Fosaprépitant diméglumine / CAS : 265121-04-8
Description courte :
Nom du produit : Fosaprépitant diméglumine
Type : ZA-N
CAS : 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW : 809,63
STRUCTURE:
spécification
| Élément de test | Critères d'acceptation | Résultat |
| Apparence | Poudre blanche ou blanc cassé | Poudre blanche |
| Solubilité | Ce produit est facilement soluble dans l'eau et le méthanol, mais insoluble dans l'éthanol ou l'acétonitrile. | Se conformer |
| Rotation spécifique | +28,0° à＋33,0°
| +31,5°
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| Identification UV | L'absorption maximale se situe aux longueurs d'onde de 210 nm et 263 nm. | Se conformer
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| Identification infrarouge | Le spectre d'absorption infrarouge doit être cohérent avec le spectre de la substance de référence. | Se conformer
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| identification chromatographique | Le temps de rétention du pic principal de la solution testée doit être cohérent avec celui de la solution de référence. | Se conformer
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| Alcalinité | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Clarté de la solution | Il devrait être clair que toute opalescence produite n'est pas plus prononcée que celle de la suspension de référence II. | Se conformer
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| Substances apparentées | Impureté A ≤ 0,15 % Impureté B ≤ 0,1 % Impureté I3-1 ≤ 0,15 % Autres impuretés simples ≤ 0,10 % Impuretés totales ≤ 1,0 % | 0,08% Indétectable 0,04% 0,03% 0,15% |
| Énantiomère | Ne dépassant pas 0,15% | Indétectable |
| Solvants résiduels 1 | Méthanol ≤ 3000 ppm Éthanol ≤ 5000 ppm Acétonitrile ≤ 410 ppm Éther ≤ 5000 ppm Acétone ≤ 5000 ppm Éther méthylique tert-butylique ≤ 5000 ppm Toluène ≤890 ppm
| 1667 ppm 92 ppm Indétectable 54 ppm 2636 ppm 187 ppm Indétectable
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| Solvant résiduel 2 | Triéthylamine ≤ 5000 ppm
| 58 ppm
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| teneur en eau | ≤2,0% | 1,4% |
| métaux lourds | Ne doit pas dépasser 10 ppm | Se conformer |
| Palladium | Ne pas dépasser cinq ppm | Indétectable |
| Chlorure | Il ne doit pas dépasser 0,01% | Se conformer |
| Sulfate | Il ne doit pas dépasser 0,1% | Se conformer |
| Méglumine | Selon le calcul anhydre, la teneur en C7H17NO5 devrait être de 37,8 % à 39,8 %. | 38,5% |
| Essai | Selon le calcul anhydre, la teneur en C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5devrait être de 98,0 % à 102,0 % | 100,4%
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| Endotoxine bactérienne | La quantité d'endotoxine par mg de fosaprépitant diméglumine doit être inférieure à 0,16 UE. | Se conformer
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| Limite microbienne | Le nombre total de micro-organismes aérobies ne dépasse pas 100 UFC, le nombre total de moisissures et de levures combinées ne dépasse pas 50 UFC par gramme d'échantillon et Escherichia coli est absent. | La flore microbienne aérobie totale : 3 UFC/g nombre total combiné de moisissures et de levures :<10 UFC/g Escherichia coli : Non détectée
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| Conclusion | Le produit est conforme aux normes de l'entreprise. | |
Usage
Il existe trois sous-types de récepteurs de la neurokinine : NK1, NK2 et NK3. Parmi eux, le récepteur NK1 présente la plus forte affinité pour la substance P et la concentration la plus élevée dans le centre du vomissement cérébral. Après sa liaison à la substance P dans le système nerveux central, le récepteur NK1 déclenche une cascade de processus physiopathologiques tels que les vomissements, l’anxiété et la migraine. Les antagonistes des récepteurs NK1 (NK1RA), comme l’apirpitan et le fosapirpitan, préviennent et traitent efficacement les nausées et vomissements induits par la chimiothérapie (NVIC) en se liant sélectivement au récepteur NK1. Généralement, les NVIC aigus sont liés à l’activité de la voie énergétique périphérique 5-HT3, tandis que les NVIC retardés sont liés à la substance P centrale. Par conséquent, comparés aux 5-HT3RA, l’apirpitan et le fosapirpitan présentent des avantages significatifs pour le retard des vomissements.
Le fosarpitan diméthylméglumine est un antagoniste des récepteurs de la neurokinine 1 (NK-1RA) développé par Merck. Il a été commercialisé pour la première fois aux États-Unis en janvier 2008. Le fosarpitan diméthylmégalamine est le précurseur de l'aprépitant, le premier médicament de la classe des NK-1RA. Après son administration, il est rapidement converti en aprépitant et est utilisé en clinique pour prévenir et traiter les nausées et vomissements aigus ou retardés induits par l'administration initiale et répétée de chimiothérapies émétisantes modérées à élevées (notamment le cisplatine à haute dose).
Le sel de diméglumine du fosaprépitant (MK-0517) est un précurseur phosphoacyl hydrosoluble de l'aprépitant et un antagoniste NK1.
Emballage et expédition
5 kg, 25 kg selon les exigences du client.
Il s'agit de marchandises courantes pouvant être livrées par voie maritime et aérienne.
Conservation et stockage
Durée de conservation : 24 mois à compter de la date de fabrication, dans son emballage d’origine non ouvert, à conserver dans un endroit frais et sec, à l’abri de la lumière directe du soleil et de l’eau.
Entrepôt ventilé, séchage à basse température, séparé des oxydants et des acides.
