فوسابريبتانت ديميجلومين / CAS: 265121-04-8
وصف مختصر:
اسم المنتج: فوسابريبتانت ديميجلومين
النوع: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
الوزن الجزيئي: 809.63
بناء:
مواصفة
| عنصر الاختبار | معايير القبول | نتيجة |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض مائل للصفرة | مسحوق أبيض |
| الذوبانية | هذا المنتج قابل للذوبان بسهولة في الماء والميثانول، ولكنه غير قابل للذوبان في الإيثانول أو الأسيتونيتريل | متوافق |
| دوران محدد | +28.0 درجة إلى+33.0 درجة
| +31.5°
|
| تحديد الهوية بالأشعة فوق البنفسجية | يحدث أقصى امتصاص عند أطوال موجية تبلغ 210 نانومتر و 263 نانومتر | متوافق
|
| التعرف بالأشعة تحت الحمراء | ينبغي أن يكون طيف امتصاص الأشعة تحت الحمراء متوافقًا مع طيف المادة المرجعية | متوافق
|
| التعرف الكروماتوغرافي | ينبغي أن يكون زمن الاحتفاظ بالذروة الرئيسية لمحلول الاختبار متوافقًا مع زمن الاحتفاظ بالمحلول المرجعي | متوافق
|
| القلوية | 7.0~9.0 | 7.7 |
| وضوح الحل | ينبغي أن يكون الأمر واضحًا؛ أي عتامة ناتجة لا تكون أكثر وضوحًا من تلك الموجودة في المعلق المرجعي الثاني | متوافق
|
| المواد ذات الصلة | الشوائب أ ≤ 0.15% نسبة الشوائب B ≤ 0.1% نسبة الشوائب I3-1 ≤ 0.15% شوائب أخرى منفردة ≤ 0.10% إجمالي الشوائب ≤ 1.0% | 0.08% غير مكتشف 0.04% 0.03% 0.15% |
| المتماثل المرآتي | لا تتجاوز 0.15% | غير مكتشف |
| المذيبات المتبقية 1 | الميثانول ≤3000 جزء في المليون الإيثانول ≤ 5000 جزء في المليون أسيتونيتريل ≤ 410 جزء في المليون الأثير ≤ 5000 جزء في المليون الأسيتون ≤ 5000 جزء في المليون ميثيل ثالثي بوتيل إيثر ≤5000 جزء في المليون التولوين ≤ 890 جزء في المليون
| 1667 جزء في المليون 92 جزء في المليون غير مكتشف 54 جزء في المليون 2636 جزء في المليون 187 جزء في المليون غير مكتشف
|
| المذيب المتبقي 2 | ثلاثي إيثيل أمين ≤ 5000 جزء في المليون
| 58 جزء في المليون
|
| محتوى الماء | ≤2.0% | 1.4% |
| المعادن الثقيلة | يجب ألا تتجاوز 10 جزء في المليون | متوافق |
| البلاديوم | لا تتجاوز خمسة أجزاء في المليون | غير مكتشف |
| كلوريد | يجب ألا تتجاوز 0.01% | متوافق |
| كبريتات | يجب ألا تتجاوز 0.1% | متوافق |
| ميغلومين | وفقًا للحسابات اللامائية، يجب أن يكون محتوى C7H17NO5 من 37.8% إلى 39.8% | 38.5% |
| فحص | وفقًا للحسابات اللامائية، فإن محتوى الكربون23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5ينبغي أن تكون النسبة بين 98.0% و102.0% | 100.4%
|
| السموم الداخلية البكتيرية | يجب أن تكون كمية الإندوتوكسين لكل ملليغرام من فوسابريبيتانت ديميجلومين أقل من 0.16 وحدة إندوتوكسين | متوافق
|
| الحد الميكروبي | لا يتجاوز العدد الإجمالي للميكروبات الهوائية 100 وحدة تشكيل مستعمرة، ولا يتجاوز العدد الإجمالي للفطريات والخمائر مجتمعة 50 وحدة تشكيل مستعمرة لكل غرام من عينة الاختبار، كما أن بكتيريا الإشريكية القولونية غائبة. | إجمالي الميكروبات الهوائية: 3 وحدة تشكيل مستعمرة/غرام إجمالي عدد العفن والخمائر مجتمعة:<10 وحدة تشكيل مستعمرة/غرام الإشريكية القولونية: غير مكتشفة
|
| خاتمة | المنتج يفي بمعايير المؤسسات | |
الاستخدام
توجد ثلاثة أنواع فرعية من مستقبلات النيوروكينين: NK1 وNK2 وNK3. يتميز مستقبل NK1 بقدرته العالية على الارتباط بالمادة P، كما أنه الأكثر تركيزًا في مركز القيء بالدماغ. بعد ارتباط مستقبل NK1 بالمادة P في الجهاز العصبي المركزي، يُحفز سلسلة من العمليات الفيزيولوجية المرضية، مثل القيء والقلق والصداع النصفي. تعمل مضادات مستقبل NK1، مثل أبيربيتان وفوسابيربيتان، بفعالية في الوقاية من الغثيان والقيء الناجمين عن العلاج الكيميائي وعلاجهما، وذلك من خلال الارتباط الانتقائي بمستقبل NK1. عادةً ما يرتبط الغثيان والقيء الحادان الناجمان عن العلاج الكيميائي بنشاط مسار الطاقة 5-HT3 المحيطي، بينما يرتبط الغثيان والقيء المتأخران بالمادة P المركزية. لذلك، يُظهر أبيربيتان وفوسابيربيتان، مقارنةً بمضادات مستقبل 5-HT3، مزايا واضحة في علاج القيء المتأخر.
فوسابرتان ثنائي ميثيل ميغلومين هو مضاد لمستقبلات النيوروكينين-1 (NK-1RA) طورته شركة ميرك. طُرح لأول مرة في الولايات المتحدة في يناير 2008. يُعد فوسابرتان ثنائي ميثيل ميغلومين الدواء الأولي لأبريبتانت، وهو أول دواء من مضادات مستقبلات النيوروكينين-1. بعد دخوله الجسم، يتحول بسرعة إلى أبريبتانت، ويُستخدم سريريًا للوقاية من الغثيان والقيء الحاد أو المتأخر وعلاجهما، والناجمين عن الاستخدام الأولي والمتكرر للعلاج الكيميائي ذي التأثير المقيئ المتوسط إلى العالي (بما في ذلك جرعات عالية من سيسبلاتين).
ملح فوسابريبيتانت ديميجلومين (MK-0517) هو دواء طليعي فوسفوأسيل قابل للذوبان في الماء لأبريبتانت ومضاد لمستقبلات NK1.
التعبئة والتغليف والشحن
5 كجم، 25 كجم حسب متطلبات العميل.
ينتمي إلى السلع العامة ويمكن توصيله عن طريق البحر والجو
حفظ وتخزين
مدة الصلاحية: 24 شهرًا من تاريخ التصنيع في عبوته الأصلية غير المفتوحة، ويحفظ في مكان بارد وجاف بعيدًا عن أشعة الشمس المباشرة والماء.
مستودع جيد التهوية، تجفيف بدرجة حرارة منخفضة، معزول عن المؤكسدات والأحماض.
