Fosaprepitant dimeglumine / CAS：265121-04-8
Àpèjúwe Kúkúrú:
Orukọ ọja: Fosaprepitant dimeglumine
Irú:ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809.63
ÌṢẸ̀LẸ̀:
alaye sipesifikesonu
| Ohun Idanwo | Àwọn Ìlànà Ìtẹ́wọ́gbà | Àbájáde |
| Ìfarahàn | Funfun tabi pa-funfun lulú | Lulú funfun |
| Yíyọ́ | Ọjà yìí rọrùn láti yọ́ nínú omi àti methanol, ṣùgbọ́n kò lè yọ́ nínú ethanol tàbí acetonitrile | Ṣe ibamu |
| Ìyípo pàtó kan | +28.0° sí＋33.0°
| +31.5°
|
| Idanimọ UV | O pọju gbigba ni awọn igbi gigun ti 210nm ati 263nm | Ṣe ibamu
|
| Idanimọ infurarẹẹdi | Ìwọ̀n ìfàmọ́ra infurarẹẹdi yẹ kí ó bá ìpele ìfàmọ́ra ohun tí a tọ́ka sí mu. | Ṣe ibamu
|
| Idanimọ kiromatografiki | Àkókò ìpamọ́ ti oke akọkọ ti ojutu idanwo yẹ ki o wa ni ibamu pẹlu ti ojutu itọkasi | Ṣe ibamu
|
| Àlíkínítì | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Ìmọ́lẹ̀ ojútùú | Ó yẹ kí ó ṣe kedere; Opalescence èyíkéyìí tí a bá ṣe kò hàn gbangba ju ti ìtọ́kasí ìfàmìsí II lọ | Ṣe ibamu
|
| Àwọn ohun tó jọra | Àìmọ́ A ≤ 0.15% Ẹ̀gbin B ≤ 0.1% Àìmọ́ I3-1 ≤ 0.15% Àwọn ohun ìdọ̀tí mìíràn ≤ 0.10% Àròpọ̀ àwọn ohun ìdọ̀tí ≤ 1.0% | 0.08% A kò ṣàwárí 0.04% 0.03% 0.15% |
| Enantiomer | Ko kọja 0.15% | A kò ṣàwárí |
| Àwọn ohun tí ó ṣẹ́kù 1 | Mẹ́tánólù ≤3000ppm Etánólì ≤5000ppm Àsítónítírì ≤410ppm Ether ≤5000ppm Àsítéènì ≤5000ppm Methyl tert butyl ether ≤5000ppm Toluene ≤890ppm
| 1667ppm 92ppm A kò ṣàwárí 54ppm 2636ppm 187ppm A kò ṣàwárí
|
| Omi tó ṣẹ́kù 2 | Triethylamine ≤5000ppm
| 58ppm
|
| Iye omi tó wà nínú rẹ̀ | ≤2.0% | 1.4% |
| Àwọn irin líle | Kò gbọdọ̀ ju 10 ppm lọ | Ṣe ibamu |
| Páládíọ̀mù | Ko ju marun ppm lọ | A kò ṣàwárí |
| Kílórádì | Kò gbọdọ̀ ju 0.01% lọ | Ṣe ibamu |
| Sọ́fítì | Ko yẹ ki o kọja 0.1% | Ṣe ibamu |
| Meglumine | Gẹ́gẹ́ bí ìṣirò tí kò ní omi, àkóónú C7H17NO5 yẹ kí ó jẹ́ 37.8% sí 39.8% | 38.5% |
| Ìdánwò | Gẹ́gẹ́ bí ìṣirò tí a kò fi omi ṣe, àkóónú C23H22F7N4O6P·2(C)7H17NO5) yẹ kí ó jẹ́ 98.0% ~ 102.0% | 100.4%
|
| Endotoxin kokoro arun | Iye endotoxin fun miligiramu Fosaprepitant Dimeglumine yẹ ki o kere ju 0.16 EU lọ | Ṣe ibamu
|
| Ààlà Kòkòrò | Àpapọ̀ iye àwọn microbial aerobic kò ju 100 cfu lọ, àpapọ̀ iye molds àti iwukara kò ju 50 cfu lọ fún g ti àyẹ̀wò àti pé Escherichia coli kò sí níbẹ̀. | Àpapọ̀ àwọn kòkòrò aerobic: 3cfu/g apapọ iye awọn molds ati iwukara papọ:＜10cfu/g Escherichia coli: A kò rí i
|
| Ìparí | Ọja jẹrisi boṣewa ile-iṣẹ | |
Lílò
Àwọn oríṣiríṣi neurokinin receptors mẹ́ta ló wà: NK1, NK2 àti NK3. Lára wọn, receptor NK1 ní agbára ìsopọ̀ tó lágbára jùlọ sí ohun P àti àkóónú tó ga jùlọ ní àárín ọpọlọ. Lẹ́yìn tí receptor NK1 bá so mọ́ ohun P nínú ètò iṣan ara àárín, ó máa ń fa ọ̀pọ̀lọpọ̀ àwọn ìlànà pathophysiological bíi ìgbẹ́, àníyàn àti migraine. Àwọn NK1RA bíi apirpitan àti fosapirpitan ń dènà àti tọ́jú CINV dáadáa nípa lílo so mọ́ receptor NK1. Lọ́pọ̀ ìgbà, CINV tó le koko ní í ṣe pẹ̀lú iṣẹ́ ipa ọ̀nà agbára 5-HT3 ẹ̀gbẹ́, nígbà tí CINV tó pẹ́ ní í ṣe pẹ̀lú ohun P àárín. Nítorí náà, ní ìfiwéra pẹ̀lú 5-HT3RAs, apirpitan àti fosapirpitan fi àwọn àǹfààní tó hàn gbangba hàn fún ìgbẹ́ tí pẹ́ ní igbẹ́.
Fosapirtan dimethylmeglumine jẹ́ neurokinin-1receptorantagonist (NK-1RA) tí Merck ṣe àgbékalẹ̀ rẹ̀. Wọ́n kọ́kọ́ ṣe ìfilọ́lẹ̀ rẹ̀ ní Amẹ́ríkà ní oṣù kìíní ọdún 2008. Fosarpitan dimethylmegalamine ni oògùn àkọ́kọ́ ti aprepitant, oògùn NK-1RA àkọ́kọ́. Lẹ́yìn tí ó bá wọ inú ara, a lè yí i padà kíákíá sí aprepitant, a sì ń lò ó ní ìṣègùn láti dènà àti tọ́jú ríru àti ìgbẹ́ tí ó le koko tàbí tí ó pẹ́ tí lílo chemotherapy tó wà ní ìwọ̀nba sí gíga (pẹ̀lú cisplatin tó ga).
Iyọ̀ dimeglumine Fosaprepitant (MK-0517) jẹ́ oògùn phosphoacyl precursor tí ó lè yọ omi kúrò nínú omi ti aprepitant àti antagonist NK1.
Àkójọ àti Gbigbe Ọkọ̀
5kg, 25kg gẹ́gẹ́ bí ìbéèrè àwọn oníbàárà.
Ó jẹ́ ti àwọn ọjà tí a sábà máa ń lò, ó sì lè fi ránṣẹ́ nípasẹ̀ òkun àti afẹ́fẹ́.
Bojuto ati ibi ipamọ
Ìgbésí ayé ìpamọ́: oṣù 24 láti ọjọ́ tí a ṣe é nínú àpótí tí a kò ṣí sílẹ̀ àtilẹ̀bá, tí a kó pamọ́ sí ibi gbígbẹ tí ó tutù tí kò sí ìmọ́lẹ̀ oòrùn tààrà, omi.
Ile itaja ti a fi afẹfẹ ṣe, Gbigbe iwọn otutu kekere, Ya sọtọ kuro ninu awọn oxidants, awọn acids.
