Fosaprepitant dimeglumine / CAS: 265121-04-8
Stutt lýsing:
Vöruheiti: Fosaprepitant dimeglumine
Tegund: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809,63
BYGGING:
forskrift
| Prófunaratriði | Viðurkenningarskilyrði | Niðurstaða |
| Útlit | Hvítt eða beinhvítt duft | Hvítt duft |
| Leysni | Þessi vara er auðveldlega leysanleg í vatni og metanóli, en óleysanleg í etanóli eða asetónítríli. | Samræmi |
| Sértæk snúningur | +28,0° til＋33,0°
| +31,5°
|
| UV-auðkenning | Hámarksgleypni er við bylgjulengdir 210 nm og 263 nm | Samræmi
|
| Innrauð auðkenning | Innrauða frásogsrófið ætti að vera í samræmi við litróf viðmiðunarefnisins. | Samræmi
|
| Litskiljunargreining | Geymslutími aðaltopps prófunarlausnarinnar ætti að vera í samræmi við viðmiðunarlausnina. | Samræmi
|
| Alkalít | 7,0~9,0 | 7,7 |
| Skýrleiki lausnarinnar | Ætti að vera skýrt; Ópallýs sem myndast er ekki meira áberandi en í viðmiðunarlausn II | Samræmi
|
| Tengd efni | Óhreinindi A ≤ 0,15% Óhreinindi B ≤ 0,1% Óhreinindi I3-1 ≤ 0,15% Önnur einstök óhreinindi ≤ 0,10% Heildaróhreinindi ≤ 1,0% | 0,08% Óuppgötvað 0,04% 0,03% 0,15% |
| Enantiómer | Ekki meira en 0,15% | Óuppgötvað |
| Leifar af leysiefnum 1 | Metanól ≤3000 ppm Etanól ≤5000 ppm Asetónítríl ≤410 ppm Eter ≤5000 ppm Aseton ≤5000 ppm Metýl tert bútýl eter ≤5000 ppm Tólúen ≤890 ppm
| 1667 ppm 92 bls. á mínútu Óuppgötvað 54 bls. á mínútu 2636 ppm 187 bls. á mínútu Óuppgötvað
|
| Leifar af leysiefni 2 | Tríetýlamín ≤5000 ppm
| 58 bls. á mínútu
|
| Vatnsinnihald | ≤2,0% | 1,4% |
| Þungmálmar | Má ekki fara yfir 10 ppm | Samræmi |
| Palladíum | Ekki meira en fimm ppm | Óuppgötvað |
| Klóríð | Það ætti ekki að fara yfir 0,01% | Samræmi |
| Súlfat | Það ætti ekki að fara yfir 0,1% | Samræmi |
| Meglúmín | Samkvæmt útreikningum á vatnsfríu efni ætti innihald C7H17NO5 að vera 37,8% til 39,8%. | 38,5% |
| Prófun | Samkvæmt útreikningum á vatnsfríu efni er innihald C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) ætti að vera 98,0%~102,0% | 100,4%
|
| Bakteríuendótoxín | Magn innri eiturefna í hverju mg af Fosaprepitant Dimeglumine ætti að vera minna en 0,16 EU. | Samræmi
|
| Örverufræðileg mörk | Heildarfjöldi loftháðra örvera er ekki meiri en 100 cfu, heildarfjöldi myglu- og gersveppa er ekki meiri en 50 cfu á hvert g af prófunarsýni og Escherichia coli er ekki til staðar. | Heildarmagn loftháðra örvera: 3 cfu/g Heildarfjöldi myglu- og gertegunda samanlagt:10 rúmenningareiningar/g Escherichia coli: Ógreint
|
| Niðurstaða | Vara staðfestir staðal fyrirtækisins | |
Notkun
Þrjár undirgerðir eru af taugakínínviðtökum: NK1, NK2 og NK3. Meðal þeirra hefur NK1 viðtakinn sterkasta bindingargetu við efni P og hæsta innihald þeirra í uppkastamiðstöð heilans. Eftir að NK1 viðtakinn binst efni P í miðtaugakerfinu, hrinda hann af stað röð sjúkdómsvaldandi ferla eins og uppköstum, kvíða og mígreni. NK1RA viðtakar eins og apirpitan og fosapirpitan koma í veg fyrir og meðhöndla á áhrifaríkan hátt CINV með því að bindast sértækt við NK1 viðtakann. Venjulega tengist bráð CINV virkni útlæga 5-HT3 orkuleiðarinnar, en seinkað CINV tengist miðlæga P efninu. Þess vegna, samanborið við 5-HT3RA viðtaka, sýna apirpitan og fosapirpitan augljósa kosti við seinkaða uppköst.
Fosapirtan dímetýlmeglúmín er neurokinín-1 viðtakablokki (NK-1RA) sem Merck þróaði. Það var fyrst sett á markað í Bandaríkjunum í janúar 2008. Fosapirtan dímetýlmeglúmín er forveri aprepitants, fyrsta NK-1RA lyfsins. Eftir að það hefur komist inn í líkamann getur það hratt umbreyst í aprepitant og er klínískt notað til að fyrirbyggja og meðhöndla bráða eða seinkaða ógleði og uppköst af völdum upphafs og endurtekinnar notkunar miðlungs til mikillar uppsöluvaldandi krabbameinslyfjameðferðar (þar á meðal stórra skammta af cisplatíni).
Fosaprepitant dímeglúmínsalt (MK-0517) er vatnsleysanlegt fosfóasýl forveralyf aprepitants og NK1 mótlyf.
Pökkun og sending
5 kg, 25 kg að kröfum viðskiptavina.
Tilheyrir almennum vörum og getur verið sent með sjó og lofti
Geymsla og geymsla
Geymsluþol: 24 mánuðir frá framleiðsludegi í óopnuðum upprunalegum umbúðum, geymt á köldum og þurrum stað fjarri beinu sólarljósi og vatni.
Loftræst vöruhús, lághitaþurrkun, aðskilið frá oxunarefnum og sýrum.
