Fosaprepitant dimeglumine / CAS：၂၆၅၁၂၁-၀၄-၈
အကျဉ်းချုပ်ဖော်ပြချက်:
ထုတ်ကုန်အမည်: Fosaprepitant dimeglumine
အမျိုးအစား: ZA-N
CAS: ၂၆၅၁၂၁-၀၄-၈
MF:C30H39F7N5O11P
မဂ္ဂါဝပ်: ၈၀၉.၆၃
ဖွဲ့စည်းပုံ:
သတ်မှတ်ချက်
| စမ်းသပ်ပစ္စည်း | လက်ခံမှုစံနှုန်းများ | ရလဒ် |
| အသွင်အပြင် | အဖြူရောင် သို့မဟုတ် အဖြူရောင်ဖျော့ဖျော့ အမှုန့် | အဖြူရောင်မှုန့် |
| ပျော်ဝင်နိုင်မှု | ဤထုတ်ကုန်သည် ရေနှင့် မီသနောတွင် အလွယ်တကူပျော်ဝင်နိုင်သော်လည်း အီသနော သို့မဟုတ် အက်စီတိုနိုက်ထရိုက်တွင် မပျော်ဝင်ပါ။ | ကိုက်ညီအောင်လုပ်ဆောင်ပါ |
| သတ်မှတ်ထားသော လည်ပတ်မှု | +၂၈.၀° မှ+၃၃.၀°
| +၃၁.၅°
|
| UV ခွဲခြားသတ်မှတ်ခြင်း | 210nm နှင့် 263nm လှိုင်းအလျားများတွင် အမြင့်ဆုံးစုပ်ယူမှုရှိသည် | ကိုက်ညီအောင်လုပ်ဆောင်ပါ
|
| အနီအောက်ရောင်ခြည် ခွဲခြားသတ်မှတ်ခြင်း | အနီအောက်ရောင်ခြည်စုပ်ယူမှုရောင်စဉ်သည် ရည်ညွှန်းပစ္စည်း၏ရောင်စဉ်နှင့် ကိုက်ညီရမည်။ | ကိုက်ညီအောင်လုပ်ဆောင်ပါ
|
| ခရိုမာတိုဂရပ်ဖစ် ခွဲခြားသတ်မှတ်ခြင်း | စမ်းသပ်အရည်၏ အဓိကအထွတ်အထိပ်၏ ထိန်းသိမ်းထားချိန်သည် ရည်ညွှန်းအရည်၏ အချိန်နှင့် ကိုက်ညီသင့်သည်။ | ကိုက်ညီအောင်လုပ်ဆောင်ပါ
|
| အယ်ကာလီဓာတ် | ၇.၀~၉.၀ | ၇.၇ |
| ဖြေရှင်းချက်၏ ရှင်းလင်းပြတ်သားမှု | ရှင်းလင်းရမည်။ ထုတ်လုပ်သော မည်သည့် opalescence မဆို reference suspension II ထက် ပိုမိုထင်ရှားခြင်းမရှိပါ။ | ကိုက်ညီအောင်လုပ်ဆောင်ပါ
|
| ဆက်စပ်ပစ္စည်းများ | မသန့်စင်မှု A ≤ 0.15% မသန့်စင်မှု B ≤ 0.1% မသန့်စင်မှု I3-1 ≤ 0.15% အခြားတစ်ခုတည်းသော မသန့်စင်မှုများ ≤ 0.10% စုစုပေါင်း မသန့်စင်မှု ≤ 1.0% | ၀.၀၈% မတွေ့ရှိပါ ၀.၀၄% ၀.၀၃% ၀.၁၅% |
| အီနန်တီအိုမာ | ၀.၁၅% ထက် မပိုစေရ။ | မတွေ့ရှိပါ |
| ကျန်ရှိနေသော ပျော်ရည်များ ၁ | မီသနော ≤3000ppm အီသနော ≤5000ppm အက်စီတိုနိုက်ထရိုက် ≤410ppm အီသာ ≤5000ppm အက်စီတုန်း ≤5000ppm မီသိုင်း တာ့တ် ဘူတိုင်း အီသာ ≤5000ppm တိုလူရင်း ≤890ppm
| ၁၆၆၇ ပီပီအမ် ၉၂ ပီပီအမ် မတွေ့ရှိပါ ၅၄ ပီပီအမ် ၂၆၃၆ ပီပီအမ် ၁၈၇ ပီပီအမ် မတွေ့ရှိပါ
|
| ကျန်ရှိနေသော ပျော်ရည် ၂ | ထရိုင်အီသိုင်းလမင်း ≤5000ppm
| ၅၈ ပီပီအမ်
|
| ရေဓာတ်ပါဝင်မှု | ≤၂.၀% | ၁.၄% |
| လေးလံသောသတ္တုများ | ၁၀ ppm ထက် မပိုရ | ကိုက်ညီအောင်လုပ်ဆောင်ပါ |
| ပလေဒီယမ် | ငါး ppm ထက် မပိုစေရ | မတွေ့ရှိပါ |
| ကလိုရိုက် | ၀.၀၁% ထက် မပိုသင့်ပါ | ကိုက်ညီအောင်လုပ်ဆောင်ပါ |
| ဆာလဖိတ် | ၀.၁% ထက် မပိုသင့်ပါ | ကိုက်ညီအောင်လုပ်ဆောင်ပါ |
| မီဂလူမင်း | ရေဓာတ်မရှိသော တွက်ချက်မှုအရ C7H17NO5 ပါဝင်မှု ၃၇.၈% မှ ၃၉.၈% ရှိသင့်သည်။ | ၃၈.၅% |
| စမ်းသပ်ခြင်း | ရေဓာတ်မရှိသော တွက်ချက်မှုအရ C ပါဝင်မှု23H22F7N4O6P·၂(C)7H17NO5) ၉၈.၀%~၁၀၂.၀% ဖြစ်သင့်သည် | ၁၀၀.၄%
|
| ဘက်တီးရီးယား အင်ဒိုတောက်ဆင် | Fosaprepitant Dimeglumine တစ်မီလီဂရမ်လျှင် endotoxin ပမာဏသည် 0.16 EU ထက်နည်းသင့်သည်။ | ကိုက်ညီအောင်လုပ်ဆောင်ပါ
|
| အဏုဇီဝ ကန့်သတ်ချက် | စုစုပေါင်း aerobic microbial အရေအတွက်သည် 100 cfu ထက်မပိုပါ၊ မှိုနှင့် yeast ပေါင်းစပ်အရေအတွက်သည် စမ်းသပ်နမူနာ၏ g လျှင် 50 cfu ထက်မပိုပါ၊ Escherichia coli မပါဝင်ပါ။ | စုစုပေါင်း အေရိုးဗစ် အဏုဇီဝပိုးများ: 3cfu/g မှိုနှင့် တဆေးပေါင်းစပ်ထားသော စုစုပေါင်းအရေအတွက်-＜၁၀ cfu/g Escherichia coli: မတွေ့ရှိပါ
|
| နိဂုံးချုပ် | ထုတ်ကုန်သည် လုပ်ငန်းစံနှုန်းကို အတည်ပြုပေးသည် | |
အသုံးပြုမှု
NK1၊ NK2 နှင့် NK3 ဟူ၍ neurokinin receptors မျိုးကွဲသုံးမျိုးရှိသည်။ ၎င်းတို့အနက် NK1 receptor သည် substance P နှင့် အခိုင်မာဆုံး ချိတ်ဆက်နိုင်စွမ်းရှိပြီး ဦးနှောက်၏ အန်ခြင်းဗဟိုတွင် အမြင့်ဆုံးပါဝင်မှုရှိသည်။ NK1 receptor သည် ဗဟိုအာရုံကြောစနစ်ရှိ substance P နှင့် ချိတ်ဆက်ပြီးနောက်၊ ၎င်းသည် အန်ခြင်း၊ စိုးရိမ်ပူပန်မှုနှင့် ခေါင်းတစ်ခြမ်းကိုက်ခြင်းကဲ့သို့သော ရောဂါဗေဒဆိုင်ရာ လုပ်ငန်းစဉ်များကို ဖြစ်ပေါ်စေပါသည်။ apirpitan နှင့် fosapirpitan ကဲ့သို့သော NK1RAs များသည် NK1 receptor နှင့် ရွေးချယ်၍ ချိတ်ဆက်ခြင်းဖြင့် CINV ကို ထိရောက်စွာ ကာကွယ်ကုသပေးသည်။ ပုံမှန်အားဖြင့်၊ acute CINV သည် peripheral 5-HT3 စွမ်းအင်လမ်းကြောင်း၏ လှုပ်ရှားမှုနှင့် ဆက်စပ်နေပြီး၊ delayed CINV သည် ဗဟို P substance နှင့် ဆက်စပ်နေသည်။ ထို့ကြောင့် 5-HT3RAs နှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက apirpitan နှင့် fosapirpitan တို့သည် delayed ovulation အတွက် သိသာထင်ရှားသော အားသာချက်များကို ပြသသည်။
Fosapirtan dimethylmeglumine သည် Merck မှ တီထွင်ထားသော neurokinin-1receptorantagonist (NK-1RA) တစ်မျိုးဖြစ်သည်။ ၎င်းကို ၂၀၀၈ ခုနှစ် ဇန်နဝါရီလတွင် အမေရိကန်ပြည်ထောင်စု၌ ပထမဆုံး စတင်ရောင်းချခဲ့သည်။ Fosarpitan dimethylmegalamine သည် ပထမဆုံး NK-1RA ဆေးဝါးဖြစ်သည့် aprepitant ၏ ရှေ့ပြေးဆေးဖြစ်သည်။ ခန္ဓာကိုယ်ထဲသို့ ဝင်ရောက်ပြီးနောက်၊ ၎င်းကို aprepitant အဖြစ် လျင်မြန်စွာ ပြောင်းလဲနိုင်ပြီး အလယ်အလတ်မှ မြင့်မားသော ပျို့အန်စေသော ဓာတုကုထုံး (မြင့်မားသောဆေးပမာဏ cisplatin အပါအဝင်) ကို ကနဦးနှင့် ထပ်ခါတလဲလဲ အသုံးပြုခြင်းကြောင့် ဖြစ်ပေါ်လာသော ပြင်းထန်သော သို့မဟုတ် နှောင့်နှေးသော ပျို့အန်ခြင်းနှင့် အော့အန်ခြင်းကို ကာကွယ်ရန်နှင့် ကုသရန်အတွက် ဆေးခန်းတွင် အသုံးပြုသည်။
Fosaprepitant dimeglumine ဆား (MK-0517) သည် aprepitant ၏ ရေတွင်ပျော်ဝင်နိုင်သော phosphoacyl precursor ဆေးဖြစ်ပြီး NK1 antagonist လည်းဖြစ်သည်။
ထုပ်ပိုးခြင်းနှင့် ပို့ဆောင်ခြင်း
ဖောက်သည်လိုအပ်ချက်အရ ၅ ကီလိုဂရမ်၊ ၂၅ ကီလိုဂရမ်။
အများသုံးကုန်ပစ္စည်းများနှင့် သက်ဆိုင်ပြီး ပင်လယ်နှင့် လေကြောင်းဖြင့် ပို့ဆောင်ပေးနိုင်ပါသည်
သိုလှောင်ခြင်းနှင့်သိမ်းဆည်းခြင်း
သိုလှောင်မှုသက်တမ်း- ထုတ်လုပ်သည့်နေ့မှစ၍ ၂၄ လ။ မူရင်းမဖွင့်ရသေးသောထုပ်ပိုးမှုဖြင့် သိမ်းဆည်းပါ။ နေရောင်ခြည်တိုက်ရိုက်မထိသော၊ ရေနှင့်မထိတွေ့သော အေးပြီးခြောက်သွေ့သောနေရာတွင် သိမ်းဆည်းပါ။
လေဝင်လေထွက်ကောင်းသော ဂိုဒေါင်၊ အပူချိန်နိမ့်တွင် အခြောက်ခံခြင်း၊ အောက်ဆီဒင့်များ၊ အက်ဆစ်များနှင့် ခွဲထားသည်။
