Fosaprepitant dimeglună / CAS：265121-04-8
Scurtă descriere:
Numele produsului: Fosaprepitant dimeglună
Tip: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809,63
STRUCTURA:
specificație
| Element de testare | Criterii de acceptare | Rezultat |
| Aspect | Pulbere albă sau alb-gălbuie | Pulbere albă |
| Solubilitate | Acest produs este ușor solubil în apă și metanol, dar insolubil în etanol sau acetonitril. | Conformează-te |
| Rotație specifică | +28,0° până la+33,0°
| +31,5°
|
| Identificare UV | Absorbția maximă se observă la lungimi de undă de 210 nm și 263 nm | Conformează-te
|
| Identificare în infraroșu | Spectrul de absorbție în infraroșu trebuie să fie în concordanță cu spectrul substanței de referință. | Conformează-te
|
| Identificare cromatografică | Timpul de retenție al vârfului principal al soluției de testare trebuie să fie în concordanță cu cel al soluției de referință. | Conformează-te
|
| Alcalinitate | 7,0~9,0 | 7.7 |
| Claritatea soluției | Ar trebui să fie limpede; orice opalescență produsă nu este mai pronunțată decât cea a suspensiei de referință II | Conformează-te
|
| Substanțe înrudite | Impuritate A ≤ 0,15% Impuritate B ≤ 0,1% Impuritate I3-1 ≤ 0,15% Alte impurități individuale ≤ 0,10% Impurități totale ≤ 1,0% | 0,08% Nedetectat 0,04% 0,03% 0,15% |
| Enantiomer | Nu depășește 0,15% | Nedetectat |
| Solvenți reziduali 1 | Metanol ≤3000 ppm Etanol ≤5000 ppm Acetonitril ≤410 ppm Eter ≤5000 ppm Acetonă ≤5000 ppm Eter metil terț-butilic ≤5000 ppm Toluen ≤890 ppm
| 1667 ppm 92 ppm Nedetectat 54 ppm 2636 ppm 187 ppm Nedetectat
|
| Solvent rezidual 2 | Trietilamină ≤5000 ppm
| 58 ppm
|
| Conținut de apă | ≤2,0% | 1,4% |
| Metale grele | Nu trebuie să depășească 10 ppm | Conformează-te |
| Paladiu | Nu depășește cinci ppm | Nedetectat |
| Clorură | Nu trebuie să depășească 0,01% | Conformează-te |
| Sulfat | Nu trebuie să depășească 0,1% | Conformează-te |
| Meglumină | Conform calculului anhidric, conținutul de C7H17NO5 ar trebui să fie între 37,8% și 39,8%. | 38,5% |
| Test | Conform calculului anhidru, conținutul de C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) ar trebui să fie 98,0%~102,0% | 100,4%
|
| Endotoxină bacteriană | Cantitatea de endotoxină per mg de fosaprepitant dimeglumină trebuie să fie mai mică de 0,16 EU. | Conformează-te
|
| Limita microbiană | Numărul total de microbi aerobi nu depășește 100 ufc, numărul total combinat de mucegaiuri și drojdii nu depășește 50 ufc per g de probă de testare, iar Escherichia coli este absentă. | Microbologie aerobă totală: 3 ufc/g numărul total de mucegaiuri și drojdii combinate:10 ufc/g Escherichia coli: Nedetectat
|
| Concluzie | Produsul confirmă standardul întreprinderii | |
Utilizare
Există trei subtipuri de receptori de neurokinină: NK1, NK2 și NK3. Printre aceștia, receptorul NK1 are cea mai puternică capacitate de legare la substanța P și cel mai mare conținut în centrul vărsăturilor din creier. După ce receptorul NK1 se leagă de substanța P în sistemul nervos central, acesta declanșează o serie de procese fiziopatologice, cum ar fi vărsăturile, anxietatea și migrena. Agenții de reacție antiretrovirală NK1, cum ar fi apirpitanul și fosapirpitanul, previn și tratează eficient CINV prin legarea selectivă la receptorul NK1. De obicei, CINV acută este legată de activitatea căii energetice periferice 5-HT3, în timp ce CINV întârziată este legată de substanța P centrală. Prin urmare, în comparație cu 5-HT3RA, apirpitanul și fosapirpitanul prezintă avantaje evidente pentru vărsăturile întârziate.
Fosapirtan dimetilmeglumina este un antagonist al receptorilor neurokininei-1 (NK-1RA) dezvoltat de Merck. A fost lansat pentru prima dată în Statele Unite în ianuarie 2008. Fosarpitan dimetilmegalamina este medicamentul precursor al aprepitantului, primul medicament NK-1RA. După ce intră în organism, poate fi rapid transformat în aprepitant și este utilizat clinic pentru a preveni și trata greața și vărsăturile acute sau întârziate cauzate de utilizarea inițială și repetată a chimioterapiei cu emetogenitate moderată până la ridicată (inclusiv cisplatină în doze mari).
Sarea de fosaprepitant dimeglumină (MK-0517) este un medicament precursor fosfoacil solubil în apă al aprepitantului și un antagonist NK1.
Ambalare și expediere
5 kg, 25 kg conform cerințelor clientului.
Aparține bunurilor comune și poate fi livrat pe mare și pe calea aerului
Păstrare și depozitare
Termen de valabilitate: 24 de luni de la data fabricației, în ambalajul original nedeschis, depozitat într-un loc răcoros și uscat, ferit de lumina directă a soarelui și de apă.
Depozit ventilat, uscare la temperatură joasă, separat de oxidanți, acizi.
