Fosaprepitant dimeglumine / CAS: 265121-04-8
Koarte beskriuwing:
Produktnamme: Fosaprepitant dimeglumine
Type: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809.63
STRUKTUER:
spesifikaasje
| Testitem | Akseptaasjekritearia | Resultaat |
| Ferskining | Wyt of gebroken wyt poeier | Wyt poeier |
| Oplosberens | Dit produkt is maklik oplosber yn wetter en methanol, mar ûnoplosber yn ethanol of acetonitril | Konformearje |
| Spesifike rotaasje | +28,0° oant＋33.0°
| +31,5°
|
| UV-identifikaasje | Der is maksimale absorpsje by golflingten fan 210 nm en 263 nm | Konformearje
|
| Ynfraread identifikaasje | It ynfraread-absorpsjespektrum moat oerienkomme mei it spektrum fan 'e referinsjestof | Konformearje
|
| Chromatografyske identifikaasje | De retinsjetiid fan 'e haadpiek fan 'e testoplossing moat oerienkomme mei dy fan 'e referinsjeoplossing | Konformearje
|
| Alkaliniteit | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Dúdlikens fan oplossing | Moat dúdlik wêze; Elke produsearre opalesinsje is net mear útsprutsen as dy fan referinsjesuspensje II | Konformearje
|
| Ferlykbere stoffen | Unreinheid A ≤ 0,15% Unreinheid B ≤ 0,1% Unreinheid I3-1 ≤ 0,15% Oare ienkele ûnreinheden ≤ 0,10% Totale ûnreinheden ≤ 1,0% | 0,08% Net ûntdutsen 0,04% 0,03% 0,15% |
| Enantiomeer | Net mear as 0,15% | Net ûntdutsen |
| Restoplosmiddels 1 | Metanol ≤3000ppm Ethanol ≤5000ppm Acetonitril ≤410ppm Ether ≤5000ppm Aceton ≤5000ppm Metyl tert-butylether ≤5000ppm Tolueen ≤890ppm
| 1667ppm 92ppm Net ûntdutsen 54ppm 2636ppm 187ppm Net ûntdutsen
|
| Restoplosmiddel 2 | Triethylamine ≤5000ppm
| 58ppm
|
| Wetterynhâld | ≤2.0% | 1,4% |
| Swiere metalen | Mei net mear as 10 ppm wêze | Konformearje |
| Palladium | Net mear as fiif ppm | Net ûntdutsen |
| Kloride | It moat net mear as 0,01% wêze | Konformearje |
| Sulfaat | It moat net mear as 0,1% wêze | Konformearje |
| Meglumine | Neffens de wetterfrije berekkening moat it gehalte oan C7H17NO5 37,8% oant 39,8% wêze. | 38,5% |
| Test | Neffens de wetterfrije berekkening is de ynhâld fan C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) moat 98.0% ~ 102.0% wêze | 100,4%
|
| Bakteriële endotoxine | De hoemannichte endotoxine per mg Fosaprepitant Dimeglumine moat minder wêze as 0,16 EU | Konformearje
|
| Mikrobiële limyt | It totale oantal aerobe mikroben is net mear as 100 cfu, it totale oantal kombineare skimmels en gisten is net mear as 50 cfu per g testmonster en Escherichia coli is ôfwêzich. | De totale aerobe mikrobiale: 3cfu/g it totale oantal kombineare skimmels en gisten:＜10 cfu/g Escherichia coli: Net ûntdutsen
|
| Konklúzje | Produkt befêstiget bedriuwsstandert | |
Gebrûk
Der binne trije subtypen fan neurokinine-receptors: NK1, NK2 en NK3. Dêrûnder hat de NK1-receptor it sterkste bindingsfermogen oan substansje P en de heechste ynhâld yn it braakssintrum fan 'e harsens. Nei't de NK1-receptor oan substansje P yn it sintrale senuwstelsel bindt, triggert it in searje patofysiologyske prosessen lykas braken, eangst en migraine. NK1RA's lykas apirpitan en fosapirpitan foarkomme en behannelje CINV effektyf troch selektyf te binen oan 'e NK1-receptor. Gewoanlik is akute CINV relatearre oan 'e aktiviteit fan it perifeare 5-HT3-enerzjypaad, wylst fertrage CINV relatearre is oan 'e sintrale P-substansje. Dêrom litte apirpitan en fosapirpitan, yn ferliking mei 5-HT3RA's, dúdlike foardielen sjen foar fertrage braken.
Fosapirtan dimethylmeglumine is in neurokinine-1-reseptorantagonist (NK-1RA) ûntwikkele troch Merck. It waard foar it earst lansearre yn 'e Feriene Steaten yn jannewaris 2008. Fosarpitan dimethylmegalamine is it foarrinnermedisyn fan aprepitant, it earste NK-1RA-medisyn. Nei't it it lichem yngien is, kin it rap omset wurde yn aprepitant en wurdt it klinysk brûkt om akute of fertrage mislikens en braken te foarkommen en te behanneljen feroarsake troch it earste en werhelle gebrûk fan matige oant hege emetogene gemoterapy (ynklusyf hege doses cisplatine).
Fosaprepitant dimeglumine sâlt (MK-0517) is in wetteroplosbere fosfoacylfoarrinner fan aprepitant en in NK1-antagonist.
Ferpakking en ferstjoering
5kg, 25kg as klant easken.
Heart ta mienskiplike guod en kin levere wurde troch oseaan en loft
Bewarje en bewarje
Hâldberens: 24 moannen fanôf produksjedatum yn orizjinele net-iepene ferpakking opslein op in koel en droech plak, beskerme tsjin direkt sinneljocht en wetter.
Ventilearre pakhús, Droegjen op lege temperatuer, Skieden fan oksidanten, soeren.
