Fosaprepitant dimeglumine / CAS：265121-04-8
አጭር መግለጫ፡
የምርት ስም: Fosaprepitant dimeglumine
አይነት፡ZA-N
CAS: 265121-04-8
ኤምኤፍ:C30H39F7N5O11P
ሜጋ ዋት፡ 809.63
መዋቅር፡
ዝርዝር መግለጫ
| የሙከራ ንጥል | የመቀበያ መስፈርቶች | ውጤት |
| መልክ | ነጭ ወይም ነጭ ያልሆነ ዱቄት | ነጭ ዱቄት |
| የሚሟሟት | ይህ ምርት በውሃ እና በሜታኖል ውስጥ በቀላሉ የሚሟሟ ነው፣ ነገር ግን በኤታኖል ወይም በአሴቶኒትሪል ውስጥ የማይሟሟ | ተስማማ |
| የተወሰነ ሽክርክር | +28.0° እስከ＋33.0°
| +31.5°
|
| የአልትራቫዮሌት መለየት | በ210nm እና 263nm የሞገድ ርዝመት ከፍተኛውን የመምጠጥ ችሎታ አለ | ተስማማ
|
| የኢንፍራሬድ መለያ | የኢንፍራሬድ መምጠጥ ስፔክትረም ከማጣቀሻ ንጥረ ነገር ስፔክትረም ጋር የሚስማማ መሆን አለበት | ተስማማ
|
| የክሮማቶግራፊክ መለያ | የሙከራው ዋና ጫፍ የማቆያ ጊዜ ከማጣቀሻው መፍትሄ ጋር የሚስማማ መሆን አለበት | ተስማማ
|
| አልካላይንነት | 7.0~9.0 | 7.7 |
| የመፍትሄው ግልጽነት | ግልጽ መሆን አለበት፤ ማንኛውም የኦፓሌሴንስ ውጤት ከማጣቀሻ እገዳ II የበለጠ ግልጽ አይደለም | ተስማማ
|
| ተዛማጅ ንጥረ ነገሮች | ርኩሰት A ≤ 0.15% ርኩሰት B ≤ 0.1% ርኩሰት I3-1 ≤ 0.15% ሌሎች ነጠላ ቆሻሻዎች ≤ 0.10% ጠቅላላ ቆሻሻዎች ≤ 1.0% | 0.08% አልተገኘም 0.04% 0.03% 0.15% |
| ኤናንቲዮመር | ከ 0.15% አይበልጥም | አልተገኘም |
| የተረፈ መሟሟት 1 | ሜታኖል ≤3000ppm ኤታኖል ≤5000ppm አሴቶኒትሪል ≤410ppm ኤተር ≤5000ppm አሴቶን ≤5000ppm ሜቲል ቴርት ቡቲል ኤተር ≤5000ppm ቶሉዊን ≤890ppm
| 1667ppm 92ppm አልተገኘም 54ppm 2636ppm 187ppm አልተገኘም
|
| የተረፈ ፈሳሽ 2 | ትራይቲላሚን ≤5000ppm
| 58ppm
|
| የውሃ ይዘት | ≤2.0% | 1.4% |
| ከባድ ብረቶች | ከ 10 ppm መብለጥ የለበትም | ተስማማ |
| ፓላዲየም | ከአምስት ፒፒኤም አይበልጥም | አልተገኘም |
| ክሎራይድ | ከ 0.01% መብለጥ የለበትም | ተስማማ |
| ሰልፌት | ከ 0.1% መብለጥ የለበትም | ተስማማ |
| ሜግሉሚን | እንደ አንሃይድሮስ ስሌት ከሆነ የC7H17NO5 ይዘት ከ37.8% እስከ 39.8% መሆን አለበት። | 38.5% |
| ምርመራ | እንደ አንሃይድሮስ ስሌት፣ የC ይዘት23H22F7N4O6ፒ·2(ሐ)7H17NO5) 98.0% ~ 102.0% መሆን አለበት | 100.4%
|
| የባክቴሪያ ኢንዶቶክሲን | በ Fosaprepitant Dimeglumine ውስጥ በአንድ mg የኢንዶቶክሲን መጠን ከ 0.16 EU በታች መሆን አለበት። | ተስማማ
|
| የማይክሮቢያል ገደብ | አጠቃላይ የኤሮቢክ ማይክሮባላዊ ብዛት ከ100 cfu አይበልጥም፣ አጠቃላይ የተጣመሩ ሻጋታዎች እና የእርሾዎች ብዛት በሙከራ ናሙና ውስጥ ከ50 cfu አይበልጥም እና የኤሼሪቺያ ኮላይ የለም | ጠቅላላ ኤሮቢክ ማይክሮባይት፡ 3cfu/g የተጣመሩ ሻጋታዎችና እርሾዎች ጠቅላላ ብዛት፡＜10cfu/ግ ኤሼሪቺያ ኮላይ: አልተገኘም
|
| መደምደሚያ | ምርቱ የድርጅት ደረጃን ያረጋግጣል | |
አጠቃቀም
ሶስት የኒውሮኪኒን ተቀባይ ዓይነቶች አሉ፡ NK1፣ NK2 እና NK3። ከእነዚህም መካከል የNK1 ተቀባይ ከቁስ P ጋር በጣም ጠንካራ የሆነ የማያያዝ ችሎታ እና በአንጎል የማስታወክ ማዕከል ውስጥ ከፍተኛው ይዘት አለው። የNK1 ተቀባይ በማዕከላዊው የነርቭ ሥርዓት ውስጥ ካለው ንጥረ ነገር P ጋር ከተጣበቀ በኋላ እንደ ማስታወክ፣ ጭንቀት እና ማይግሬን ያሉ ተከታታይ የፓቶፊዚዮሎጂ ሂደቶችን ያስነሳል። እንደ አፒርፒታን እና ፎሳፒርፒታን ያሉ NK1RAዎች ከNK1 ተቀባይ ጋር በመምረጥ በማያያዝ CINVን በብቃት ይከላከላሉ እና ያክማሉ። ብዙውን ጊዜ አጣዳፊ CINV ከዳርቻ 5-HT3 የኃይል መንገድ እንቅስቃሴ ጋር የተያያዘ ሲሆን የዘገየ CINV ከማዕከላዊው P ንጥረ ነገር ጋር የተያያዘ ነው። ስለዚህ፣ ከ5-HT3RAዎች ጋር ሲነጻጸር፣ አፒርፒታን እና ፎሳፒርፒታን ለዘገየ ማስታወክ ግልጽ ጥቅሞችን ያሳያሉ።
ፎሳፒርታን ዲሜቲልሜግሉሚን በመርክ የተዘጋጀ ኒውሮኪኒን-1ሪሴፕተርአንታጎኒስት (NK-1RA) ነው። ለመጀመሪያ ጊዜ የተጀመረው በጥር 2008 በዩናይትድ ስቴትስ ነው። ፎሳርፒታን ዲሜቲልሜጋላሚን የመጀመሪያው የNK-1RA መድሃኒት የሆነው የአፕሪፒታንት ቅድመ መድሃኒት ነው። ወደ ሰውነት ከገባ በኋላ በፍጥነት ወደ አፕሪፒታንት ሊለወጥ ይችላል እና በክሊኒካዊ መንገድ መካከለኛ እና ከፍተኛ ኢሜትጀኒክ ኬሞቴራፒ (ከፍተኛ መጠን ያለው ሲስፕላቲንን ጨምሮ) በመጠቀም የሚከሰት አጣዳፊ ወይም የዘገየ ማቅለሽለሽ እና ማስታወክን ለመከላከል እና ለማከም ጥቅም ላይ ይውላል።
ፎሳፕሬፒታንት ዲሜግሉሚን ጨው (MK-0517) አፕሪፒታንት እና NK1 ተቃዋሚ በውሃ የሚሟሟ የፎስፎሲል ፕሪኮርሰር መድሃኒት ነው።
ማሸግ እና መላኪያ
5 ኪ.ግ.፣ 25 ኪ.ግ. እንደ ደንበኛ መስፈርቶች።
ከተለመዱ ሸቀጦች ጋር የተያያዘ ሲሆን በውቅያኖስና በአየር ማድረስ ይችላል
ማስቀመጥ እና ማከማቻ
የመደርደሪያ ሕይወት፡- ከተመረተበት ቀን ጀምሮ 24 ወራት፤ በዋናው ያልተከፈተ ማሸጊያ ውስጥ፤ ከፀሐይ ብርሃን እና ከውሃ ርቆ በቀዝቃዛና ደረቅ ቦታ ውስጥ ተከማችቷል።
አየር የሚያስገባ መጋዘን፣ ዝቅተኛ የሙቀት መጠን ማድረቅ፣ ከኦክሲዳንቶች፣ አሲዶች የተለየ።
