Фосапрепитант димеглумин / CAS: 265121-04-8
Краток опис:
Име на производот: Фосапрепитант димеглумин
Тип: ZA-N
КАС: 265121-04-8
МФ:C30H39F7N5O11P
МВ: 809,63
СТРУКТУРА:
спецификација
| Тест-елемент | Критериуми за прифаќање | Резултат |
| Изглед | Бел или бел прав | Бел прав |
| Растворливост | Овој производ е лесно растворлив во вода и метанол, но нерастворлив во етанол или ацетонитрил. | Усогласеност |
| Специфична ротација | +28,0° до+33,0°
| +31,5°
|
| УВ идентификација | Максимална апсорпција се постигнува на бранови должини од 210 nm и 263 nm. | Усогласеност
|
| Инфрацрвена идентификација | Спектарот на инфрацрвена апсорпција треба да биде во согласност со спектарот на референтната супстанција. | Усогласеност
|
| Хроматографска идентификација | Времето на задржување на главниот пик од испитниот раствор треба да биде конзистентно со времето на референтниот раствор. | Усогласеност
|
| Алкалност | 7,0~9,0 | 7.7 |
| Јасност на решението | Треба да биде бистра; Секоја произведена опалесценција не е поизразена од онаа на референтната суспензија II. | Усогласеност
|
| Поврзани супстанции | Нечистотија А ≤ 0,15% Нечистотија Б ≤ 0,1% Нечистотија I3-1 ≤ 0,15% Други единечни нечистотии ≤ 0,10% Вкупно нечистотии ≤ 1,0% | 0,08% Неоткриено 0,04% 0,03% 0,15% |
| Енантиомер | Не надминува 0,15% | Неоткриено |
| Резидуални растворувачи 1 | Метанол ≤3000 ppm Етанол ≤5000 ppm Ацетонитрил ≤410 ppm Етер ≤5000 ppm Ацетон ≤5000 ppm Метил терт бутил етер ≤5000 ppm Толуен ≤890 ppm
| 1667 ppm 92ppm Неоткриено 54 ppm 2636 ppm 187ppm Неоткриено
|
| Резидуален растворувач 2 | Триетиламин ≤5000 ppm
| 58ppm
|
| Содржина на вода | ≤2,0% | 1,4% |
| Тешки метали | Не смее да надминува 10 ppm | Усогласеност |
| Паладиум | Не надминува пет ppm | Неоткриено |
| Хлорид | Не треба да надминува 0,01% | Усогласеност |
| Сулфат | Не треба да надминува 0,1% | Усогласеност |
| Меглумин | Според безводната пресметка, содржината на C7H17NO5 треба да биде од 37,8% до 39,8%. | 38,5% |
| Анализа | Според безводната пресметка, содржината на C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) треба да биде 98,0%~102,0% | 100,4%
|
| Бактериски ендотоксин | Количината на ендотоксин на мг фосапрепитант димеглумин треба да биде помала од 0,16 EU. | Усогласеност
|
| Микробна граница | Вкупниот број на аеробни микроби не е поголем од 100 cfu, вкупниот комбиниран број на мувли и квасци не е поголем од 50 cfu на g од тест примерокот и Escherichia coli е отсутен. | Вкупен аеробни микроби: 3cfu/g Вкупен комбиниран број на мувли и квасци:＜10cfu/g Ешерихија коли: Неоткриена
|
| Заклучок | Производот потврдува стандард на претпријатието | |
Употреба
Постојат три подтипови на неврокинински рецептори: NK1, NK2 и NK3. Меѓу нив, NK1 рецепторот има најсилна способност за врзување за супстанцијата P и највисока содржина во центарот за повраќање на мозокот. Откако NK1 рецепторот ќе се врзе за супстанцијата P во централниот нервен систем, тој активира низа патофизиолошки процеси како што се повраќање, анксиозност и мигрена. NK1RA како што се апирпитан и фосапирпитан ефикасно го спречуваат и третираат CINV со селективно врзување за NK1 рецепторот. Вообичаено, акутниот CINV е поврзан со активноста на периферниот енергетски пат 5-HT3, додека одложениот CINV е поврзан со централната P супстанција. Затоа, во споредба со 5-HT3RA, апирпитан и фосапирпитан покажуваат очигледни предности за одложено повраќање.
Фосапиратан диметилмеглумин е антагонист на неврокинин-1 рецепторите (NK-1RA) развиен од Merck. Првпат беше лансиран во Соединетите Американски Држави во јануари 2008 година. Фосапиратан диметилмегаламин е претходник на апрепитант, првиот лек NK-1RA. По влегувањето во телото, може брзо да се претвори во апрепитант и клинички се користи за спречување и лекување на акутна или одложена гадење и повраќање предизвикани од почетната и повторената употреба на умерена до високо еметогена хемотерапија (вклучувајќи високи дози на цисплатин).
Фосапрепитант димеглумин сол (MK-0517) е фосфоацилен прекурсор на апрепитант и NK1 антагонист растворлив во вода.
Пакување и испорака
5 кг, 25 кг според барањата на клиентот.
Припаѓа на општи добра и може да испорача по океан и воздух
Чување и складирање
Рок на траење: 24 месеци од датумот на производство, во оригинално неотворено пакување, чувајте на ладно и суво место, подалеку од директна сончева светлина и вода.
Вентилиран магацин, сушење на ниска температура, одвоено од оксиданти, киселини.
