Dimeglumine Fosaprepitant / CAS: 265121-04-8
Cur Síos Achomair:
Ainm an táirge: Dimeglumine Fosaprepitant
Cineál: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809.63
STRUCHTÚR:
sonraíocht
| Mír Tástála | Critéir Ghlactha | Toradh |
| Dealramh | Púdar bán nó bán-bán | Púdar bán |
| Intuaslagthacht | Tá an táirge seo intuaslagtha go héasca in uisce agus i meatánól, ach ní féidir é a intuaslagtha in eatánól ná in aicéatóinítríl | Comhlíon |
| Rothlú sonrach | +28.0° go＋33.0°
| +31.5°
|
| Aitheantas UV | Tá an ionsú uasta ag tonnfhaid 210nm agus 263nm | Comhlíon
|
| Aitheantas infridhearg | Ba chóir go mbeadh an speictream ionsúcháin infridhearg comhsheasmhach le speictream na substainte tagartha | Comhlíon
|
| Aitheantas crómatagrafach | Ba chóir go mbeadh am coinneála phríomhbhuaic an tuaslagáin tástála comhsheasmhach le ham coinneála an tuaslagáin tagartha. | Comhlíon
|
| Alcaileacht | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Soiléireacht an réitigh | Ba chóir go mbeadh sé soiléir; Ní bheidh aon opalescence a tháirgtear níos suntasaí ná fionraí tagartha II | Comhlíon
|
| Substaintí gaolmhara | Eisíontas A ≤ 0.15% Eisíontas B ≤ 0.1% Eisíontas I3-1 ≤ 0.15% Eisíontais aonair eile ≤ 0.10% Eisíontais iomlána ≤ 1.0% | 0.08% Gan bhrath 0.04% 0.03% 0.15% |
| Enantiomer | Gan níos mó ná 0.15% | Gan bhrath |
| Tuaslagóirí iarmharacha 1 | Meatánól ≤3000ppm Eatánól ≤5000ppm Acetonitrile ≤410ppm Éitear ≤5000ppm Aicéatón ≤5000ppm Éitear búitile meitile teirt ≤5000ppm Tolúéin ≤890ppm
| 1667ppm 92ppm Gan bhrath 54ppm 2636ppm 187ppm Gan bhrath
|
| Tuaslagóir iarmharach 2 | Trieitilimín ≤5000ppm
| 58ppm
|
| Ábhar uisce | ≤2.0% | 1.4% |
| Miotail throma | Ní mór gan dul thar 10 ppm | Comhlíon |
| Pallaidiam | Gan níos mó ná cúig ppm | Gan bhrath |
| Clóiríd | Níor cheart go mbeadh sé níos mó ná 0.01% | Comhlíon |
| Sulfáit | Níor cheart go mbeadh sé níos mó ná 0.1% | Comhlíon |
| Meglumine | De réir ríomh anhidriúil, ba cheart go mbeadh cion C7H17NO5 idir 37.8% agus 39.8% | 38.5% |
| Measúnú | De réir ríomh anhidriúil, is é cion C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) ba chóir go mbeadh sé 98.0% ~ 102.0% | 100.4%
|
| Endotoxin baictéarach | Ba chóir go mbeadh an méid endotoxin in aghaidh an mg de Fosaprepitant Dimeglumine níos lú ná 0.16 EU. | Comhlíon
|
| Teorainn Mhiocróbach | Ní mó ná 100 CFU an comhaireamh iomlán miocróbach aeróbach, ní mó ná 50 CFU in aghaidh an g den sampla tástála an comhaireamh iomlán múnlaí agus giosta comhcheangailte agus níl Escherichia coli ann. | An miocrób aeróbach iomlán: 3cfu/g líon iomlán na múnlaí agus na giostaí comhcheangailte:⌰10cfu/g Escherichia coli: Gan bhrath
|
| Conclúid | Deimhníonn an táirge caighdeán fiontraíochta | |
Úsáid
Tá trí fhochineál gabhdóirí neurokinin ann: NK1, NK2 agus NK3. Ina measc, tá an cumas ceangailteach is láidre ag an ngabhdóir NK1 le substaint P agus an cion is airde i lár urlacan na hinchinne. Tar éis don ghabhdóir NK1 ceangal le substaint P sa lárchóras néarógach, spreagann sé sraith próiseas paiteafiseolaíocha amhail urlacan, imní agus míograin. Coscann agus déileálann NK1RAnna amhail apirpitan agus fosapirpitan go héifeachtach le CINV trí cheangal go roghnach leis an ngabhdóir NK1. De ghnáth, bíonn CINV géarmhíochaine bainteach le gníomhaíocht an chonair fuinnimh imeallaigh 5-HT3, agus bíonn CINV moillithe bainteach leis an tsubstaint lárnach P. Dá bhrí sin, i gcomparáid le 5-HT3RAnna, taispeánann apirpitan agus fosapirpitan buntáistí soiléire maidir le urlacan moillithe.
Is antagónaí neurokinin-1receptor (NK-1RA) é fosapirtan dimethylmeglumine arna fhorbairt ag Merck. Seoladh den chéad uair sna Stáit Aontaithe é i mí Eanáir 2008. Is é fosarpitan dimethylmeglumine an druga réamhtheachtaí d'aprepitant, an chéad druga NK-1RA. Tar éis dó dul isteach sa chorp, is féidir é a thiontú go tapa ina aprepitant agus úsáidtear go cliniciúil é chun masmas agus urlacan géarmhíochaine nó moillithe de bharr úsáid tosaigh agus athchleachtach ceimiteiripe measartha go hard-emetogenic (lena n-áirítear cisplatin arddáileoige) a chosc agus a chóireáil.
Is druga réamhtheachtaí fosfaacile intuaslagtha in uisce d'aprepitant agus antagonist NK1 é salann dimeglumine fosaprepitant (MK-0517).
Pacáistiú agus Loingseoireacht
5kg, 25kg mar riachtanais chustaiméirí.
Baineann sé le hearraí coitianta agus is féidir é a sheachadadh ar muir agus san aer
Coinnigh agus stóráil
Saol seilfe: 24 mhí ón dáta monaraíochta sa phacáistiú bunaidh neamhoscailte stóráilte in áit fhionnuar tirim amach ó sholas díreach na gréine, uisce.
Stóras aeráilte, triomú ag teocht íseal, scartha ó ocsaídeoirí, aigéid.
