Fosaprepitant dimeglumien / CAS: 265121-04-8
Kort beskrywing:
Produknaam: Fosaprepitant dimeglumine
Tipe: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809.63
STRUKTUUR:
spesifikasie
| Toetsitem | Aanvaardingskriteria | Resultaat |
| Voorkoms | Wit of gebroke wit poeier | Wit poeier |
| Oplosbaarheid | Hierdie produk is maklik oplosbaar in water en metanol, maar onoplosbaar in etanol of asetonitriel. | Voldoen |
| Spesifieke rotasie | +28.0° tot＋33.0°
| +31.5°
|
| UV-identifikasie | Daar is maksimum absorpsie by golflengtes van 210 nm en 263 nm | Voldoen
|
| Infrarooi identifikasie | Die infrarooi absorpsiespektrum moet ooreenstem met die spektrum van die verwysingsstof. | Voldoen
|
| Chromatografiese identifikasie | Die retensietyd van die hoofpiek van die toetsoplossing moet ooreenstem met dié van die verwysingsoplossing. | Voldoen
|
| Alkaliniteit | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Duidelikheid van oplossing | Moet duidelik wees; Enige opalesensie wat geproduseer word, is nie meer prominent as dié van verwysingssuspensie II nie. | Voldoen
|
| Verwante stowwe | Onsuiwerheid A ≤ 0.15% Onsuiwerheid B ≤ 0.1% Onsuiwerheid I3-1 ≤ 0.15% Ander enkele onsuiwerhede ≤ 0.10% Totale onsuiwerhede ≤ 1.0% | 0.08% Ongemerk 0.04% 0.03% 0.15% |
| Enantiomeer | Nie meer as 0.15% nie | Ongemerk |
| Residuele oplosmiddels 1 | Metanol ≤3000 dpm Etanol ≤5000 dpm Asetonitriel ≤410 dpm Eter ≤5000 dpm Asetoon ≤5000 dpm Metiel-tert-butieleter ≤5000 dpm Tolueen ≤890 dpm
| 1667 dpm 92 dpm Ongemerk 54 dpm 2636 dpm 187 dpm Ongemerk
|
| Residuele oplosmiddel 2 | Triëtielamien ≤5000 dpm
| 58 dpm
|
| Waterinhoud | ≤2.0% | 1.4% |
| Swaar metale | Moet nie 10 dpm oorskry nie | Voldoen |
| Palladium | Nie meer as vyf dpm nie | Ongemerk |
| Chloried | Dit moet nie 0.01% oorskry nie | Voldoen |
| Sulfaat | Dit moet nie 0.1% oorskry nie | Voldoen |
| Meglumien | Volgens anhidriese berekening behoort die inhoud van C7H17NO5 37.8% tot 39.8% te wees. | 38.5% |
| Toets | Volgens die berekening van die anhidriese waarde, die inhoud van C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) behoort 98.0%~102.0% te wees | 100.4%
|
| Bakteriële endotoksien | Die hoeveelheid endotoksien per mg Fosaprepitant Dimeglumine moet minder as 0.16 EU wees. | Voldoen
|
| Mikrobiese Limiet | Die totale aërobiese mikrobiese telling is nie meer as 100 kve nie, die totale gekombineerde skimmel- en gistelling is nie meer as 50 kve per g toetsmonster nie en Escherichia coli is afwesig. | Die totale aërobiese mikrobiese: 3 cfu/g die totale gekombineerde aantal skimmels en giste:＜10 kve/g Escherichia coli: Onopgespoor
|
| Gevolgtrekking | Produk bevestig ondernemingsstandaard | |
Gebruik
Daar is drie subtipes van neurokinienreseptore: NK1, NK2 en NK3. Onder hulle het die NK1-reseptor die sterkste bindingsvermoë aan substansie P en die hoogste inhoud in die braaksentrum van die brein. Nadat die NK1-reseptor aan substansie P in die sentrale senuweestelsel bind, veroorsaak dit 'n reeks patofisiologiese prosesse soos braking, angs en migraine. NK1RA's soos apirpitan en fosapirpitan voorkom en behandel CINV effektief deur selektief aan die NK1-reseptor te bind. Gewoonlik hou akute CINV verband met die aktiwiteit van die perifere 5-HT3-energiebaan, terwyl vertraagde CINV verband hou met die sentrale P-substansie. Daarom, in vergelyking met 5-HT3RA's, toon apirpitan en fosapirpitan duidelike voordele vir vertraagde braking.
Fosapirtan dimetielmeglumien is 'n neurokinien-1-reseptorantagonis (NK-1RA) wat deur Merck ontwikkel is. Dit is die eerste keer in Januarie 2008 in die Verenigde State bekendgestel. Fosarpitan dimetielmeglamien is die voorlopermiddel van aprepitant, die eerste NK-1RA-middel. Nadat dit die liggaam binnegedring het, kan dit vinnig in aprepitant omgeskakel word en word dit klinies gebruik om akute of vertraagde naarheid en braking te voorkom en te behandel wat veroorsaak word deur die aanvanklike en herhaalde gebruik van matige tot hoë emetogeniese chemoterapie (insluitend hoë dosis cisplatien).
Fosaprepitant dimeglumiensout (MK-0517) is 'n wateroplosbare fosfoasielvoorlopermiddel van aprepitant en 'n NK1-antagonis.
Verpakking en Versending
5 kg, 25 kg volgens kliëntvereistes.
Behoort tot algemene goedere en kan per see en lug afgelewer word
Hou en berging
Raklewe: 24 maande vanaf vervaardigingsdatum in oorspronklike ongeopende verpakking, gebêre in 'n koel, droë plek weg van direkte sonlig en water.
Geventileerde pakhuis, lae temperatuur droging, geskei van oksidante, sure.
