Фосапрепитант димеглумин / CAS: 265121-04-8
Краткое описание:
Название продукта: Фосапрепитант димеглумин
Тип:ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
МВт: 809,63
СТРУКТУРА:
спецификация
| Тестовый образец | Критерии приемки | Результат |
| Появление | Белый или кремовый порошок | Белый порошок |
| Растворимость | Этот продукт легко растворяется в воде и метаноле, но нерастворим в этаноле или ацетонитриле. | Соответствует |
| Специфическое вращение | +28,0° до+33,0°
| +31,5°
|
| УФ-идентификация | Максимальное поглощение наблюдается на длинах волн 210 нм и 263 нм. | Соответствует
|
| Инфракрасная идентификация | Спектр поглощения в инфракрасном диапазоне должен соответствовать спектру эталонного вещества. | Соответствует
|
| Хроматографическая идентификация | Время удерживания основного пика исследуемого раствора должно совпадать с временем удерживания эталонного раствора. | Соответствует
|
| Щелочность | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Ясность решения | Должно быть ясно: любое образующееся опалесценция не более выражена, чем у эталонной суспензии II. | Соответствует
|
| родственные вещества | Примесь А ≤ 0,15% Примесь B ≤ 0,1% Примесь I3-1 ≤ 0,15% Содержание других отдельных примесей ≤ 0,10% Общее содержание примесей ≤ 1,0% | 0,08% Необнаруженный 0,04% 0,03% 0,15% |
| Энантиомер | Не более 0,15% | Необнаруженный |
| Остаточные растворители 1 | Метанол ≤3000 ppm Этанол ≤5000 ppm Ацетонитрил ≤410 ppm Эфир ≤5000 ppm Ацетон ≤5000 ppm Метил-трет-бутиловый эфир ≤5000 ppm Толуол ≤890 ppm
| 1667 ppm 92 ppm Необнаруженный 54 ppm 2636 ppm 187 ppm Необнаруженный
|
| Остаточный растворитель 2 | Триэтиламин ≤5000 ppm
| 58 ppm
|
| Содержание воды | ≤2,0% | 1,4% |
| Тяжелые металлы | Не должно превышать 10 ppm | Соответствует |
| Палладий | Не более пяти ppm | Необнаруженный |
| Хлористый | Его содержание не должно превышать 0,01%. | Соответствует |
| Сульфат | Оно не должно превышать 0,1%. | Соответствует |
| Меглумин | Согласно расчетам для безводного состояния, содержание C7H17NO5 должно составлять от 37,8% до 39,8%. | 38,5% |
| Анализ | Согласно безводным расчетам, содержание С23H22F7N4O6П·2(С7H17NO5) должно составлять 98,0%~102,0% | 100,4%
|
| Бактериальный эндотоксин | Содержание эндотоксина на мг фосапрепитанта димеглумина должно быть менее 0,16 Ед. | Соответствует
|
| Микробный предел | Общее количество аэробных микроорганизмов не превышает 100 КОЕ, общее количество плесневых грибов и дрожжей не превышает 50 КОЕ на грамм образца, и кишечная палочка отсутствует. | Общее количество аэробных микроорганизмов: 3 КОЕ/г Общее количество плесневых грибов и дрожжей:＜10 КОЕ/г Кишечная палочка (Escherichia coli): не обнаружена
|
| Заключение | Продукция соответствует корпоративным стандартам. | |
Использование
Существует три подтипа нейрокининовых рецепторов: NK1, NK2 и NK3. Среди них рецептор NK1 обладает наиболее сильной способностью связываться с субстанцией P и имеет наибольшее содержание в рвотном центре головного мозга. После связывания рецептора NK1 с субстанцией P в центральной нервной системе запускается ряд патофизиологических процессов, таких как рвота, тревога и мигрень. Агонисты рецепторов NK1, такие как апирпитан и фосапирпитан, эффективно предотвращают и лечат тошноту и рвоту, вызванные химиотерапией, путем селективного связывания с рецептором NK1. Обычно острая тошнота и рвота, вызванные химиотерапией, связаны с активностью периферического энергетического пути 5-HT3, тогда как отсроченная тошнота и рвота, вызванные химиотерапией, связаны с центральной субстанцией P. Поэтому по сравнению с агонистами рецепторов 5-HT3 апирпитан и фосапирпитан демонстрируют очевидные преимущества при отсроченной рвоте.
Фосапиртан диметилмеглумин — антагонист нейрокининовых рецепторов 1-го типа (NK-1RA), разработанный компанией Merck. Впервые он был выпущен в США в январе 2008 года. Фосапиртан диметилмегаламин является предшественником апрепитанта, первого препарата из группы NK-1RA. После попадания в организм он быстро превращается в апрепитант и клинически используется для профилактики и лечения острой или отсроченной тошноты и рвоты, вызванных первоначальным и повторным применением химиотерапии средней и высокой эметогенности (включая высокие дозы цисплатина).
Фосапрепитант димеглуминовая соль (MK-0517) — это водорастворимый фосфоацильный предшественник апрепитанта и антагонист NK1-рецепторов.
Упаковка и доставка
5 кг, 25 кг по требованию заказчика.
Относится к категории обычных товаров и может доставляться морским и воздушным транспортом.
Хранить и хранить
Срок годности: 24 месяца с даты изготовления при хранении в оригинальной невскрытой упаковке в прохладном, сухом месте, защищенном от прямых солнечных лучей и воды.
Вентилируемый склад, низкотемпературная сушка, отделение от окислителей и кислот.
