Fosaprepitant dimeglumin / CAS: 265121-04-8
Kısa Açıklama:
Ürün adı: Fosaprepitant dimeglumine
Tip:ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809.63
YAPI:
spesifikasyon
| Test Öğesi | Kabul Kriterleri | Sonuç |
| Dış görünüş | Beyaz veya kirli beyaz toz | Beyaz toz |
| Çözünürlük | Bu ürün suda ve metanolde kolayca çözünür, ancak etanol veya asetonitrilde çözünmez. | Uyum sağlamak |
| Özgül rotasyon | +28,0° ila+33.0°
| +31,5°
|
| UV tanımlaması | 210 nm ve 263 nm dalga boylarında maksimum soğurma gerçekleşir. | Uyum sağlamak
|
| Kızılötesi tanımlama | Kızılötesi absorbsiyon spektrumu, referans maddenin spektrumuyla tutarlı olmalıdır. | Uyum sağlamak
|
| Kromatografik tanımlama | Test çözeltisinin ana pikinin tutma süresi, referans çözeltisinin tutma süresiyle tutarlı olmalıdır. | Uyum sağlamak
|
| Alkalinite | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Çözümün netliği | Açıkça belirtilmelidir; Oluşan herhangi bir opalesans, referans süspansiyon II'ninkinden daha belirgin değildir. | Uyum sağlamak
|
| İlgili maddeler | Safsızlık A ≤ 0,15% Safsızlık B ≤ 0,1% Safsızlık I3-1 ≤ 0,15% Diğer tekli safsızlıklar ≤ %0,10 Toplam safsızlıklar ≤ %1,0 | 0.08% Tespit edilemedi 0.04% 0.03% 0.15% |
| Enantiomer | %0,15'i geçmemek | Tespit edilemedi |
| Kalıntı çözücüler 1 | Metanol ≤3000 ppm Etanol ≤5000 ppm Asetonitril ≤410 ppm Eter ≤5000 ppm Aseton ≤5000 ppm Metil tert-bütil eter ≤5000 ppm Toluen ≤890 ppm
| 1667 ppm 92 ppm Tespit edilemedi 54 ppm 2636 ppm 187 ppm Tespit edilemedi
|
| Kalan çözücü 2 | Trietilamin ≤5000 ppm
| 58 ppm
|
| Su içeriği | ≤%2,0 | %1,4 |
| Ağır metaller | 10 ppm'yi geçmemelidir. | Uyum sağlamak |
| Paladyum | Beş ppm'yi geçmemek | Tespit edilemedi |
| Klorür | %0,01'i geçmemelidir. | Uyum sağlamak |
| Sülfat | %0,1'i geçmemelidir. | Uyum sağlamak |
| Meglumin | Susuz hesaplamaya göre, C7H17NO5 içeriği %37,8 ile %39,8 arasında olmalıdır. | %38,5 |
| Analiz | Susuz hesaplamaya göre, C içeriği23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) %98,0~%102,0 arasında olmalıdır | %100,4
|
| Bakteriyel endotoksin | Fosaprepitant Dimeglumine'nin miligram başına endotoksin miktarı 0,16 EU'dan az olmalıdır. | Uyum sağlamak
|
| Mikrobiyal Sınır | Toplam aerobik mikrobiyal sayı 100 cfu'yu geçmemektedir, toplam küf ve maya sayısı test örneğinin gramı başına 50 cfu'yu geçmemektedir ve Escherichia coli bulunmamaktadır. | Toplam aerobik mikrobiyal: 3 cfu/g Küf ve mayaların toplam sayısı:<10 cfu/g Escherichia coli: Tespit Edilemedi
|
| Çözüm | Ürün, kurumsal standartlara uygundur. | |
Kullanım
Nörokinin reseptörlerinin üç alt tipi vardır: NK1, NK2 ve NK3. Bunlar arasında NK1 reseptörü, madde P'ye en güçlü bağlanma yeteneğine ve beyindeki kusma merkezinde en yüksek içeriğe sahiptir. NK1 reseptörü merkezi sinir sisteminde madde P'ye bağlandıktan sonra, kusma, anksiyete ve migren gibi bir dizi patofizyolojik süreci tetikler. Apirpitan ve fosapirpitan gibi NK1 reseptör antagonistleri (NK1RA'lar), NK1 reseptörüne seçici olarak bağlanarak kemoterapiye bağlı bulantı ve kusmayı (CINV) etkili bir şekilde önler ve tedavi eder. Genellikle akut CINV, periferik 5-HT3 enerji yolunun aktivitesiyle ilişkili iken, gecikmiş CINV merkezi P maddesiyle ilişkilidir. Bu nedenle, 5-HT3 reseptör antagonistlerine kıyasla apirpitan ve fosapirpitan, gecikmiş kusma için belirgin avantajlar göstermektedir.
Fosarpitan dimetilmeglumin, Merck tarafından geliştirilen bir nörokinin-1 reseptör antagonisti (NK-1RA) ilacıdır. İlk olarak Ocak 2008'de Amerika Birleşik Devletleri'nde piyasaya sürülmüştür. Fosarpitan dimetilmeglumin, ilk NK-1RA ilacı olan aprepitantın öncü ilacıdır. Vücuda girdikten sonra hızla aprepitanta dönüştürülebilir ve klinik olarak orta ila yüksek emetojenik kemoterapinin (yüksek doz sisplatin dahil) ilk ve tekrarlanan kullanımından kaynaklanan akut veya gecikmiş bulantı ve kusmayı önlemek ve tedavi etmek için kullanılır.
Fosaprepitant dimeglumin tuzu (MK-0517), aprepitantın suda çözünebilen bir fosfoasil öncü ilacı ve bir NK1 antagonistidir.
Paketleme ve Nakliye
Müşteri talebine göre 5 kg veya 25 kg.
Genel tüketim malları sınıfına girer ve deniz yoluyla veya hava yoluyla teslim edilebilir.
Saklama ve muhafaza
Raf ömrü: Üretim tarihinden itibaren 24 ay, orijinal açılmamış ambalajında, serin ve kuru bir yerde, doğrudan güneş ışığından ve sudan uzak tutularak saklanmalıdır.
Havalandırmalı depo, düşük sıcaklıkta kurutma, oksitleyicilerden ve asitlerden ayrı tutma.
