Fosaprepitant dimeglumin / CAS：265121-04-8
Qisqacha tavsif:
Mahsulot nomi: Fosaprepitant dimeglumin
Turi: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809.63
TARKIBI:
spetsifikatsiya
| Sinov elementi | Qabul qilish mezonlari | Natija |
| Tashqi ko'rinish | Oq yoki oq-qora kukun | Oq kukun |
| Eruvchanlik | Ushbu mahsulot suvda va metanolda oson eriydi, ammo etanol yoki asetonitrilda erimaydi | Muvofiqlik |
| Maxsus aylanish | +28.0° gacha＋33.0°
| +31.5°
|
| UV identifikatsiyasi | Maksimal yutilish 210 nm va 263 nm to'lqin uzunliklarida kuzatiladi | Muvofiqlik
|
| Infraqizil identifikatsiya | Infraqizil yutilish spektri mos yozuvlar moddasining spektriga mos kelishi kerak | Muvofiqlik
|
| Xromatografik identifikatsiya | Sinov eritmasining asosiy cho'qqisining saqlash vaqti mos yozuvlar eritmasining saqlash vaqtiga mos kelishi kerak. | Muvofiqlik
|
| Ishqoriylik | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Yechimning ravshanligi | Shaffof bo'lishi kerak; hosil bo'lgan har qanday opalessensiya II mos yozuvlar suspenziyasidan ko'ra aniqroq emas | Muvofiqlik
|
| Tegishli moddalar | A aralashmasi ≤ 0,15% B aralashmasi ≤ 0,1% I3-1 aralashmasi ≤ 0,15% Boshqa bitta aralashmalar ≤ 0,10% Umumiy aralashmalar ≤ 1,0% | 0,08% Aniqlanmagan 0,04% 0,03% 0,15% |
| Enantiomer | 0,15% dan oshmasligi kerak | Aniqlanmagan |
| Qoldiq erituvchilar 1 | Metanol ≤3000ppm Etanol ≤5000ppm Asetonitril ≤410ppm Efir ≤5000ppm Aseton ≤5000ppm Metil tert butil efiri ≤5000ppm Toluol ≤890ppm
| 1667ppm 92ppm Aniqlanmagan 54ppm 2636ppm 187ppm Aniqlanmagan
|
| Qoldiq erituvchi 2 | Trietilamin ≤5000ppm
| 58ppm
|
| Suv miqdori | ≤2.0% | 1,4% |
| Og'ir metallar | 10 ppm dan oshmasligi kerak | Muvofiqlik |
| Palladiy | Besh ppm dan oshmasligi kerak | Aniqlanmagan |
| Xlorid | U 0,01% dan oshmasligi kerak | Muvofiqlik |
| Sulfat | U 0,1% dan oshmasligi kerak | Muvofiqlik |
| Meglumin | Suvsiz hisob-kitoblarga ko'ra, C7H17NO5 ning miqdori 37,8% dan 39,8% gacha bo'lishi kerak. | 38,5% |
| Tahlil | Suvsiz hisob-kitoblarga ko'ra, C ning miqdori23H22F7N4O6P·2(C)7H17NO5) 98.0% ~ 102.0% bo'lishi kerak | 100,4%
|
| Bakterial endotoksin | Fosaprepitant Dimegluminning har bir mg uchun endotoksin miqdori 0,16 EU dan kam bo'lishi kerak | Muvofiqlik
|
| Mikrobial limit | Aerob mikroblarning umumiy soni 100 cfu dan oshmaydi, mog'or va xamirturushlarning umumiy soni sinov namunasining har bir g uchun 50 cfu dan oshmaydi va Escherichia coli mavjud emas. | Umumiy aerob mikrobial: 3 cfu/g Mog'or va xamirturushlarning umumiy soni:<10 cfu/g Escherichia coli: Aniqlanmagan
|
| Xulosa | Mahsulot korporativ standartni tasdiqlaydi | |
Foydalanish
Neyrokinin retseptorlarining uchta kichik turi mavjud: NK1, NK2 va NK3. Ular orasida NK1 retseptorlari P moddasiga eng kuchli bog'lanish qobiliyatiga va miyaning qusish markazidagi eng yuqori tarkibga ega. NK1 retseptorlari markaziy asab tizimida P moddasiga bog'langandan so'ng, u qusish, xavotir va migren kabi bir qator patofiziologik jarayonlarni qo'zg'atadi. Apirpitan va fosapirpitan kabi NK1RAlar NK1 retseptoriga tanlab bog'lanish orqali CINVni samarali ravishda oldini oladi va davolaydi. Odatda, o'tkir CINV periferik 5-HT3 energiya yo'lining faolligi bilan bog'liq, kechiktirilgan CINV esa markaziy P moddasi bilan bog'liq. Shuning uchun, 5-HT3RA bilan solishtirganda, apirpitan va fosapirpitan kechiktirilgan qusish uchun aniq afzalliklarni ko'rsatadi.
Fosapirtan dimetilmeglumin Merck tomonidan ishlab chiqilgan neyrokinin-1 retseptorlari antagonistidir (NK-1RA). U birinchi marta Qo'shma Shtatlarda 2008-yil yanvar oyida sotuvga chiqarilgan. Fosarpitan dimetilmegalamin birinchi NK-1RA preparati bo'lgan aprepitantning oldingi preparatidir. Organizmga kirgandan so'ng, u tezda aprepitantga aylanishi mumkin va klinik jihatdan o'rtacha va yuqori qusish keltirib chiqaradigan kimyoterapiya (shu jumladan yuqori dozadagi sisplatin) ni dastlabki va takroriy qo'llash natijasida kelib chiqadigan o'tkir yoki kechiktirilgan ko'ngil aynishi va qusishni oldini olish va davolash uchun ishlatiladi.
Fosaprepitant dimeglumin tuzi (MK-0517) aprepitant va NK1 antagonistining suvda eriydigan fosfoatsil prekursor preparatidir.
Qadoqlash va yetkazib berish
Mijoz talablariga muvofiq 5 kg, 25 kg.
Umumiy tovarlarga tegishli va okean va havo orqali yetkazib berilishi mumkin
Saqlash va saqlash
Yaroqlilik muddati: Ishlab chiqarilgan kundan boshlab 24 oy, ochilmagan asl qadoqda, salqin va quruq joyda, to'g'ridan-to'g'ri quyosh nuri va suvdan uzoqda saqlang.
Shamollatiladigan ombor, past haroratda quritish, oksidlovchi moddalar va kislotalardan ajratilgan.
