포사프레피탄트 디메글루민 / CAS: 265121-04-8

간략한 설명:

제품명: 포사프레피탄트 디메글루민

유형:ZA-N

CAS: 265121-04-8

분자식:C30H39F7N5O11P

분자량: 809.63

구조:

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제품 상세 정보

제품 태그

사양

테스트 항목	승인 기준	결과
모습	흰색 또는 미색 분말	흰색 가루
용해도	이 제품은 물과 메탄올에는 쉽게 용해되지만 에탄올이나 아세토니트릴에는 용해되지 않습니다.	따르다
특정 회전	+28.0°에서+33.0°	+31.5°
UV 식별	210nm와 263nm 파장에서 최대 흡수가 나타납니다.	따르다
적외선 식별	적외선 흡수 스펙트럼은 기준 물질의 스펙트럼과 일치해야 합니다.	따르다
크로마토그래피를 이용한 식별	시험 용액의 주 피크의 유지 시간은 기준 용액의 유지 시간과 일치해야 합니다.	따르다
알칼리도	7.0~9.0	7.7
해결책의 명확성	명확히 해야 합니다. 생성된 혼탁 현상은 기준 현탁액 II의 혼탁 현상보다 더 두드러지지 않습니다.	따르다
관련 물질	불순물 A ≤ 0.15% 불순물 B ≤ 0.1% 불순물 I3-1 ≤ 0.15% 기타 단일 불순물 ≤ 0.10% 총 불순물 함량 ≤ 1.0%	0.08% 감지되지 않음 0.04% 0.03% 0.15%
거울상 이성질체	0.15%를 초과하지 않음	감지되지 않음
잔류 용매 1	메탄올 ≤3000ppm 에탄올 ≤5000ppm 아세토니트릴 ≤410ppm 에테르 ≤5000ppm 아세톤 ≤5000ppm 메틸 tert-부틸 에테르 ≤5000ppm 톨루엔 ≤890ppm	1667ppm 92ppm 감지되지 않음 54ppm 2636ppm 187ppm 감지되지 않음
잔류 용매 2	트리에틸아민 ≤5000ppm	58ppm
수분 함량	2.0% 이하	1.4%
중금속	10ppm을 초과해서는 안 됩니다.	따르다
보장	5ppm을 초과하지 않음	감지되지 않음
염화물	0.01%를 초과해서는 안 됩니다.	따르다
황산염	0.1%를 초과해서는 안 됩니다.	따르다
메글루민	무수물 기준 계산에 따르면 C7H17NO5의 함량은 37.8%~39.8%여야 합니다.	38.5%
시험	무수물 계산에 따르면 C의 함량은₂₃H₂₂F₇N₄O₆P·2(C₇H₁₇NO₅)는 98.0%~102.0%여야 합니다.	100.4%
세균 내독소	포사프레피탄트 디메글루민 1mg당 엔도톡신 함량은 0.16 EU 미만이어야 합니다.	따르다
미생물 한계	총 호기성 미생물 수는 100 cfu 이하이고, 총 곰팡이 및 효모 수는 검체 1g당 50 cfu 이하이며, 대장균은 검출되지 않았습니다.	총 호기성 미생물 수: 3 cfu/g 곰팡이와 효모의 총 합산 수치:＜10cfu/g 대장균: 검출되지 않음
결론	본 제품은 기업 표준을 충족합니다.

용법

신경키닌 수용체에는 NK1, NK2, NK3의 세 가지 아형이 있습니다. 이 중 NK1 수용체는 서브스턴스 P에 대한 결합력이 가장 강하며 뇌의 구토 중추에 가장 많이 존재합니다. 중추신경계에서 NK1 수용체가 서브스턴스 P와 결합하면 구토, 불안, 편두통과 같은 일련의 병태생리학적 과정이 유발됩니다. 아피르피탄과 포사피르피탄과 같은 NK1 수용체 작용제는 NK1 수용체에 선택적으로 결합하여 항암화학요법 유발 오심 및 구토(CINV)를 효과적으로 예방 및 치료합니다. 일반적으로 급성 CINV는 말초 5-HT3 수용체 경로의 활성과 관련이 있는 반면, 지연성 CINV는 중추 P 서브스턴스와 관련이 있습니다. 따라서 5-HT3 수용체 작용제와 비교했을 때, 아피르피탄과 포사피르피탄은 지연성 구토에 대해 뚜렷한 효과를 나타냅니다.

포사피탄 디메틸메갈아민은 머크사에서 개발한 신경키닌-1 수용체 길항제(NK-1RA)입니다. 2008년 1월 미국에서 처음 출시되었습니다. 포사피탄 디메틸메갈아민은 최초의 NK-1RA 약물인 아프레피탄트의 전구체 약물입니다. 체내에 들어가면 아프레피탄트로 빠르게 전환되며, 중등도에서 고강도 구토 유발 항암화학요법(고용량 시스플라틴 포함)의 초기 및 반복 투여로 인한 급성 또는 지연성 오심 및 구토를 예방하고 치료하는 데 임상적으로 사용됩니다.

포사프레피탄트 디메글루민염(MK-0517)은 아프레피탄트의 수용성 포스포아실 전구체 약물이며 NK1 길항제입니다.