Фосапрепитант димеглумин / CAS：265121-04-8
Товч тайлбар:
Бүтээгдэхүүний нэр: Фосапрепитант димеглумин
Төрөл: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
МВт: 809.63
БҮТЭЦ:
тодорхойлолт
| Туршилтын зүйл | Хүлээн авах шалгуур | Үр дүн |
| Гадаад төрх | Цагаан эсвэл дэндүү цагаан нунтаг | Цагаан нунтаг |
| Уусах чадвар | Энэ бүтээгдэхүүн нь ус болон метанолд амархан уусдаг боловч этанол эсвэл ацетонитрилд уусдаггүй. | Тохирох |
| Тодорхой эргэлт | +28.0° хүртэл＋33.0°
| +31.5°
|
| Хэт ягаан туяаны таних тэмдэг | 210 нм ба 263 нм долгионы уртад хамгийн их шингээлт байдаг | Тохирох
|
| Хэт улаан туяаны таних тэмдэг | Хэт улаан туяаны шингээлтийн спектр нь лавлах бодисын спектртэй тохирч байх ёстой | Тохирох
|
| Хроматографийн тодорхойлолт | Туршилтын уусмалын гол оргилын хадгалах хугацаа нь лавлагаа уусмалынхтай тохирч байх ёстой. | Тохирох
|
| шүлтлэг чанар | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Уусмалын тунгалаг байдал | Тунгалаг байх ёстой; Үүссэн аливаа тунгалаг чанар нь лавлагаа суспенз II-оос илүү тод харагдахгүй | Тохирох
|
| Холбогдох бодисууд | А хольц ≤ 0.15% Хольц B ≤ 0.1% Хольц I3-1 ≤ 0.15% Бусад дан хольц ≤ 0.10% Нийт хольц ≤ 1.0% | 0.08% Илрээгүй 0.04% 0.03% 0.15% |
| Энантиомер | 0.15%-иас хэтрэхгүй | Илрээгүй |
| Үлдэгдэл уусгагч 1 | Метанол ≤3000ppm Этанол ≤5000ppm Ацетонитрил ≤410ppm Эфир ≤5000ppm Ацетон ≤5000ppm Метил терт бутил эфир ≤5000ppm Толуол ≤890ppm
| 1667ppm 92ppm Илрээгүй 54ppm 2636ppm 187ppm Илрээгүй
|
| Үлдэгдэл уусгагч 2 | Триэтиламин ≤5000ppm
| 58ppm
|
| Усны агууламж | ≤2.0% | 1.4% |
| Хүнд металлууд | 10 ppm-ээс хэтрэхгүй байх ёстой | Тохирох |
| Палладиум | Таван ppm-ээс хэтрэхгүй | Илрээгүй |
| Хлорид | Энэ нь 0.01%-иас хэтрэхгүй байх ёстой | Тохирох |
| Сульфат | Энэ нь 0.1%-иас хэтрэхгүй байх ёстой | Тохирох |
| Меглумин | Усгүй тооцооллоор C7H17NO5-ийн агууламж 37.8%-39.8% байх ёстой. | 38.5% |
| Шинжилгээ | Усгүй тооцооллоор бол C-ийн агууламж23H22F7N4O6P·2(C)7H17NO5) нь 98.0%~102.0% байх ёстой | 100.4%
|
| Бактерийн эндотоксин | Фосапрепитант Димеглюмины нэг мг тутамд агуулагдах эндотоксины хэмжээ 0.16 ЕХ-оос бага байх ёстой. | Тохирох
|
| Микробын хязгаар | Аэробын бичил биетний нийт тоо 100 cfu-аас ихгүй, хөгц болон мөөгөнцрийн нийт нийлбэр тоо нь шинжилгээний дээжийн нэг грамм тутамд 50 cfu-аас ихгүй бөгөөд Escherichia coli байхгүй байна. | Нийт аэробик бичил биетэн: 3cfu/g Нийт хөгц болон мөөгөнцрийн нийлбэр тоо:<10cfu/г Escherichia coli: Илрээгүй
|
| Дүгнэлт | Бүтээгдэхүүн нь аж ахуйн нэгжийн стандартыг баталгаажуулдаг | |
Хэрэглээ
Нейрокинин рецепторын гурван дэд төрөл байдаг: NK1, NK2, NK3. Тэдгээрийн дотроос NK1 рецептор нь P бодистой хамгийн хүчтэй холбогдох чадвартай бөгөөд тархины бөөлжих төвд хамгийн өндөр агууламжтай байдаг. NK1 рецептор нь төв мэдрэлийн системд P бодистой холбогдсны дараа бөөлжих, түгшүүр, мигрень зэрэг эмгэг физиологийн үйл явцыг өдөөдөг. Апирпитан, фосапирпитан зэрэг NK1RA нь NK1 рецептортой сонгомол холбогдож CINV-ийг үр дүнтэй урьдчилан сэргийлж, эмчилдэг. Ихэвчлэн цочмог CINV нь захын 5-HT3 энергийн замын идэвхжилтэй холбоотой байдаг бол CINV хойшлогдсон нь төвийн P бодистой холбоотой байдаг. Тиймээс 5-HT3RA-тай харьцуулахад апирпитан, фосапирпитан нь хойшлогдсон бөөлжилтөд илэрхий давуу талтай байдаг.
Фосапиртан диметилмеглумин нь Merck компанийн боловсруулсан нейрокинин-1 рецепторын антагонист (NK-1RA) юм. Энэ эмийг анх 2008 оны 1-р сард АНУ-д худалдаанд гаргасан. Фосарпитан диметилмегаламин нь анхны NK-1RA эм болох апрепитант эмийн урьдал эм юм. Бие махбодид орсны дараа хурдан апрепитант болж хувирдаг бөгөөд дунд болон өндөр тунгаар бөөлжих хими эмчилгээг (өндөр тунтай цисплатиныг оруулаад) анх болон давтан хэрэглэснээс үүдэлтэй цочмог эсвэл хойшлогдсон дотор муухайрах, бөөлжихөөс урьдчилан сэргийлэх, эмчлэхэд клиник байдлаар ашиглагддаг.
Фосапрепитант димеглумины давс (MK-0517) нь апрепитант ба NK1 антагонистын усанд уусдаг фосфоацил прекурсор эм юм.
Сав баглаа боодол ба тээвэрлэлт
Үйлчлүүлэгчийн шаардлагын дагуу 5кг, 25кг.
Нийтлэг бараа бүтээгдэхүүнд хамаарах бөгөөд далай болон агаарын замаар хүргэх боломжтой
Хадгалах ба хадгалах
Хадгалах хугацаа: Үйлдвэрлэсэн өдрөөс хойш 24 сар. Анхны савлагаандаа нарны шууд тусгал, уснаас хол, сэрүүн, хуурай газар хадгална.
Агааржуулалттай агуулах, Бага температурт хатаах, Исэлдүүлэгч бодис болон хүчлээс тусгаарлах.
