ฟอสาพรีพิแทนท์ ไดเมกลูมีน / CAS：265121-04-8
คำอธิบายโดยย่อ:
ชื่อผลิตภัณฑ์: โฟซาพรีพิแทนท์ ไดเมกลูมีน
ประเภท: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809.63
โครงสร้าง:
ข้อกำหนด
| รายการทดสอบ | เกณฑ์การยอมรับ | ผลลัพธ์ |
| รูปร่าง | ผงสีขาวหรือสีขาวนวล | ผงสีขาว |
| ความสามารถในการละลาย | ผลิตภัณฑ์นี้ละลายได้ง่ายในน้ำและเมทานอล แต่ไม่ละลายในเอทานอลหรืออะซีโตไนไตรล์ | สอดคล้อง |
| การหมุนเฉพาะ | +28.0° ถึง+33.0°
| +31.5°
|
| การระบุ UV | มีการดูดกลืนแสงสูงสุดที่ความยาวคลื่น 210 นาโนเมตรและ 263 นาโนเมตร | สอดคล้อง
|
| การระบุด้วยอินฟราเรด | สเปกตรัมการดูดกลืนรังสีอินฟราเรดควรสอดคล้องกับสเปกตรัมของสารอ้างอิง | สอดคล้อง
|
| การระบุด้วยวิธีโครมาโทกราฟี | เวลาการคงตัวของพีคหลักของสารละลายทดสอบควรสอดคล้องกับเวลาการคงตัวของสารละลายอ้างอิง | สอดคล้อง
|
| ความเป็นด่าง | 7.0~9.0 | 7.7 |
| ความชัดเจนของวิธีแก้ปัญหา | ควรเข้าใจให้ชัดเจนว่า การเกิดประกายมุกใดๆ นั้น ไม่ได้เด่นชัดไปกว่าประกายมุกของสารแขวนลอยอ้างอิง II | สอดคล้อง
|
| สารที่เกี่ยวข้อง | สิ่งเจือปน A ≤ 0.15% สิ่งเจือปน B ≤ 0.1% สิ่งเจือปน I3-1 ≤ 0.15% สิ่งเจือปนเดี่ยวอื่นๆ ≤ 0.10% สิ่งเจือปนทั้งหมด ≤ 1.0% | 0.08% ตรวจไม่พบ 0.04% 0.03% 0.15% |
| เอนันติโอเมอร์ | ไม่เกิน 0.15% | ตรวจไม่พบ |
| ตัวทำละลายตกค้าง 1 | เมทานอล ≤3000 ppm เอทานอล ≤5000 ppm อะซีโตไนไตรล์ ≤410 ppm อีเทอร์ ≤5000 ppm อะซิโตน ≤5000 ppm เมทิลเทอร์ทบิวทิลอีเทอร์ ≤5000ppm โทลูอีน ≤890 ppm
| 1667ppm 92ppm ตรวจไม่พบ 54ppm 2636ppm 187ppm ตรวจไม่พบ
|
| ตัวทำละลายตกค้าง 2 | ไตรเอทิลามีน ≤5000 ppm
| 58ppm
|
| ปริมาณน้ำ | ≤2.0% | 1.4% |
| โลหะหนัก | ต้องไม่เกิน 10 ppm | สอดคล้อง |
| แพลเลเดียม | ไม่เกินห้า ppm | ตรวจไม่พบ |
| คลอไรด์ | ไม่ควรเกิน 0.01% | สอดคล้อง |
| ซัลเฟต | ไม่ควรเกิน 0.1% | สอดคล้อง |
| เมกลูมีน | จากการคำนวณแบบปราศจากน้ำ ปริมาณของ C7H17NO5 ควรอยู่ที่ 37.8% ถึง 39.8% | 38.5% |
| การทดสอบ | จากการคำนวณแบบปราศจากน้ำ ปริมาณของ C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) ควรอยู่ที่ 98.0%~102.0% | 100.4%
|
| เอนโดท็อกซินของแบคทีเรีย | ปริมาณเอนโดท็อกซินต่อมิลลิกรัมของ Fosaprepitant Dimeglumine ควรน้อยกว่า 0.16 EU | สอดคล้อง
|
| ขีดจำกัดจุลินทรีย์ | จำนวนจุลินทรีย์แอโรบิกทั้งหมดไม่เกิน 100 cfu จำนวนราและยีสต์รวมกันไม่เกิน 50 cfu ต่อกรัมของตัวอย่างทดสอบ และไม่พบเชื้อ Escherichia coli | ปริมาณจุลินทรีย์แอโรบิกทั้งหมด: 3 cfu/g จำนวนรวมของราและยีสต์:＜10 cfu/g เชื้อเอสเชอริเชีย โคไล: ตรวจไม่พบ
|
| บทสรุป | ผลิตภัณฑ์เป็นไปตามมาตรฐานขององค์กร | |
การใช้งาน
ตัวรับนิวโรคินินมี 3 ชนิดย่อย ได้แก่ NK1, NK2 และ NK3 โดยตัวรับ NK1 มีความสามารถในการจับกับสาร P ได้ดีที่สุดและมีปริมาณมากที่สุดในศูนย์ควบคุมการอาเจียนในสมอง หลังจากที่ตัวรับ NK1 จับกับสาร P ในระบบประสาทส่วนกลางแล้ว จะกระตุ้นกระบวนการทางพยาธิสรีรวิทยาหลายอย่าง เช่น การอาเจียน ความวิตกกังวล และไมเกรน ยาต้านตัวรับ NK1 (NK1RAs) เช่น อะพิร์พิแทนและฟอสอะพิร์พิแทน สามารถป้องกันและรักษาอาการอาเจียนที่เกิดจากเคมีบำบัด (CINV) ได้อย่างมีประสิทธิภาพโดยการจับกับตัวรับ NK1 อย่างจำเพาะเจาะจง โดยปกติแล้ว CINV แบบเฉียบพลันจะเกี่ยวข้องกับการทำงานของวิถีพลังงาน 5-HT3 ส่วนปลาย ในขณะที่ CINV แบบเรื้อรังจะเกี่ยวข้องกับสาร P ในระบบประสาทส่วนกลาง ดังนั้น เมื่อเปรียบเทียบกับยาต้านตัวรับ 5-HT3 (5-HT3RAs) แล้ว อะพิร์พิแทนและฟอสอะพิร์พิแทนจึงมีข้อได้เปรียบที่ชัดเจนในการรักษาอาการอาเจียนแบบเรื้อรัง
ฟอสาพิแทน ไดเมทิลเมกลูมีน เป็นสารต้านตัวรับนิวโรคินิน-1 (NK-1RA) ที่พัฒนาโดยบริษัทเมอร์ค เปิดตัวครั้งแรกในสหรัฐอเมริกาในเดือนมกราคม 2551 ฟอสาพิแทน ไดเมทิลเมกลูมีน เป็นสารตั้งต้นของอะเปรพิแทนท์ ซึ่งเป็นยา NK-1RA ตัวแรก หลังจากเข้าสู่ร่างกายแล้ว จะถูกเปลี่ยนเป็นอะเปรพิแทนท์ได้อย่างรวดเร็ว และใช้ในทางคลินิกเพื่อป้องกันและรักษาอาการคลื่นไส้และอาเจียนเฉียบพลันหรือเรื้อรังที่เกิดจากการใช้เคมีบำบัดที่มีฤทธิ์กระตุ้นการอาเจียนระดับปานกลางถึงสูง (รวมถึงซิสพลาตินในขนาดสูง) ทั้งในครั้งแรกและครั้งต่อๆ ไป
เกลือไดเมกลูมีนของฟอสโฟเพรพิแทนท์ (MK-0517) เป็นยาตั้งต้นฟอสโฟอะซิลที่ละลายน้ำได้ของอะเพรพิแทนท์และเป็นตัวต้าน NK1
บรรจุภัณฑ์และการจัดส่ง
5 กก. หรือ 25 กก. ตามความต้องการของลูกค้า
จัดเป็นสินค้าทั่วไปและสามารถขนส่งทางทะเลและทางอากาศได้
การเก็บรักษาและการจัดเก็บ
อายุการเก็บรักษา: 24 เดือนนับจากวันที่ผลิต ในบรรจุภัณฑ์เดิมที่ยังไม่เปิด เก็บในที่แห้งและเย็น หลีกเลี่ยงแสงแดดโดยตรงและความชื้น
โกดังระบายอากาศ, การอบแห้งด้วยอุณหภูมิต่ำ, แยกจากสารออกซิไดซ์และกรด
