Фосапрепитант димеглумин / CAS: 265121-04-8
Кратко описание:
Име на продукта: Фосапрепитант димеглумин
Тип: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809.63
СТРУКТУРА:
спецификация
| Тестов елемент | Критерии за приемане | Резултат |
| Външен вид | Бял или почти бял прах | Бял прах |
| Разтворимост | Този продукт е лесно разтворим във вода и метанол, но неразтворим в етанол или ацетонитрил. | Съответства |
| Специфично въртене | +28,0° до+33.0°
| +31,5°
|
| UV идентификация | Максимално поглъщане се наблюдава при дължини на вълните 210 nm и 263 nm. | Съответства
|
| Инфрачервена идентификация | Инфрачервеният абсорбционен спектър трябва да е съвместим със спектъра на референтното вещество. | Съответства
|
| Хроматографска идентификация | Времето на задържане на основния пик на тестовия разтвор трябва да е съвместимо с това на референтния разтвор. | Съответства
|
| Алкалност | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Яснота на решението | Трябва да е бистро; всяка получена опалесценция не е по-изразена от тази на референтната суспензия II | Съответства
|
| Свързани вещества | Примес А ≤ 0,15% Примес B ≤ 0,1% Примес I3-1 ≤ 0,15% Други единични примеси ≤ 0,10% Общо примеси ≤ 1,0% | 0,08% Неоткрито 0,04% 0,03% 0,15% |
| Енантиомер | Не повече от 0,15% | Неоткрито |
| Остатъчни разтворители 1 | Метанол ≤3000 ppm Етанол ≤5000 ppm Ацетонитрил ≤410 ppm Етер ≤5000 ppm Ацетон ≤5000 ppm Метил трет-бутилов етер ≤5000 ppm Толуен ≤890 ppm
| 1667 ppm 92 стр./мин Неоткрито 54 стр./мин 2636 ppm 187 стр./мин Неоткрито
|
| Остатъчен разтворител 2 | Триетиламин ≤5000 ppm
| 58 стр./мин
|
| Съдържание на вода | ≤2,0% | 1,4% |
| Тежки метали | Не трябва да надвишава 10 ppm | Съответства |
| Паладий | Не повече от пет ppm | Неоткрито |
| Хлорид | Не трябва да надвишава 0,01% | Съответства |
| Сулфат | Не трябва да надвишава 0,1% | Съответства |
| Меглумин | Според безводното изчисление, съдържанието на C7H17NO5 трябва да бъде от 37,8% до 39,8%. | 38,5% |
| Анализ | Според безводното изчисление, съдържанието на C23H22F7N4O6P·2(C)7H17NO5) трябва да бъде 98,0%~102,0% | 100,4%
|
| Бактериален ендотоксин | Количеството ендотоксин на mg фосапрепитант димеглумин трябва да бъде по-малко от 0,16 EU | Съответства
|
| Микробна граница | Общият брой на аеробните микроби не е повече от 100 cfu, общият комбиниран брой на плесени и дрожди не е повече от 50 cfu на грам от тестовата проба и Escherichia coli отсъства. | Общо аеробни микроби: 3cfu/g общ брой на плесени и дрожди:10cfu/g Ешерихия коли: Неоткрита
|
| Заключение | Продуктът потвърждава корпоративния стандарт | |
Употреба
Съществуват три подтипа неврокининови рецептори: NK1, NK2 и NK3. Сред тях NK1 рецепторът има най-силна свързваща способност с вещество P и най-високо съдържание в центъра за повръщане в мозъка. След като NK1 рецепторът се свърже с вещество P в централната нервна система, той задейства серия от патофизиологични процеси като повръщане, тревожност и мигрена. NK1RAs като апирпитан и фосапирпитан ефективно предотвратяват и лекуват CINV (повръщане, причинено от химиотерапия) чрез селективно свързване с NK1 рецептора. Обикновено острата CINV е свързана с активността на периферния 5-HT3 енергиен път, докато забавената CINV е свързана с централната P субстанция. Следователно, в сравнение с 5-HT3RAs, апирпитан и фосапирпитан показват очевидни предимства при забавено повръщане.
Фосапиртан диметилмеглумин е неврокинин-1 рецепторен антагонист (NK-1RA), разработен от Merck. За първи път е пуснат на пазара в Съединените щати през януари 2008 г. Фосарпитан диметилмегаламин е прекурсорът на апрепитант, първото лекарство NK-1RA. След постъпване в организма, той може бързо да се превърне в апрепитант и се използва клинично за предотвратяване и лечение на остро или забавено гадене и повръщане, причинени от първоначалната и многократна употреба на умерена до висока еметогенна химиотерапия (включително високи дози цисплатин).
Фосапрепитант димеглуминова сол (MK-0517) е водоразтворимо фосфоацилово прекурсорно лекарство на апрепитант и NK1 антагонист.
Опаковка и доставка
5 кг, 25 кг според изискванията на клиента.
Принадлежи към общи стоки и може да се доставя по океан и въздух
Съхранение и съхранение
Срок на годност: 24 месеца от датата на производство в оригинална неотворена опаковка, съхранявано на хладно и сухо място, далеч от пряка слънчева светлина и вода.
Вентилиран склад, сушене при ниска температура, отделно от окислители, киселини.
