Fosaprepitanttidimeglumiini / CAS: 265121-04-8
Lyhyt kuvaus:
Tuotteen nimi: Fosaprepitanttidimeglumiini
Tyyppi: ZA-N
CAS-numero: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809,63
RAKENNE:
erittely
| Testikohta | Hyväksymiskriteerit | Tulos |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe | Valkoinen jauhe |
| Liukoisuus | Tämä tuote liukenee helposti veteen ja metanoliin, mutta ei liukene etanoliin tai asetonitriiliin. | Mukautuminen |
| Ominaiskierto | +28,0° -+33,0°
| +31,5°
|
| UV-tunnistus | Maksimaalinen absorptio on aallonpituuksilla 210 nm ja 263 nm. | Mukautuminen
|
| Infrapunatunnistus | Infrapuna-absorptiospektrin tulee olla yhdenmukainen vertailuaineen spektrin kanssa | Mukautuminen
|
| Kromatografinen tunnistus | Testiliuoksen pääpiikin retentioajan tulee olla yhdenmukainen vertailuliuoksen retentioajan kanssa. | Mukautuminen
|
| Emäksisyys | 7,0–9,0 | 7.7 |
| Ratkaisun selkeys | Pitäisi olla kirkas; Mahdollinen muodostunut opalisointi ei ole selvempää kuin vertailususpensiolla II. | Mukautuminen
|
| Liittyvät aineet | Epäpuhtaus A ≤ 0,15 % Epäpuhtaus B ≤ 0,1 % Epäpuhtaus I3-1 ≤ 0,15 % Muut yksittäiset epäpuhtaudet ≤ 0,10 % Kokonaisepäpuhtaudet ≤ 1,0 % | 0,08 % Havaitsematon 0,04 % 0,03 % 0,15 % |
| Enantiomeeri | Enintään 0,15 % | Havaitsematon |
| Jäännökset liuottimet 1 | Metanoli ≤3000 ppm Etanoli ≤5000 ppm Asetonitriili ≤410 ppm Eetteri ≤5000 ppm Asetoni ≤5000 ppm Metyyli-tert-butyylieetteri ≤5000 ppm Tolueeni ≤890 ppm
| 1667 ppm 92 sivua minuutissa Havaitsematon 54 sivua minuutissa 2636 ppm 187 ppm Havaitsematon
|
| Jäännösliuotin 2 | Trietyyliamiini ≤5000 ppm
| 58 sivua minuutissa
|
| Vesipitoisuus | ≤2,0 % | 1,4 % |
| Raskasmetallit | Ei saa ylittää 10 ppm:ää | Mukautuminen |
| Palladium | Enintään viisi ppm | Havaitsematon |
| Kloridi | Sen ei tulisi ylittää 0,01 % | Mukautuminen |
| Sulfaatti | Sen ei tulisi ylittää 0,1 % | Mukautuminen |
| Meglumiini | Vedettömän laskelman mukaan C7H17NO5:n pitoisuuden tulisi olla 37,8–39,8 %. | 38,5 % |
| Määritys | Vedettömän laskennan mukaan C-pitoisuus23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) pitäisi olla 98,0 % ~ 102,0 % | 100,4 %
|
| Bakteerien endotoksiini | Endotoksiinin määrän fosaprepitanttidimeglumiinia mg kohden tulee olla alle 0,16 EU. | Mukautuminen
|
| Mikrobien raja | Aerobisten mikrobien kokonaismäärä on enintään 100 cfu, homeiden ja hiivojen yhteenlaskettu kokonaismäärä on enintään 50 cfu grammaa testinäytettä kohden, eikä Escherichia colia esiinny. | Kokonaismäärä aerobisia mikrobeja: 3 cfu/g homeiden ja hiivojen kokonaismäärä:<10 cfu/g Escherichia coli: Havaitsematon
|
| Johtopäätös | Tuote vahvistaa yrityksen standardin | |
Käyttö
Neurokiniinireseptoreita on kolme alatyyppiä: NK1, NK2 ja NK3. Näistä NK1-reseptorilla on voimakkain kyky sitoutua substanssiin P ja suurin pitoisuus aivojen oksennuskeskuksessa. Kun NK1-reseptori sitoutuu substanssiin P keskushermostossa, se laukaisee sarjan patofysiologisia prosesseja, kuten oksentelua, ahdistusta ja migreeniä. NK1RA-reseptorit, kuten apirpitan ja fosapirpitan, ehkäisevät ja hoitavat tehokkaasti kemoterapiaa ja oksentelua (CINV) sitoutumalla selektiivisesti NK1-reseptoriin. Yleensä akuutti CINV liittyy perifeerisen 5-HT3-energiareitin aktiivisuuteen, kun taas viivästynyt CINV liittyy keskushermoston P-aineeseen. Siksi verrattuna 5-HT3RA-reseptoreihin, apirpitanilla ja fosapirpitanilla on selviä etuja viivästyneessä oksentelussa.
Fosapirtaanidimetyylimeglumiini on Merckin kehittämä neurokiniini-1-reseptorin antagonisti (NK-1RA). Se lanseerattiin ensimmäisen kerran Yhdysvalloissa tammikuussa 2008. Fosapirtaanidimetyylimegalamiini on aprepitantin, ensimmäisen NK-1RA-lääkkeen, esiaste. Elimistöön jouduttuaan se voidaan nopeasti muuntaa aprepitantiksi, ja sitä käytetään kliinisesti ehkäisemään ja hoitamaan akuuttia tai viivästynyttä pahoinvointia ja oksentelua, jotka johtuvat kohtalaisen tai voimakkaasti pahoinvointia aiheuttavan kemoterapian (mukaan lukien suuriannoksinen sisplatiini) alku- ja toistuvasta käytöstä.
Fosaprepitanttidimeglumiinisuola (MK-0517) on aprepitantin vesiliukoinen fosfoasyyliesiaste ja NK1-antagonisti.
Pakkaus ja toimitus
5 kg, 25 kg asiakkaan vaatimusten mukaan.
Kuuluu yleisiin hyödykkeisiin ja voidaan toimittaa meritse ja ilmateitse
Säilytys ja säilytys
Säilyvyysaika: 24 kuukautta valmistuspäivästä alkuperäispakkauksessa avaamattomana viileässä ja kuivassa paikassa, suojassa suoralta auringonvalolta ja vedeltä.
Ilmastoitu varasto, matalan lämpötilan kuivaus, erillään hapettimista, hapoista.
