Φοσαπρεπιτάντη διμεγλουμίνη / CAS: 265121-04-8
Σύντομη Περιγραφή:
Ονομασία προϊόντος: Φοσαπρεπιτάντη διμεγλουμίνη
Τύπος: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
ΜΒ: 809,63
ΔΟΜΗ:
προσδιορισμός
| Δοκιμαστικό στοιχείο | Κριτήρια αποδοχής | Αποτέλεσμα |
| Εμφάνιση | Λευκή ή υπόλευκη σκόνη | Λευκή σκόνη |
| Διαλυτότητα | Αυτό το προϊόν είναι εύκολα διαλυτό στο νερό και τη μεθανόλη, αλλά αδιάλυτο σε αιθανόλη ή ακετονιτρίλιο | Συμμορφώνομαι |
| Συγκεκριμένη περιστροφή | +28,0° έως+33,0°
| +31,5°
|
| Αναγνώριση υπεριώδους ακτινοβολίας | Η μέγιστη απορρόφηση παρατηρείται σε μήκη κύματος 210nm και 263nm. | Συμμορφώνομαι
|
| Υπέρυθρη αναγνώριση | Το φάσμα απορρόφησης στο υπέρυθρο θα πρέπει να είναι σύμφωνο με το φάσμα της ουσίας αναφοράς. | Συμμορφώνομαι
|
| Χρωματογραφική ταυτοποίηση | Ο χρόνος κατακράτησης της κύριας κορυφής του διαλύματος δοκιμής θα πρέπει να είναι συνεπής με αυτόν του διαλύματος αναφοράς. | Συμμορφώνομαι
|
| Αλκαλικότης | 7,0~9,0 | 7.7 |
| Σαφήνεια λύσης | Θα πρέπει να είναι διαυγές. Οποιαδήποτε οπαλισμός που παράγεται δεν είναι πιο έντονος από αυτόν του εναιωρήματος αναφοράς II. | Συμμορφώνομαι
|
| Σχετικές ουσίες | Πρόσμειξη Α ≤ 0,15% Πρόσμειξη Β ≤ 0,1% Πρόσμειξη I3-1 ≤ 0,15% Άλλες μεμονωμένες ακαθαρσίες ≤ 0,10% Συνολικές ακαθαρσίες ≤ 1,0% | 0,08% Αποκαλυφθείς 0,04% 0,03% 0,15% |
| Εναντιομερές | Δεν υπερβαίνει το 0,15% | Αποκαλυφθείς |
| Υπολειμματικοί διαλύτες 1 | Μεθανόλη ≤3000ppm Αιθανόλη ≤5000ppm Ακετονιτρίλιο ≤410ppm Αιθέρας ≤5000ppm Ακετόνη ≤5000ppm Μεθυλο τριτ. βουτυλαιθέρας ≤5000 ppm Τολουόλιο ≤890 ppm
| 1667 ppm 92ppm Αποκαλυφθείς 54 ppm 2636 ppm 187ppm Αποκαλυφθείς
|
| Υπολειμματικός διαλύτης 2 | Τριαιθυλαμίνη ≤5000ppm
| 58ppm
|
| Περιεκτικότητα σε νερό | ≤2,0% | 1,4% |
| Βαρέα μέταλλα | Δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 10 ppm | Συμμορφώνομαι |
| Παλλάδιο | Δεν υπερβαίνει τα πέντε ppm | Αποκαλυφθείς |
| Χλωριούχο | Δεν πρέπει να υπερβαίνει το 0,01% | Συμμορφώνομαι |
| Θειικό άλας | Δεν πρέπει να υπερβαίνει το 0,1% | Συμμορφώνομαι |
| Μεγλουμίνη | Σύμφωνα με τον υπολογισμό του άνυδρου, η περιεκτικότητα σε C7H17NO5 θα πρέπει να είναι 37,8% έως 39,8%. | 38,5% |
| Χημική δοκιμή | Σύμφωνα με τον άνυδρο υπολογισμό, η περιεκτικότητα σε C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) θα πρέπει να είναι 98,0%~102,0% | 100,4%
|
| Βακτηριακή ενδοτοξίνη | Η ποσότητα ενδοτοξίνης ανά mg Φοσαπρεπιτάντης Διμεγλουμίνης θα πρέπει να είναι μικρότερη από 0,16 EU. | Συμμορφώνομαι
|
| Μικροβιακό Όριο | Ο συνολικός αριθμός αερόβιων μικροβίων δεν υπερβαίνει τα 100 cfu, ο συνολικός συνδυασμένος αριθμός μούχλας και ζυμομυκήτων δεν υπερβαίνει τα 50 cfu ανά g δείγματος δοκιμής και απουσιάζει το Escherichia coli. | Το συνολικό αερόβιο μικροβιακό βάρος: 3cfu/g ο συνολικός αριθμός μούχλας και ζυμομυκήτων:＜10cfu/g Escherichia coli: Δεν ανιχνεύεται
|
| Σύναψη | Το προϊόν επιβεβαιώνει το εταιρικό πρότυπο | |
Χρήση
Υπάρχουν τρεις υποτύποι υποδοχέων νευροκινίνης: NK1, NK2 και NK3. Μεταξύ αυτών, ο υποδοχέας NK1 έχει την ισχυρότερη ικανότητα σύνδεσης με την ουσία P και την υψηλότερη περιεκτικότητα στο κέντρο εμέτου του εγκεφάλου. Αφού ο υποδοχέας NK1 συνδεθεί με την ουσία P στο κεντρικό νευρικό σύστημα, πυροδοτεί μια σειρά παθοφυσιολογικών διεργασιών όπως έμετος, άγχος και ημικρανία. Οι NK1RA όπως η απιρπιτάνη και η φοσαπιριπιτάνη προλαμβάνουν και αντιμετωπίζουν αποτελεσματικά την CINV δεσμεύοντας επιλεκτικά τον υποδοχέα NK1. Συνήθως, η οξεία CINV σχετίζεται με τη δραστηριότητα της περιφερικής ενεργειακής οδού 5-HT3, ενώ η καθυστερημένη CINV σχετίζεται με την κεντρική ουσία P. Επομένως, σε σύγκριση με τους 5-HT3RA, η απιρπιτάνη και η φοσαπιριπιτάνη παρουσιάζουν προφανή πλεονεκτήματα για την καθυστερημένη εμετό.
Η φοσαπιρτάνη διμεθυλομεγλουμίνη είναι ένας ανταγωνιστής του υποδοχέα νευροκινίνης-1 (NK-1RA) που αναπτύχθηκε από την Merck. Κυκλοφόρησε για πρώτη φορά στις Ηνωμένες Πολιτείες τον Ιανουάριο του 2008. Η φοσαπιρτάνη διμεθυλομεγαλαμίνη είναι το πρόδρομο φάρμακο της απρεπιτάντης, του πρώτου φαρμάκου NK-1RA. Μετά την είσοδό της στον οργανισμό, μπορεί να μετατραπεί ταχέως σε απρεπιτάντη και χρησιμοποιείται κλινικά για την πρόληψη και τη θεραπεία οξείας ή όψιμης ναυτίας και εμέτου που προκαλούνται από την αρχική και επαναλαμβανόμενη χρήση μέτριας έως υψηλής εμετογόνου χημειοθεραπείας (συμπεριλαμβανομένης της υψηλής δόσης σισπλατίνης).
Το άλας διμεγλουμίνης φοσαπρεπιτάντης (MK-0517) είναι ένα υδατοδιαλυτό φωσφοακυλικό πρόδρομο φάρμακο της απρεπιτάντης και ενός ανταγωνιστή NK1.
Συσκευασία και Αποστολή
5kg, 25kg ως απαιτήσεις πελατών.
Ανήκει στα κοινά αγαθά και μπορεί να παραδώσει μέσω θαλάσσης και αέρα
Φύλαξη και αποθήκευση
Διάρκεια ζωής: 24 μήνες από την ημερομηνία κατασκευής, στην αρχική, σφραγισμένη συσκευασία, φυλάσσεται σε δροσερό και ξηρό μέρος, μακριά από το άμεσο ηλιακό φως και το νερό.
Αεριζόμενη αποθήκη, ξήρανση σε χαμηλή θερμοκρασία, διαχωρισμένη από οξειδωτικά, οξέα.
