Dimeglumine Fosaprepitant / CAS：265121-04-8
Tuairisgeul Goirid:
Ainm toraidh: Fosaprepitant dimeglumine
Seòrsa: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809.63
STRUCTAR:
sònrachadh
| Nì Deuchainn | Slatan-tomhais Gabhail | Toradh |
| Coltas | Pùdar geal no geal-bhàn | Pùdar geal |
| So-sgaoilteachd | Tha an toradh seo furasta a sgaoileadh ann an uisge agus methanol, ach do-sgaoilte ann an ethanol no acetonitrile | Co-chòrdadh |
| Cuairteachadh sònraichte | +28.0° gu＋33.0°
| +31.5°
|
| Aithneachadh UV | Tha an glacadh as motha aig tonnan-fada de 210nm agus 263nm | Co-chòrdadh
|
| Aithneachadh infridhearg | Bu chòir an speactram sùghaidh infridhearg a bhith co-chòrdail ri speactram an stuth iomraidh | Co-chòrdadh
|
| Aithneachadh cròmatagrafach | Bu chòir ùine gleidhidh prìomh mhullach an fhuasglaidh deuchainn a bhith co-chòrdail ri ùine gleidhidh an fhuasglaidh iomraidh. | Co-chòrdadh
|
| Alcalachd | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Soilleireachd fuasglaidh | Bu chòir dha a bhith soilleir; Chan eil opalescence sam bith a thèid a chruthachadh nas follaisiche na tha e ann an crochadh iomraidh II | Co-chòrdadh
|
| Stuthan co-cheangailte | Neo-ghlainead A ≤ 0.15% Neo-ghlainead B ≤ 0.1% Neo-ghlainead I3-1 ≤ 0.15% Neo-chunbhalachdan singilte eile ≤ 0.10% Neo-chunbhalachdan iomlan ≤ 1.0% | 0.08% Gun lorg 0.04% 0.03% 0.15% |
| Enantiomer | Gun a bhith nas àirde na 0.15% | Gun lorg |
| Fuasglaidhean fuigheallach 1 | Meatánól ≤3000ppm Ethanol ≤5000ppm Acetonitrile ≤410ppm Eitear ≤5000ppm Acetone ≤5000ppm Eitear butail meitile tert ≤5000ppm Toluene ≤890ppm
| 1667ppm 92ppm Gun lorg 54ppm 2636ppm 187ppm Gun lorg
|
| Fuasglaiche fuigheallach 2 | Triethylamine ≤5000ppm
| 58ppm
|
| Susbaint uisge | ≤2.0% | 1.4% |
| Meatailtean troma | Chan fhaod e a bhith nas àirde na 10 ppm | Co-chòrdadh |
| Palladium | Gun a bhith nas àirde na còig ppm | Gun lorg |
| Clòraid | Cha bu chòir dha a bhith nas àirde na 0.01% | Co-chòrdadh |
| Sulfat | Cha bu chòir dha a bhith nas àirde na 0.1% | Co-chòrdadh |
| Meglumine | A rèir àireamhachadh gun uisge, bu chòir susbaint C7H17NO5 a bhith eadar 37.8% agus 39.8%. | 38.5% |
| Deuchainn | A rèir àireamhachadh gun uisge, susbaint C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) bu chòir a bhith 98.0% ~ 102.0% | 100.4%
|
| Endotoxin bacteriach | Bu chòir gum biodh an ìre de endotoxin gach mg de Fosaprepitant Dimeglumine nas lugha na 0.16 EU. | Co-chòrdadh
|
| Crìoch Mhicro-bhitheach | Chan eil an àireamh iomlan de mhiocroban aerobic nas àirde na 100 cfu, chan eil an àireamh iomlan de mholltairean is beirm còmhla nas àirde na 50 cfu gach g den sampall deuchainn agus chan eil Escherichia coli an làthair. | Am meanbh-fhàs-bheairtean aerobic iomlan: 3cfu/g an àireamh iomlan de mholltairean is beirm còmhla:10cfu/g Escherichia coli: Gun lorg
|
| Co-dhùnadh | Tha an toradh a’ dearbhadh inbhe iomairt | |
Cleachdadh
Tha trì fo-sheòrsaichean de gabhadan neurokinin ann: NK1, NK2 agus NK3. Nam measg, tha an comas ceangail as làidire aig gabhadair NK1 ri stuth P agus an ìre as àirde ann an ionad cuir a-mach na h-eanchainn. Às deidh don ghabhadair NK1 ceangal ri stuth P anns an t-siostam nearbhach meadhanach, bidh e a’ piobrachadh sreath de phròiseasan paiteòlach leithid cuir a-mach, iomagain agus migraine. Bidh NK1RAn leithid apirpitan agus fosapirpitan a’ cur casg agus a’ làimhseachadh CINV gu h-èifeachdach le bhith a’ ceangal gu roghnach ris an gabhadair NK1. Mar as trice, tha CINV géar co-cheangailte ri gnìomhachd slighe lùtha iomaill 5-HT3, agus tha CINV dàil co-cheangailte ris an stuth P meadhanach. Mar sin, an taca ri 5-HT3RAn, tha buannachdan follaiseach aig apirpitan agus fosapirpitan airson cuir a-mach dàil.
'S e antagonist gabhadair neurokinin-1 (NK-1RA) a th' ann am Fosapirtan dimethylmeglumine a chaidh a leasachadh le Merck. Chaidh a chur air bhog an toiseach anns na Stàitean Aonaichte san Fhaoilleach 2008. 'S e Fosarpitan dimethylmegalamine an droga ro-ruithear aig aprepitant, a' chiad dhroga NK-1RA. Às deidh dha a dhol a-steach don bhodhaig, faodar a thionndadh gu luath gu aprepitant agus tha e air a chleachdadh gu clionaigeach gus casg a chuir air agus làimhseachadh nausea agus cuir a-mach geur no fadalach air adhbhrachadh le cleachdadh tùsail agus a-rithist de chemotherapy meadhanach gu àrd emetogenic (a’ gabhail a-steach cisplatin dòs àrd).
Tha salann dimeglumine Fosaprepitant (MK-0517) na dhroga ro-ruithear fosfoacyl soluble ann an uisge de aprepitant agus antagonist NK1.
Pacadh agus Luingearachd
5kg, 25kg mar riatanasan luchd-ceannach.
A bhuineas do bhathar cumanta agus faodar a lìbhrigeadh air muir agus san adhar
Cùm agus stòradh
Beatha sgeilp: 24 mìosan bho cheann-latha an saothrachaidh anns a’ phacaid thùsail gun fhosgladh air a stòradh ann an àite fionnar tioram a-mach à solas dìreach na grèine, uisge.
Taigh-bathair le fionnarachadh-àile, tiormachadh aig teòthachd ìosal, air a sgaradh bho oxidants, aigéid.
