Fosaprepitant dimeglumin / CAS：265121-04-8
Kratak opis:
Naziv proizvoda: Fosaprepitant dimeglumin
Tip: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809,63
STRUKTURA:
specifikacija
| Testna stavka | Kriteriji prihvatanja | Rezultat |
| Izgled | Bijeli ili prljavobijeli prah | Bijeli prah |
| Rastvorljivost | Ovaj proizvod je lako rastvorljiv u vodi i metanolu, ali nerastvorljiv u etanolu ili acetonitrilu. | U skladu |
| Specifična rotacija | +28,0° do+33,0°
| +31,5°
|
| UV identifikacija | Maksimalna apsorpcija je na talasnim dužinama od 210 nm i 263 nm. | U skladu
|
| Infracrvena identifikacija | Infracrveni apsorpcijski spektar treba da bude konzistentan sa spektrom referentne supstance. | U skladu
|
| Kromatografska identifikacija | Vrijeme zadržavanja glavnog vrha ispitivanog rastvora treba biti konzistentno s vremenom zadržavanja referentnog rastvora. | U skladu
|
| Alkalnost | 7,0~9,0 | 7,7 |
| Jasnoća rješenja | Treba biti bistro; Bilo kakva opalescencija koja se proizvede nije izraženija od one kod referentne suspenzije II. | U skladu
|
| Srodne supstance | Nečistoća A ≤ 0,15% Nečistoća B ≤ 0,1% Nečistoća I3-1 ≤ 0,15% Ostale pojedinačne nečistoće ≤ 0,10% Ukupne nečistoće ≤ 1,0% | 0,08% Neotkriveno 0,04% 0,03% 0,15% |
| Enantiomer | Ne prelazi 0,15% | Neotkriveno |
| Preostali rastvarači 1 | Metanol ≤3000 ppm Etanol ≤5000 ppm Acetonitril ≤410 ppm Eter ≤5000 ppm Aceton ≤5000 ppm Metil tert butil eter ≤5000 ppm Toluen ≤890 ppm
| 1667 ppm 92 ppm Neotkriveno 54 ppm 2636 ppm 187 ppm Neotkriveno
|
| Preostali rastvarač 2 | Trietilamin ≤5000 ppm
| 58 ppm
|
| Sadržaj vode | ≤2,0% | 1,4% |
| Teški metali | Ne smije prelaziti 10 ppm | U skladu |
| Paladijum | Ne više od pet ppm | Neotkriveno |
| Hlorid | Ne bi trebalo da prelazi 0,01% | U skladu |
| Sulfat | Ne bi trebalo da prelazi 0,1% | U skladu |
| Meglumin | Prema proračunu za bezvodni rastvor, sadržaj C7H17NO5 trebao bi biti od 37,8% do 39,8%. | 38,5% |
| Test | Prema bezvodnom proračunu, sadržaj C23H22F7N4O6P·2(C)7H17NO5) treba biti 98,0%~102,0% | 100,4%
|
| Bakterijski endotoksin | Količina endotoksina po mg fosaprepitant dimeglumina treba biti manja od 0,16 EU. | U skladu
|
| Mikrobna granica | Ukupan broj aerobnih mikroba nije veći od 100 cfu, ukupan kombinovani broj plijesni i kvasaca nije veći od 50 cfu po g testnog uzorka, a Escherichia coli je odsutna. | Ukupni aerobni mikrobi: 3cfu/g ukupan kombinovani broj plijesni i kvasaca:10 cfu/g Escherichia coli: Neotkrivena
|
| Zaključak | Proizvod potvrđuje poslovni standard | |
Upotreba
Postoje tri podtipa neurokininskih receptora: NK1, NK2 i NK3. Među njima, NK1 receptor ima najjaču sposobnost vezivanja za supstancu P i najveći sadržaj u centru za povraćanje u mozgu. Nakon što se NK1 receptor veže za supstancu P u centralnom nervnom sistemu, on pokreće niz patofizioloških procesa poput povraćanja, anksioznosti i migrene. NK1RA poput apirpitana i fosapirpitana efikasno sprječavaju i liječe CINV selektivnim vezivanjem za NK1 receptor. Obično je akutni CINV povezan s aktivnošću perifernog 5-HT3 energetskog puta, dok je odgođeni CINV povezan s centralnom supstancom P. Stoga, u poređenju sa 5-HT3RA, apirpitan i fosapirpitan pokazuju očigledne prednosti za odgođeno povraćanje.
Fosapirtan dimetilmeglumin je antagonist neurokinin-1 receptora (NK-1RA) koji je razvio Merck. Prvi put je lansiran u Sjedinjenim Američkim Državama u januaru 2008. Fosarpitan dimetilmegalamin je prekursor aprepitanta, prvog NK-1RA lijeka. Nakon ulaska u tijelo, može se brzo pretvoriti u aprepitant i klinički se koristi za sprječavanje i liječenje akutne ili odgođene mučnine i povraćanja uzrokovanih početnom i ponovljenom upotrebom umjerene do jake emetogene kemoterapije (uključujući visoke doze cisplatina).
Fosaprepitant dimegluminska sol (MK-0517) je u vodi rastvorljiv fosfoacilni prekursor aprepitanta i antagonist NK1 receptora.
Pakovanje i dostava
5 kg, 25 kg prema zahtjevima kupca.
Pripada uobičajenoj robi i može se dostaviti okeanom i zrakom
Čuvanje i skladištenje
Rok trajanja: 24 mjeseca od datuma proizvodnje u originalnom neotvorenom pakovanju čuvati na hladnom i suhom mjestu, zaštićeno od direktne sunčeve svjetlosti i vode.
Ventilirano skladište, Sušenje na niskim temperaturama, Odvojeno od oksidanata, kiselina.
