Fosaprepitant dimeglumine / CAS：265121-04-8
Deskrizzjoni Qasira:
Isem tal-prodott: Fosaprepitant dimeglumine
Tip: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809.63
STRUTTURA:
speċifikazzjoni
| Oġġett tat-Test | Kriterji ta' Aċċettazzjoni | Riżultat |
| Dehra | Trab abjad jew abjad maħmuġ | Trab abjad |
| Solubilità | Dan il-prodott jinħall faċilment fl-ilma u l-metanol, iżda ma jinħallx fl-etanol jew fl-aċetonitrile | Ikkonforma |
| Rotazzjoni speċifika | +28.0° sa+33.0°
| +31.5°
|
| Identifikazzjoni UV | Hemm assorbiment massimu f'tul ta' mewġ ta' 210nm u 263nm | Ikkonforma
|
| Identifikazzjoni bl-infra-aħmar | L-ispettru tal-assorbiment tal-infra-aħmar għandu jkun konsistenti mal-ispettru tas-sustanza ta' referenza | Ikkonforma
|
| Identifikazzjoni kromatografika | Il-ħin ta' żamma tal-quċċata prinċipali tas-soluzzjoni tat-test għandu jkun konsistenti ma' dak tas-soluzzjoni ta' referenza | Ikkonforma
|
| Alkalinità | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Ċarezza tas-soluzzjoni | Għandu jkun ċar; Kwalunkwe opalexxenza prodotta mhijiex aktar evidenti minn dik tas-sospensjoni ta' referenza II | Ikkonforma
|
| Sustanzi relatati | Impurità A ≤ 0.15% Impurità B ≤ 0.1% Impurità I3-1 ≤ 0.15% Impuritajiet singoli oħra ≤ 0.10% Impuritajiet totali ≤ 1.0% | 0.08% Mhux skopert 0.04% 0.03% 0.15% |
| Enantiomeru | Mhux aktar minn 0.15% | Mhux skopert |
| Solventi residwi 1 | Metanol ≤3000ppm Etanol ≤5000ppm Aċetonitrile ≤410ppm Etere ≤5000ppm Aċetun ≤5000ppm Metil tert butil etere ≤5000ppm Toluwen ≤890ppm
| 1667ppm 92ppm Mhux skopert 54ppm 2636ppm 187ppm Mhux skopert
|
| Solvent residwu 2 | Trietilamina ≤5000ppm
| 58ppm
|
| Kontenut tal-ilma | ≤2.0% | 1.4% |
| Metalli tqal | Ma għandux jaqbeż l-10 ppm | Ikkonforma |
| Palladju | Mhux aktar minn ħames ppm | Mhux skopert |
| Klorur | M'għandux jaqbeż 0.01% | Ikkonforma |
| Sulfat | M'għandux jaqbeż 0.1% | Ikkonforma |
| Meglumina | Skont il-kalkolu anidruż, il-kontenut ta' C7H17NO5 għandu jkun 37.8% sa 39.8% | 38.5% |
| Analiżi | Skont il-kalkolu anidruż, il-kontenut ta' C23H22F7N4O6P·2(Ċ7H17NO5) għandu jkun 98.0%~102.0% | 100.4%
|
| Endotossina batterika | L-ammont ta' endotossina għal kull mg ta' Fosaprepitant Dimeglumine għandu jkun inqas minn 0.16 EU | Ikkonforma
|
| Limitu Mikrobjali | L-għadd totali ta' mikrobji aerobiċi mhuwiex aktar minn 100 cfu, l-għadd totali kkombinat ta' moffa u ħmira mhuwiex aktar minn 50 cfu għal kull g ta' kampjun tat-test u l-Escherichia coli hija assenti | Il-mikrobjali aerobiċi totali: 3cfu/g l-għadd totali ta' moffa u ħmira kkombinati:10cfu/g Escherichia coli: Ma nstabx
|
| Konklużjoni | Il-prodott jikkonferma l-istandard tal-intrapriża | |
Użu
Hemm tliet sottotipi ta' riċetturi tan-newrokinina: NK1, NK2 u NK3. Fost dawn, ir-riċettur NK1 għandu l-aktar kapaċità qawwija ta' rbit mas-sustanza P u l-ogħla kontenut fiċ-ċentru tar-rimettar tal-moħħ. Wara li r-riċettur NK1 jingħaqad mas-sustanza P fis-sistema nervuża ċentrali, dan jattiva serje ta' proċessi patofiżjoloġiċi bħal rimettar, ansjetà u emigranja. NK1RAs bħal apirpitan u fosapirpitan jipprevjenu u jittrattaw b'mod effettiv is-CINV billi jorbtu b'mod selettiv mar-riċettur NK1. Normalment, is-CINV akut huwa relatat mal-attività tal-mogħdija tal-enerġija periferali 5-HT3, filwaqt li s-CINV ittardjat huwa relatat mas-sustanza P ċentrali. Għalhekk, meta mqabbla mal-5-HT3RAs, apirpitan u fosapirpitan juru vantaġġi ovvji għar-rimettar ittardjat.
Fosapirtan dimethylmeglumine huwa neurokinin-1 receptor antagonist (NK-1RA) żviluppat minn Merck. Tnieda għall-ewwel darba fl-Istati Uniti f'Jannar 2008. Fosarpitan dimethylmegalamine huwa l-mediċina prekursur ta' aprepitant, l-ewwel mediċina NK-1RA. Wara li jidħol fil-ġisem, jista' jiġi kkonvertit malajr f'aprepitant u jintuża klinikament biex jipprevjeni u jikkura dardir u rimettar akut jew ittardjat ikkawżat mill-użu inizjali u ripetut ta' kimoterapija emetoġenika moderata sa għolja (inkluż cisplatin f'doża għolja).
Il-melħ ta' fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) huwa mediċina prekursur ta' fosfoacyl li tinħall fl-ilma ta' aprepitant u antagonist ta' NK1.
Ippakkjar u Tbaħħir
5kg, 25kg bħala rekwiżiti tal-klijent.
Jappartjeni għal oġġetti komuni u jista' jitwassal bil-baħar u bl-ajru
Żomm u ħażna
Żmien kemm idum tajjeb: 24 xahar mid-data tal-manifattura fl-imballaġġ oriġinali mhux miftuħ maħżun f'post frisk u niexef 'il bogħod mix-xemx diretta u mill-ilma.
Maħżen ventilat, Tnixxif f'temperatura baxxa, Separat minn ossidanti, aċidi.
