ホサプレピタントジメグルミン / CAS：265121-04-8

簡単な説明：

製品名：フォサプレピタントジメグルミン

タイプ:ZA-N

CAS番号: 265121-04-8

MF:C30H39F7N5O11P

MW: 809.63

構造：

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製品詳細

商品タグ

仕様

テスト項目	受入基準	結果
外観	白色またはオフホワイトの粉末	白色粉末
溶解度	本製品は水およびメタノールには容易に溶解するが、エタノールまたはアセトニトリルには溶解しない。	適合する
特定回転	+28.0°から＋33.0°	+31.5°
紫外線識別	210nmと263nmの波長で最大吸収が見られる。	適合する
赤外線識別	赤外吸収スペクトルは、参照物質のスペクトルと一致するはずである。	適合する
クロマトグラフィーによる同定	試験溶液の主ピークの保持時間は、参照溶液の主ピークの保持時間と一致するはずである。	適合する
アルカリ度	7.0～9.0	7.7
解決策の明確さ	明確にしておくべきことは、生成される乳白色の光沢は、参照懸濁液IIの乳白色の光沢よりも顕著ではないということである。	適合する
関連物質	不純物A ≤ 0.15% 不純物B ≤ 0.1% 不純物I3-1 ≤ 0.15% その他の単一不純物 ≤ 0.10% 総不純物含有量 ≤ 1.0%	0.08% 検知されない 0.04% 0.03% 0.15%
エナンチオマー	0.15%を超えない	検知されない
残留溶媒1	メタノール ≤3000ppm エタノール濃度≦5000ppm アセトニトリル ≤410ppm エーテル ≤5000ppm アセトン ≤5000ppm メチルtert-ブチルエーテル ≤5000ppm トルエン ≤890ppm	1667ppm 92ppm 検知されない 54ppm 2636ppm 187ppm 検知されない
残留溶媒２	トリエチルアミン ≤5000ppm	58ppm
水分含有量	≤2.0%	1.4%
重金属	10 ppmを超えてはならない	適合する
パラジウム	5ppm以下	検知されない
塩化	0.01%を超えてはならない	適合する
硫酸塩	0.1%を超えてはならない	適合する
メグルミン	無水物計算によると、C7H17NO5の含有量は37.8%～39.8%であるべきである。	38.5%
分析	無水計算によると、Cの含有量は₂₃H₂₂F₇N₄O₆P·2(C₇H₁₇NO₅）98.0%～102.0%であるべきです	100.4%
細菌エンドトキシン	ホサプレピタントジメグルミン1mgあたりのエンドトキシン量は0.16EU未満でなければならない。	適合する
微生物限界	好気性微生物の総数は100 cfu以下、カビと酵母の合計数は試験試料1gあたり50 cfu以下であり、大腸菌は存在しない。	好気性微生物総数：3cfu/g カビと酵母の合計数：＜10cfu/g 大腸菌：検出されず
結論	製品は企業標準に準拠しています

使用法

ニューロキニン受容体にはNK1、NK2、NK3の3つのサブタイプがあります。中でもNK1受容体はサブスタンスPに対する結合能が最も強く、脳の嘔吐中枢における含有量も最も高くなっています。NK1受容体が中枢神経系でサブスタンスPに結合すると、嘔吐、不安、片頭痛などの一連の病態生理学的プロセスが引き起こされます。アピルピタンやフォサピルピタンなどのNK1受容体作動薬は、NK1受容体に選択的に結合することで、CINVを効果的に予防・治療します。通常、急性CINVは末梢の5-HT3エネルギー経路の活性に関連していますが、遅発性CINVは中枢のサブスタンスPに関連しています。したがって、5-HT3受容体作動薬と比較して、アピルピタンとフォサピルピタンは遅発性嘔吐に対して明らかな利点を示します。

フォサピタンジメチルメグルミンは、メルク社が開発したニューロキニン-1受容体拮抗薬（NK-1RA）です。米国では2008年1月に初めて発売されました。フォサピタンジメチルメガアミンは、初のNK-1RA薬であるアプレピタントの前駆体です。体内に入ると速やかにアプレピタントに変換され、中等度から高度の催吐性化学療法（高用量シスプラチンを含む）の初回および反復使用によって引き起こされる急性または遅発性の悪心および嘔吐の予防および治療に臨床的に使用されます。

ホサプレピタントジメグルミン塩（MK-0517）は、アプレピタントの水溶性ホスホアシル前駆体薬であり、NK1受容体拮抗薬である。