Fosaprepitant dimeglumine / CAS：265121-04-8
Mô tả ngắn gọn:
Tên sản phẩm: Fosaprepitant dimeglumine
Loại: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809,63
KẾT CẤU:
thông số kỹ thuật
| Mục kiểm tra | Tiêu chí chấp nhận | Kết quả |
| Vẻ bề ngoài | Bột màu trắng hoặc trắng nhạt | Bột trắng |
| Độ hòa tan | Sản phẩm này dễ tan trong nước và methanol, nhưng không tan trong ethanol hoặc acetonitrile. | Theo |
| sự quay cụ thể | +28,0° đến+33,0°
| +31,5°
|
| Nhận dạng tia cực tím | Có sự hấp thụ cực đại ở bước sóng 210nm và 263nm. | Theo
|
| Nhận dạng hồng ngoại | Phổ hấp thụ hồng ngoại phải phù hợp với phổ của chất tham chiếu. | Theo
|
| Nhận dạng bằng sắc ký | Thời gian lưu của đỉnh chính trong dung dịch thử phải phù hợp với thời gian lưu của dung dịch tham chiếu. | Theo
|
| Độ kiềm | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Sự rõ ràng của giải pháp | Cần phải rõ ràng; bất kỳ hiện tượng tán sắc nào xảy ra cũng không rõ rệt hơn so với hiện tượng tán sắc của dung dịch huyền phù tham chiếu II. | Theo
|
| Các chất liên quan | Tạp chất A ≤ 0,15% Tạp chất B ≤ 0,1% Tạp chất I3-1 ≤ 0,15% Các tạp chất đơn lẻ khác ≤ 0,10% Tổng lượng tạp chất ≤ 1,0% | 0,08% Không bị phát hiện 0,04% 0,03% 0,15% |
| Đồng phân đối quang | Không vượt quá 0,15% | Không bị phát hiện |
| Dung môi dư 1 | Methanol ≤3000ppm Ethanol ≤5000ppm Acetonitrile ≤410ppm Ether ≤5000ppm Axeton ≤5000 ppm Methyl tert-butyl ether ≤5000ppm Toluen ≤890 ppm
| 1667ppm 92ppm Không bị phát hiện 54ppm 2636 ppm 187ppm Không bị phát hiện
|
| Dung môi dư 2 | Triethylamine ≤5000ppm
| 58 ppm
|
| Hàm lượng nước | ≤2,0% | 1,4% |
| Kim loại nặng | Không được vượt quá 10 ppm | Theo |
| Palladium | Không vượt quá năm ppm | Không bị phát hiện |
| Clorua | Nó không được vượt quá 0,01%. | Theo |
| Sulfat | Nó không được vượt quá 0,1%. | Theo |
| Meglumine | Theo tính toán dựa trên phương pháp khan, hàm lượng C7H17NO5 nên nằm trong khoảng từ 37,8% đến 39,8%. | 38,5% |
| Xét nghiệm | Theo tính toán dựa trên phương pháp khan, hàm lượng C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) nên nằm trong khoảng 98,0%~102,0% | 100,4%
|
| Nội độc tố vi khuẩn | Lượng nội độc tố trên mỗi mg Fosaprepitant Dimeglumine phải nhỏ hơn 0,16 EU. | Theo
|
| Giới hạn vi sinh vật | Tổng số vi sinh vật hiếu khí không quá 100 cfu, tổng số nấm mốc và nấm men không quá 50 cfu/g mẫu thử và không phát hiện vi khuẩn Escherichia coli. | Tổng số vi sinh vật hiếu khí: 3 cfu/g Tổng số lượng nấm mốc và nấm men kết hợp:＜10 cfu/g Vi khuẩn Escherichia coli: Không phát hiện
|
| Phần kết luận | Sản phẩm đáp ứng tiêu chuẩn doanh nghiệp. | |
Cách sử dụng
Có ba phân nhóm thụ thể neurokinin: NK1, NK2 và NK3. Trong số đó, thụ thể NK1 có khả năng liên kết mạnh nhất với chất P và có hàm lượng cao nhất trong trung tâm gây nôn của não. Sau khi thụ thể NK1 liên kết với chất P trong hệ thần kinh trung ương, nó kích hoạt một loạt các quá trình sinh lý bệnh như nôn mửa, lo lắng và đau nửa đầu. Các chất đối kháng thụ thể NK1 (NK1RAs) như apirpitan và fosapirpitan có hiệu quả trong việc ngăn ngừa và điều trị buồn nôn và nôn do hóa trị (CINV) bằng cách liên kết chọn lọc với thụ thể NK1. Thông thường, CINV cấp tính có liên quan đến hoạt động của con đường năng lượng 5-HT3 ngoại vi, trong khi CINV chậm có liên quan đến chất P trung ương. Do đó, so với các chất đối kháng thụ thể 5-HT3 (5-HT3RAs), apirpitan và fosapirpitan cho thấy những ưu điểm rõ rệt trong việc điều trị nôn chậm.
Fosarpitan dimethylmeglumine là một chất đối kháng thụ thể neurokinin-1 (NK-1RA) được phát triển bởi Merck. Thuốc này được ra mắt lần đầu tiên tại Hoa Kỳ vào tháng 1 năm 2008. Fosarpitan dimethylmeglumine là tiền chất của aprepitant, thuốc NK-1RA đầu tiên. Sau khi vào cơ thể, nó có thể nhanh chóng được chuyển hóa thành aprepitant và được sử dụng trong lâm sàng để phòng ngừa và điều trị buồn nôn và nôn cấp tính hoặc chậm do sử dụng lần đầu và lặp lại các liệu pháp hóa trị gây nôn từ trung bình đến cao (bao gồm cả cisplatin liều cao).
Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517) là một loại thuốc tiền chất phosphoacyl hòa tan trong nước của aprepitant và là chất đối kháng NK1.
Đóng gói và vận chuyển
5kg, 25kg theo yêu cầu của khách hàng.
Thuộc loại hàng hóa công cộng và có thể vận chuyển bằng đường biển và đường hàng không.
Bảo quản và lưu trữ
Hạn sử dụng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất, bảo quản trong bao bì gốc chưa mở, nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp và nước.
Kho chứa thông gió, sấy khô ở nhiệt độ thấp, tách biệt khỏi chất oxy hóa và axit.
