Fosaprepitant-Dimeglumin / CAS: 265121-04-8
Kurzbeschreibung:
Produktname: Fosaprepitant-Dimeglumin
Typ: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809,63
STRUKTUR:
Spezifikation
| Testgegenstand | Akzeptanzkriterien | Ergebnis |
| Aussehen | Weißes oder cremefarbenes Pulver | Weißes Pulver |
| Löslichkeit | Dieses Produkt ist leicht löslich in Wasser und Methanol, aber unlöslich in Ethanol oder Acetonitril. | Konform |
| Spezifische Rotation | +28,0° bis+33,0°
| +31,5°
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| UV-Identifizierung | Die maximale Absorption liegt bei Wellenlängen von 210 nm und 263 nm. | Konform
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| Infrarot-Identifizierung | Das Infrarot-Absorptionsspektrum sollte mit dem Spektrum der Referenzsubstanz übereinstimmen. | Konform
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| Chromatographische Identifizierung | Die Retentionszeit des Hauptpeaks der Testlösung sollte mit derjenigen der Referenzlösung übereinstimmen. | Konform
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| Alkalinität | 7,0 bis 9,0 | 7,7 |
| Klarheit der Lösung | Es sollte klar sein: Eine etwaige Trübung ist nicht stärker ausgeprägt als die der Referenzsuspension II. | Konform
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| Verwandte Substanzen | Verunreinigung A ≤ 0,15 % Verunreinigung B ≤ 0,1 % Verunreinigung I3-1 ≤ 0,15 % Sonstige Einzelverunreinigungen ≤ 0,10 % Gesamtverunreinigungen ≤ 1,0 % | 0,08 % Unentdeckt 0,04 % 0,03 % 0,15 % |
| Enantiomer | Nicht mehr als 0,15 % | Unentdeckt |
| Restlösungsmittel 1 | Methanol ≤3000 ppm Ethanol ≤5000ppm Acetonitril ≤410 ppm Ether ≤5000ppm Aceton ≤5000 ppm Methyl-tert-butylether ≤5000 ppm Toluol ≤890 ppm
| 1667 ppm 92 ppm Unentdeckt 54 ppm 2636 ppm 187 ppm Unentdeckt
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| Restlösungsmittel 2 | Triethylamin ≤5000 ppm
| 58 ppm
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| Wassergehalt | ≤2,0 % | 1,4 % |
| Schwermetalle | Darf 10 ppm nicht überschreiten. | Konform |
| Palladium | Nicht mehr als fünf ppm | Unentdeckt |
| Chlorid | Sie sollte 0,01 % nicht überschreiten. | Konform |
| Sulfat | Sie sollte 0,1 % nicht überschreiten. | Konform |
| Meglumin | Nach Berechnung des wasserfreien Zustands sollte der Gehalt an C7H17NO5 zwischen 37,8 % und 39,8 % liegen. | 38,5 % |
| Test | Laut Berechnung des wasserfreien Zustands beträgt der Gehalt an C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) sollte 98,0 % bis 102,0 % betragen. | 100,4 %
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| Bakterielles Endotoxin | Die Endotoxinmenge pro mg Fosaprepitant-Dimeglumin sollte unter 0,16 EU liegen. | Konform
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| Mikrobielle Grenze | Die Gesamtkeimzahl beträgt höchstens 100 KBE, die Gesamtkeimzahl an Schimmelpilzen und Hefen höchstens 50 KBE pro Gramm Probe, und Escherichia coli ist nicht nachweisbar. | Gesamtkeimzahl der aeroben Mikroorganismen: 3 KBE/g die Gesamtzahl der Schimmelpilze und Hefen zusammen:＜10 KBE/g Escherichia coli: Nicht nachweisbar
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| Abschluss | Das Produkt entspricht dem Unternehmensstandard. | |
Verwendung
Es gibt drei Subtypen von Neurokininrezeptoren: NK1, NK2 und NK3. Der NK1-Rezeptor besitzt die stärkste Bindungsfähigkeit an Substanz P und ist im Brechzentrum des Gehirns am häufigsten vertreten. Die Bindung von Substanz P an den NK1-Rezeptor im zentralen Nervensystem löst eine Reihe pathophysiologischer Prozesse wie Erbrechen, Angstzustände und Migräne aus. NK1-Rezeptorantagonisten (NK1RA) wie Apirpitan und Fosapirpitan beugen Chemotherapie-induziertem Erbrechen (CINV) effektiv vor und behandeln es durch selektive Bindung an den NK1-Rezeptor. Akute CINV steht üblicherweise im Zusammenhang mit der Aktivität des peripheren 5-HT3-Signalwegs, während verzögerte CINV mit der zentralen Substanz P assoziiert ist. Daher zeigen Apirpitan und Fosapirpitan im Vergleich zu 5-HT3RA deutliche Vorteile bei verzögertem Erbrechen.
Fosarpitan-Dimethylmeglumin ist ein von Merck entwickelter Neurokinin-1-Rezeptorantagonist (NK-1RA). Es wurde im Januar 2008 in den USA eingeführt. Fosarpitan-Dimethylmeglumin ist die Vorstufe von Aprepitant, dem ersten NK-1RA-Medikament. Nach der Aufnahme in den Körper wird es rasch in Aprepitant umgewandelt und klinisch zur Vorbeugung und Behandlung von akuter oder verzögerter Übelkeit und Erbrechen eingesetzt, die durch die initiale und wiederholte Anwendung von mäßig bis stark emetogener Chemotherapie (einschließlich hochdosiertem Cisplatin) verursacht werden.
Fosaprepitant-Dimegluminsalz (MK-0517) ist ein wasserlösliches Phosphoacyl-Vorläuferarzneimittel von Aprepitant und ein NK1-Antagonist.
Verpackung und Versand
5 kg, 25 kg gemäß Kundenwunsch.
Gehört zu den Gemeingütern und kann per See- und Luftfracht transportiert werden.
Aufbewahrung und Lagerung
Haltbarkeit: 24 Monate ab Herstellungsdatum in ungeöffneter Originalverpackung, kühl, trocken und vor direkter Sonneneinstrahlung und Wasser geschützt lagern.
Belüftetes Lager, Trocknung bei niedriger Temperatur, Trennung von Oxidationsmitteln und Säuren.
