Фосапрепітант димеглумін / CAS: 265121-04-8
Короткий опис:
Назва продукту: Фосапрепітант димеглумін
Тип: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
МВт: 809,63
СТРУКТУРА:
специфікація
| Тестовий елемент | Критерії прийнятності | Результат |
| Зовнішній вигляд | Білий або брудно-білий порошок | Білий порошок |
| Розчинність | Цей продукт легко розчинний у воді та метанолі, але нерозчинний в етанолі або ацетонітрилі | Відповідність |
| Питоме обертання | +28,0° до+33,0°
| +31,5°
|
| УФ-ідентифікація | Максимальне поглинання спостерігається на довжинах хвиль 210 нм та 263 нм | Відповідність
|
| Інфрачервона ідентифікація | Інфрачервоний спектр поглинання повинен узгоджуватися зі спектром речовини порівняння | Відповідність
|
| Хроматографічна ідентифікація | Час утримування основного піку досліджуваного розчину повинен узгоджуватися з часом утримування розчину порівняння. | Відповідність
|
| Лужність | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Чіткість рішення | Має бути прозорим; будь-яка утворена опалесценція не вираженіша, ніж у еталонної суспензії II | Відповідність
|
| Супутні речовини | Домішка А ≤ 0,15% Домішка B ≤ 0,1% Домішка I3-1 ≤ 0,15% Інші окремі домішки ≤ 0,10% Загальна кількість домішок ≤ 1,0% | 0,08% Невиявлено 0,04% 0,03% 0,15% |
| Енантіомер | Не більше 0,15% | Невиявлено |
| Залишкові розчинники 1 | Метанол ≤3000 ppm Етанол ≤5000 ppm Ацетонітрил ≤410 ppm Ефір ≤5000 ppm Ацетон ≤5000 ppm Метил-трет-бутиловий ефір ≤5000 ppm Толуол ≤890 ppm
| 1667 ppm 92 стор./хв Невиявлено 54 стор./хв 2636 ppm 187 ppm Невиявлено
|
| Залишковий розчинник 2 | Триетиламін ≤5000 ppm
| 58 стор./хв
|
| Вміст води | ≤2,0% | 1,4% |
| Важкі метали | Не повинно перевищувати 10 ppm | Відповідність |
| Паладій | Не більше п'яти ppm | Невиявлено |
| Хлорид | Він не повинен перевищувати 0,01% | Відповідність |
| Сульфат | Він не повинен перевищувати 0,1% | Відповідність |
| Меглумін | Згідно з розрахунком на безводний розчин, вміст C7H17NO5 повинен становити від 37,8% до 39,8%. | 38,5% |
| Аналіз | Згідно з безводним розрахунком, вміст C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) має бути 98,0%~102,0% | 100,4%
|
| Бактеріальний ендотоксин | Кількість ендотоксину на мг фосапрепітанту димеглюміну повинна бути менше 0,16 EU | Відповідність
|
| Мікробний ліміт | Загальна кількість аеробних мікробів не перевищує 100 КУО, загальна кількість цвілевих грибів та дріжджів не перевищує 50 КУО на г досліджуваного зразка, а Escherichia coli відсутня. | Загальна аеробна мікробна кількість: 3 КУО/г загальна кількість плісняви та дріжджів:10 КУО/г Кишкова паличка: Не виявлено
|
| Висновок | Продукт відповідає корпоративному стандарту | |
Використання
Існує три підтипи нейрокінінових рецепторів: NK1, NK2 та NK3. Серед них рецептор NK1 має найсильнішу здатність зв'язуватися з речовиною P та найвищий вміст у блювотному центрі мозку. Після того, як рецептор NK1 зв'язується з речовиною P у центральній нервовій системі, він запускає низку патофізіологічних процесів, таких як блювота, тривога та мігрень. NK1RA, такі як апірпітан та фосапірпітан, ефективно запобігають та лікують CINV (синдром затримки блювання), селективно зв'язуючись з рецептором NK1. Зазвичай, гостра CINV пов'язана з активністю периферичного енергетичного шляху 5-HT3, тоді як відстрочена CINV пов'язана з центральною речовиною P. Таким чином, порівняно з 5-HT3RA, апірпітан та фосапірпітан демонструють очевидні переваги щодо відстроченого блювання.
Фосарпітан диметилмеглумін – це антагоніст нейрокінін-1-рецепторів (NK-1RA), розроблений компанією Merck. Він вперше був випущений у Сполучених Штатах у січні 2008 року. Фосарпітан диметилмегаламін є попередником апрепітанту, першого препарату NK-1RA. Після потрапляння в організм він може швидко перетворюватися на апрепітант і клінічно використовується для запобігання та лікування гострої або відстроченої нудоти та блювання, спричинених початковим та повторним застосуванням помірної або високоеметогенної хіміотерапії (включаючи високі дози цисплатину).
Фосапрепітант димеглумінова сіль (MK-0517) – це водорозчинний фосфоацильний попередник апрепітанту та антагоніст NK1.
Упаковка та доставка
5 кг, 25 кг, як вимоги замовника.
Належить до товарів загального користування та може доставлятися океаном та повітрям
Зберігання та зберігання
Термін придатності: 24 місяці з дати виробництва в оригінальній нерозкритій упаковці, зберігати в прохолодному сухому місці, захищеному від прямих сонячних променів, води.
Вентильований склад, низькотемпературне сушіння, окремо від окислювачів, кислот.
