Fosaprepitante dimeglumina / CAS: 265121-04-8
Descrição resumida:
Nome do produto: Fosaprepitante dimeglumina
Tipo: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809,63
ESTRUTURA:
especificação
| Item de teste | Critérios de aceitação | Resultado |
| Aparência | Pó branco ou quase branco | Pó branco |
| Solubilidade | Este produto é facilmente solúvel em água e metanol, mas insolúvel em etanol ou acetonitrila. | Conforme |
| Rotação específica | +28,0° para+33,0°
| +31,5°
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| Identificação UV | A absorção máxima ocorre nos comprimentos de onda de 210 nm e 263 nm. | Conforme
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| Identificação por infravermelho | O espectro de absorção no infravermelho deve ser consistente com o espectro da substância de referência. | Conforme
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| Identificação cromatográfica | O tempo de retenção do pico principal da solução de teste deve ser consistente com o da solução de referência. | Conforme
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| Alcalinidade | 7.0~9.0 | 7,7 |
| Clareza da solução | Deve ser transparente; qualquer opalescência produzida não é mais pronunciada do que a da suspensão de referência II. | Conforme
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| Substâncias relacionadas | Impureza A ≤ 0,15% Impureza B ≤ 0,1% Impureza I3-1 ≤ 0,15% Outras impurezas individuais ≤ 0,10% Impurezas totais ≤ 1,0% | 0,08% Não detectado 0,04% 0,03% 0,15% |
| Enantiômero | Não superior a 0,15% | Não detectado |
| Solventes residuais 1 | Metanol ≤3000 ppm Etanol ≤5000 ppm Acetonitrila ≤410ppm Éter ≤5000ppm Acetona ≤5000 ppm Éter metil terc-butílico ≤5000 ppm Tolueno ≤890 ppm
| 1667 ppm 92 ppm Não detectado 54 ppm 2636 ppm 187 ppm Não detectado
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| Solvente residual 2 | Trietilamina ≤5000 ppm
| 58 ppm
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| Teor de água | ≤2,0% | 1,4% |
| metais pesados | Não deve exceder 10 ppm. | Conforme |
| Paládio | Não excedendo cinco ppm | Não detectado |
| Cloreto | Não deve exceder 0,01%. | Conforme |
| Sulfato | Não deve exceder 0,1%. | Conforme |
| Meglumina | De acordo com o cálculo anidro, o teor de C7H17NO5 deve ser de 37,8% a 39,8%. | 38,5% |
| Ensaio | De acordo com o cálculo anidro, o teor de C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) deve ser 98,0%~102,0% | 100,4%
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| Endotoxina bacteriana | A quantidade de endotoxina por mg de Fosaprepitante Dimeglumina deve ser inferior a 0,16 EU. | Conforme
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| Limite Microbiano | A contagem total de microrganismos aeróbios não ultrapassa 100 UFC, a contagem total combinada de bolores e leveduras não ultrapassa 50 UFC por grama de amostra e não há presença de Escherichia coli. | Contagem total de microrganismos aeróbios: 3 UFC/g a contagem total combinada de bolores e leveduras:<10 ufc/g Escherichia coli: Não detectada
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| Conclusão | O produto atende aos padrões da empresa. | |
Uso
Existem três subtipos de receptores de neurocinina: NK1, NK2 e NK3. Dentre eles, o receptor NK1 possui a maior capacidade de ligação à substância P e a maior concentração no centro do vômito no cérebro. Após a ligação do receptor NK1 à substância P no sistema nervoso central, desencadeia uma série de processos fisiopatológicos, como vômito, ansiedade e enxaqueca. Os antagonistas do receptor NK1 (NK1RAs), como apirpitana e fosapirpitana, previnem e tratam eficazmente a náusea e o vômito induzidos por quimioterapia (NVIQ) por meio da ligação seletiva ao receptor NK1. Geralmente, a NVIQ aguda está relacionada à atividade da via energética periférica 5-HT3, enquanto a NVIQ tardia está relacionada à substância P central. Portanto, em comparação com os 5-HT3RAs, apirpitana e fosapirpitana apresentam vantagens evidentes no tratamento do vômito tardio.
O fosarpitan dimetilmeglumina é um antagonista do receptor de neurocinina-1 (NK-1RA) desenvolvido pela Merck. Foi lançado nos Estados Unidos em janeiro de 2008. O fosarpitan dimetilmeglumina é o precursor do aprepitante, o primeiro fármaco NK-1RA. Após entrar no organismo, é rapidamente convertido em aprepitante e é clinicamente utilizado para prevenir e tratar náuseas e vômitos agudos ou tardios causados pelo uso inicial e repetido de quimioterapia com potencial emetogênico moderado a alto (incluindo altas doses de cisplatina).
O sal de dimeglumina de fosaprepitante (MK-0517) é um precursor fosfoacil solúvel em água do aprepitante e um antagonista do receptor NK1.
Embalagem e envio
5 kg, 25 kg, conforme a necessidade do cliente.
Pertence à categoria de bens comuns e pode ser entregue por via marítima e aérea.
Conservar e armazenar
Validade: 24 meses a partir da data de fabricação, na embalagem original fechada, armazenado em local fresco e seco, ao abrigo da luz solar direta e da água.
Armazém ventilado, secagem a baixa temperatura, separado de oxidantes e ácidos.
