Fosaprepitan dimeglumen / CAS：265121-04-8
Descriptio Brevis:
Nomen producti: Fosaprepitant dimeglumine
Typus: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809.63
STRUCTURA:
specificatio
| Res Probationis | Criteria Acceptionis | Resultatum |
| Aspectus | Pulvis albus vel subalbus | Pulvis albus |
| Solubilitas | Hoc productum facile in aqua et methanolo solubile est, sed in ethanolo vel acetonitrilo insolubile. | Conformare |
| Rotatio specifica | +28.0° ad+33.0°
| +31.5°
|
| Identificatio UV | Maxima absorptio est ad longitudines undarum 210nm et 263nm. | Conformare
|
| Identificatio infrarubra | Spectrum absorptionis infrarubrae cum spectro substantiae referentialis congruere debet. | Conformare
|
| Identificatio chromatographica | Tempus retentionis cacuminis principalis solutionis probatae cum tempore solutionis referentialis congruere debet. | Conformare
|
| Alcalinitas | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Claritas solutionis | Clarum esse debet; quaevis opalescentia producta non magis manifesta est quam ea suspensionis referentialis II. | Conformare
|
| Substantiae affines | Impuritas A ≤ 0.15% Impuritas B ≤ 0.1% Impuritas I3-1 ≤ 0.15% Aliae impuritates singulae ≤ 0.10% Impuritates totales ≤ 1.0% | 0.08% Incognitus 0.04% 0.03% 0.15% |
| Enantiomerus | Non excedens 0.15% | Incognitus |
| Solventia residua 1 | Methanolum ≤3000ppm Ethanolum ≤5000ppm Acetonitrilum ≤410ppm Aether ≤5000ppm Acetonum ≤5000ppm Methyl tert butyl aether ≤5000ppm Toluenum ≤890ppm
| 1667 ppm 92 ppm Incognitus 54 ppm 2636 ppm 187 ppm Incognitus
|
| Solvens residuum 2 | Triethylaminum ≤5000ppm
| 58 ppm
|
| Contentum aquae | ≤2.0% | 1.4% |
| Metalla gravia | Non debet excedere 10 ppm | Conformare |
| Palladium | Non excedens quinque ppm | Incognitus |
| Chloridum | Non debet excedere 0.01% | Conformare |
| Sulfas | Non debet excedere 0.1% | Conformare |
| Meglumina | Secundum calculum anhydricum, contentum C7H17NO5 debet esse 37.8% ad 39.8%. | 38.5% |
| Examen | Secundum calculum anhydricum, contentum C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) debet esse 98.0%~102.0% | 100.4%
|
| Endotoxinum bacteriale | Quantitas endotoxini per mg Fosaprepitant Dimeglumine minus quam 0.16 EU esse debet. | Conformare
|
| Limitis Microbialis | Numerus microbiorum aerobicorum totalis non plus quam 100 ufc est, numerus fungorum et fungorum totalis coniunctus non plus quam 50 ufc per g exempli probati est, et Escherichia coli abest. | Summa microbica aerobica: 3cfu/g Numerus fungorum et fermentatorum totalis:<10cfu/g Escherichia coli: Non detecta
|
| Conclusio | Productum normam societatis confirmat | |
Usus
Tres subtypi receptorum neurokinini sunt: NK1, NK2 et NK3. Inter eos, receptor NK1 maximam vim ligandi cum substantia P et maximam quantitatem in centro vomitus cerebri habet. Postquam receptor NK1 cum substantia P in systemate nervoso centrali ligatur, seriem processuum pathophysiologicorum, ut vomitum, anxietatem et migrainem, incitat. Receptores NK1, ut apirpitan et fosapirpitan, CINV efficaciter praeveniunt et curant selective cum receptore NK1 ligando. Solet CINV acuta cum activitate viae energiae periphericae 5-HT3 coniuncta esse, dum CINV tarda cum substantia P centrali coniungitur. Ergo, cum receptoribus 5-HT3 comparatis, apirpitan et fosapirpitan manifesta commoda pro vomitu tardato ostendunt.
Fosapirtan dimethylmeglumine est neurokinin-1 receptor antagonista (NK-1RA) a Merck elaboratum. Primum in Civitatibus Foederatis Americae mense Ianuario anni 2008 in mercatum immissum est. Fosarpitan dimethylmegalamine est medicamentum praecursor aprepitantis, primi medicamenti NK-1RA. Postquam in corpus ingressus est, celeriter in aprepitant converti potest et clinicē adhibetur ad nauseam et vomitum acutos vel differtos, qui ab initio et repetito usu chemotherapiae emetogenicae moderatae ad altam (incluso cisplatino dosi alta) causantur, prohibendos et curandos.
Sal dimegluminis fosaprepitantis (MK-0517) est medicamentum phosphoacylicum praecursor aprepitantis in aqua solubile et antagonista NK1.
Involucrum et Transportatio
5kg, 25kg ut requisita emptoris.
Ad bona communia pertinet et per mare et aera tradi potest.
Custodia et repositorium
Tempus servandi: 24 menses a die fabricationis in involucro originali non aperto, loco frigido et sicco, a sole directo et aqua remoto conservatum.
Horreum ventilatum, siccatio temperaturae humilis, separata ab oxidantibus, acidis.
