Fosaprepitant dimeglumine / CAS：265121-04-8
Breve descrizione:
Nome del prodotto: Fosaprepitant dimeglumina
Tipo:ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809,63
STRUTTURA:
specifica
| Elemento di prova | Criteri di accettazione | Risultato |
| Aspetto | Polvere bianca o biancastra | Polvere bianca |
| Solubilità | Questo prodotto è facilmente solubile in acqua e metanolo, ma insolubile in etanolo o acetonitrile. | Conformarsi |
| Rotazione specifica | +28,0° a+33,0°
| +31,5°
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| identificazione UV | L'assorbimento massimo si verifica alle lunghezze d'onda di 210 nm e 263 nm. | Conformarsi
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| Identificazione a infrarossi | Lo spettro di assorbimento infrarosso dovrebbe essere coerente con lo spettro della sostanza di riferimento. | Conformarsi
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| Identificazione cromatografica | Il tempo di ritenzione del picco principale della soluzione di prova deve essere coerente con quello della soluzione di riferimento. | Conformarsi
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| Alcalinità | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Chiarezza delle soluzioni | Dovrebbe essere chiaro: l'opalescenza prodotta non è più pronunciata di quella della sospensione di riferimento II | Conformarsi
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| Sostanze correlate | Impurità A ≤ 0,15% Impurità B ≤ 0,1% Impurità I3-1 ≤ 0,15% Altre impurità singole ≤ 0,10% Impurità totali ≤ 1,0% | 0,08% Non rilevato 0,04% 0,03% 0,15% |
| Enantiomero | Non superiore allo 0,15% | Non rilevato |
| Solventi residui 1 | Metanolo ≤3000 ppm Etanolo ≤5000 ppm Acetonitrile ≤410 ppm Etere ≤5000 ppm Acetone ≤5000 ppm Metil terz butil etere ≤5000 ppm Toluene ≤890 ppm
| 1667 ppm 92 ppm Non rilevato 54 ppm 2636 ppm 187 ppm Non rilevato
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| Solvente residuo 2 | Trietilammina ≤5000 ppm
| 58 ppm
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| Contenuto di acqua | ≤2,0% | 1,4% |
| metalli pesanti | Non deve superare i 10 ppm | Conformarsi |
| Palladio | Non superiore a cinque milioni | Non rilevato |
| Cloruro | Non deve superare lo 0,01% | Conformarsi |
| Solfato | Non deve superare lo 0,1% | Conformarsi |
| Meglumina | Secondo i calcoli in forma anidra, il contenuto di C7H17NO5 dovrebbe essere compreso tra il 37,8% e il 39,8%. | 38,5% |
| Analisi | Secondo il calcolo anidro, il contenuto di C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) dovrebbe essere 98,0%~102,0% | 100,4%
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| Endotossina batterica | La quantità di endotossina per mg di fosaprepitant dimeglumina deve essere inferiore a 0,16 EU. | Conformarsi
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| Limite microbico | La conta microbica aerobica totale non supera le 100 ufc, la conta totale combinata di muffe e lieviti non supera le 50 ufc per g di campione analizzato e l'Escherichia coli è assente. | La carica microbica aerobica totale è pari a 3 ufc/g. il numero totale combinato di muffe e lieviti:＜10 cfu/g Escherichia coli: non rilevato
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| Conclusione | Il prodotto è conforme agli standard aziendali. | |
Utilizzo
Esistono tre sottotipi di recettori della neurochinina: NK1, NK2 e NK3. Tra questi, il recettore NK1 presenta la maggiore capacità di legame con la sostanza P ed è presente in concentrazioni più elevate nel centro del vomito del cervello. Il legame del recettore NK1 alla sostanza P nel sistema nervoso centrale innesca una serie di processi fisiopatologici come vomito, ansia ed emicrania. Gli antagonisti del recettore NK1, come apirpitan e fosapirpitan, prevengono e trattano efficacemente la nausea e il vomito indotti dalla chemioterapia (CINV) legandosi selettivamente al recettore NK1. Solitamente, la CINV acuta è correlata all'attività della via energetica periferica 5-HT3, mentre la CINV ritardata è correlata alla sostanza P a livello centrale. Pertanto, rispetto agli antagonisti del recettore 5-HT3, apirpitan e fosapirpitan mostrano evidenti vantaggi nel trattamento del vomito ritardato.
Il fosapirtan dimetilmeglumina è un antagonista del recettore della neurochinina-1 (NK-1RA) sviluppato da Merck. È stato lanciato per la prima volta negli Stati Uniti nel gennaio 2008. Il fosapirtan dimetilmegalammina è il precursore dell'aprepitant, il primo farmaco NK-1RA. Una volta entrato nell'organismo, può essere rapidamente convertito in aprepitant ed è clinicamente utilizzato per prevenire e trattare la nausea e il vomito acuti o ritardati causati dall'uso iniziale e ripetuto di chemioterapia emetogena da moderata ad alta (incluso il cisplatino ad alte dosi).
Il sale dimeglumina di fosaprepitant (MK-0517) è un farmaco precursore fosfoacilico idrosolubile dell'aprepitant e un antagonista del recettore NK1.
Imballaggio e spedizione
5 kg, 25 kg secondo le esigenze del cliente.
Appartiene ai beni comuni e può essere trasportato via mare e via aerea.
Conservare e immagazzinare
Durata di conservazione: 24 mesi dalla data di produzione, nella confezione originale integra, conservata in un luogo fresco e asciutto, al riparo dalla luce solare diretta e dall'acqua.
Magazzino ventilato, asciugatura a bassa temperatura, separato da ossidanti e acidi.
