Fosaprepitant dimeglumina / CAS：265121-04-8
Deskribapen laburra:
Produktuaren izena: Fosaprepitant dimeglumina
Mota: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809.63
EGITURA:
zehaztapen
| Proba-elementua | Onarpen irizpideak | Emaitza |
| Itxura | Hauts zuria edo zurixka | Hauts zuria |
| Disolbagarritasuna | Produktu hau erraz disolbagarria da uretan eta metanolean, baina disolbaezina da etanolean edo azetonitriloan. | Konformatu |
| Errotazio espezifikoa | +28,0°-ra+33,0°
| +31,5°
|
| UV identifikazioa | Xurgapen maximoa 210nm eta 263nm-ko uhin-luzeretan dago. | Konformatu
|
| Infragorrien identifikazioa | Infragorrien xurgapen-espektroak erreferentziazko substantziaren espektroarekin bat etorri behar du. | Konformatu
|
| Identifikazio kromatografikoa | Proba-disoluzioaren gailur nagusiaren atxikipen-denborak erreferentzia-disoluzioaren atxikipen-denborarekin bat etorri behar du. | Konformatu
|
| Alkalinitatea | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Soluzioaren gardentasuna. | Gardena izan behar du; Sortutako opaleszentzia ez da erreferentziazko suspentsio II-arena baino nabarmenagoa. | Konformatu
|
| Lotutako substantziak | A ezpurutasuna ≤ % 0,15 B ezpurutasuna ≤ % 0,1 I3-1 ezpurutasuna ≤ % 0,15 Beste ezpurutasun bakarrak ≤ % 0,10 Ezpurutasun totalak ≤ % 1,0 | %0,08 Detektatu gabe %0,04 %0,03 % 0,15 |
| Enantiomeroa | % 0,15 baino gehiago ez | Detektatu gabe |
| Hondar disolbatzaileak 1 | Metanola ≤3000 ppm Etanola ≤5000 ppm Azetonitriloa ≤410 ppm Eterra ≤5000 ppm Azetona ≤5000 ppm Metil tert butil eterra ≤5000 ppm Toluenoa ≤890 ppm
| 1667 ppm 92 ppm Detektatu gabe 54 ppm 2636 ppm 187 ppm Detektatu gabe
|
| 2. disolbatzaile hondarra | Trietilamina ≤5000 ppm
| 58 ppm
|
| Uraren edukia | ≤2.0% | %1,4 |
| Metal astunak | Ezin da 10 ppm gainditu | Konformatu |
| Paladioa | Bost ppm baino gehiago ez | Detektatu gabe |
| Kloruroa | Ez luke % 0,01 baino gehiago izan behar | Konformatu |
| Sulfatoa | Ez luke % 0,1 baino gehiago izan behar | Konformatu |
| Meglumina | Kalkulu anhidroaren arabera, C7H17NO5 edukia % 37,8tik % 39,8ra bitartekoa izan beharko litzateke. | %38,5 |
| Saiakuntza | Kalkulu anhidroaren arabera, C edukia23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) %98,0~%102,0 izan beharko luke | %100,4
|
| Bakterioen endotoxina | Fosaprepitant Dimeglumine mg bakoitzeko endotoxina kopurua 0,16 EU baino txikiagoa izan behar da. | Konformatu
|
| Mikrobioen muga | Mikrobio aerobikoen kopuru osoa ez da 100 ufc baino gehiagokoa, lizun eta legamien kopuru osoa ez da 50 ufc baino gehiagokoa lagin gramo bakoitzeko eta Escherichia coli ez dago. | Mikrobio aerobiko totala: 3cfu/g lizun eta legamien kopuru osoa:10cfu/g Escherichia coli: Ez da detektatu
|
| Ondorioa | Produktuak enpresaren estandarra berresten du | |
Erabilera
Neurokinina hartzaileen hiru azpimota daude: NK1, NK2 eta NK3. Horien artean, NK1 hartzaileak du P substantziarekin lotura-ahalmen handiena eta edukiera handiena garuneko oka-zentroan. NK1 hartzailea nerbio-sistema zentralean P substantziarekin lotu ondoren, hainbat prozesu patofisiologiko abiarazten ditu, hala nola oka, antsietatea eta migraina. Apirpitan eta fosapirpitan bezalako NK1RAek CINV eraginkortasunez prebenitzen eta tratatzen dute NK1 hartzaileari selektiboki lotuz. Normalean, CINV akutua 5-HT3 energia-bide periferikoaren jarduerarekin lotuta dago, eta CINV atzeratua, berriz, P substantzia zentralean. Beraz, 5-HT3RAekin alderatuta, apirpitanek eta fosapirpitanek abantaila nabarmenak erakusten dituzte oka atzeratuarentzat.
Fosapirtan dimetilmeglumina Merckek garatutako neurokinina-1 hartzaileen antagonista (NK-1RA) bat da. Estatu Batuetan merkaturatu zen lehen aldiz 2008ko urtarrilean. Fosarpitan dimetilmegalamina aprepitantaren aitzindaria da, lehen NK-1RA sendagaia. Gorputzean sartu ondoren, azkar bihur daiteke aprepitant eta klinikoki erabiltzen da kimioterapia emetogeniko moderatua edo altua (cisplatino dosi altua barne) hasierako eta errepikatutako erabilerak eragindako goragalea eta oka akutua edo atzeratua prebenitzeko eta tratatzeko.
Fosaprepitant dimeglumina gatza (MK-0517) aprepitanten fosfoazil aitzindari uretan disolbagarria eta NK1 antagonista da.
Ontziratzea eta bidalketa
5 kg, 25 kg bezeroaren eskakizunen arabera.
Ondasun komunen artean dago eta itsasoz eta airez bidali daiteke
Gorde eta biltegiratzea
Iraupena: 24 hilabete fabrikazio-datatik aurrera, jatorrizko ontzi ireki gabean, leku fresko eta lehor batean gordeta, eguzki-argitik eta uretatik babestuta.
Biltegi aireztatua, tenperatura baxuan lehortzea, oxidatzaileetatik eta azidoetatik bereizita.
