Fosaprepitant dimeglumine / CAS：265121-04-8
Descrizzione corta:
Nome di u pruduttu: Fosaprepitant dimeglumine
Tipu: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809.63
STRUTTURA:
specificazione
| Articulu di prova | Criterii d'accettazione | Risultatu |
| Aspettu | Polvere bianca o biancastra | Polvere bianca |
| Solubilità | Stu pruduttu hè facilmente solubile in acqua è metanolu, ma insolubile in etanolu o acetonitrile. | Cunfurmà si |
| Rotazione specifica | +28,0° à+33,0°
| +31,5°
|
| Identificazione UV | L'assorbimentu massimu si trova à lunghezze d'onda di 210 nm è 263 nm. | Cunfurmà si
|
| Identificazione à infrarossi | U spettru d'assorbimentu infrarossu deve esse coerente cù u spettru di a sustanza di riferimentu | Cunfurmà si
|
| Identificazione cromatografica | U tempu di ritenzione di u piccu principale di a suluzione di prova deve esse coerente cù quellu di a suluzione di riferimentu. | Cunfurmà si
|
| Alcalinità | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Chiarezza di a suluzione | Deve esse chjaru; Ogni opalescenza prodotta ùn hè micca più pronunciata chè quella di a sospensione di riferimentu II | Cunfurmà si
|
| Sustanze cunnesse | Impurità A ≤ 0,15% Impurità B ≤ 0,1% Impurità I3-1 ≤ 0,15% Altre impurità singole ≤ 0,10% Impurità totali ≤ 1,0% | 0,08% Inosservatu 0,04% 0,03% 0,15% |
| Enantiomeru | Ùn superendu micca 0,15% | Inosservatu |
| Solventi residuali 1 | Metanolu ≤3000ppm Etanolu ≤5000ppm Acetonitrile ≤410 ppm Etere ≤5000ppm Acetone ≤5000 ppm Etere metil tert butilico ≤5000 ppm Toluene ≤890ppm
| 1667 ppm 92 ppm Inosservatu 54 ppm 2636 ppm 187 ppm Inosservatu
|
| Solvente residuale 2 | Trietilammina ≤5000 ppm
| 58 ppm
|
| cuntenutu d'acqua | ≤2,0% | 1,4% |
| Metalli pesanti | Ùn deve micca superà 10 ppm | Cunfurmà si |
| Palladiu | Ùn superà micca cinque ppm | Inosservatu |
| Cloruru | Ùn deve micca superà 0,01% | Cunfurmà si |
| Sulfatu | Ùn deve micca superà 0,1% | Cunfurmà si |
| Meglumina | Sicondu u calculu anidru, u cuntenutu di C7H17NO5 deve esse trà 37,8% è 39,8%. | 38,5% |
| Saggio | Sicondu u calculu anidru, u cuntenutu di C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) duveria esse 98,0% ~ 102,0% | 100,4%
|
| Endotossina batterica | A quantità di endotossina per mg di Fosaprepitant Dimeglumine deve esse inferiore à 0,16 EU. | Cunfurmà si
|
| Limite Microbianu | U numeru tutale di microbi aerobi ùn hè micca più di 100 ufc, u numeru tutale di muffe è lieviti cumminati ùn hè micca più di 50 ufc per g di campione di prova è Escherichia coli hè assente. | U microbiu aerobicu tutale: 3cfu/g u numeru tutale di muffe è lieviti cumminati:10 ufc/g Escherichia coli: Micca rilevatu
|
| Cunclusione | U pruduttu cunfirma u standard di l'impresa | |
Usu
Ci sò trè sottotipi di recettori di neurochinine: NK1, NK2 è NK3. Trà elli, u recettore NK1 hà a capacità di ligame più forte à a sustanza P è u più altu cuntenutu in u centru di vomitu di u cervellu. Dopu chì u recettore NK1 si lega à a sustanza P in u sistema nervosu cintrali, scatena una seria di prucessi patofisiologichi cum'è u vomitu, l'ansietà è l'emicrania. L'NK1RA cum'è l'apirpitan è u fosapirpitan prevenenu è trattanu efficacemente u CINV ligendu si selettivamente à u recettore NK1. Di solitu, u CINV acutu hè ligatu à l'attività di a via energetica periferica 5-HT3, mentre chì u CINV ritardatu hè ligatu à a sustanza P cintrali. Dunque, paragunatu à i 5-HT3RA, l'apirpitan è u fosapirpitan mostranu vantaghji evidenti per u vomitu ritardatu.
A fosapirtan dimetilmeglumina hè un antagonista di u recettore di a neurochinina-1 (NK-1RA) sviluppatu da Merck. Hè statu lanciatu per a prima volta in i Stati Uniti in ghjennaghju 2008. A fosarpitan dimetilmegalamina hè a droga precursore di l'aprepitant, a prima droga NK-1RA. Dopu esse entrata in u corpu, pò esse cunvertita rapidamente in aprepitant è hè clinicamente aduprata per prevene è trattà a nausea è u vomitu acuti o ritardati causati da l'usu iniziale è ripetutu di chemioterapia emetogena da moderata à alta (cumprese cisplatinu à dosi elevate).
U sale di dimeglumina di fosaprepitant (MK-0517) hè una droga precursore di fosfoacil solubile in acqua di aprepitant è un antagonista NK1.
Imballaggio è spedizione
5 kg, 25 kg cum'è esigenze di u cliente.
Appartene à i beni cumuni è pò esse speditu per mare è per aria
Mantene è almacenamentu
Durata di conservazione: 24 mesi da a data di fabricazione in l'imballu originale sigillatu, cunservatu in un locu frescu è asciuttu, luntanu da a luce diretta di u sole è da l'acqua.
Magazzinu ventilatu, Asciugatura à bassa temperatura, Separatu da ossidanti, acidi.
