Димеглумини Фосапрепитант / CAS：265121-04-8
Тавсифи мухтасар:
Номи маҳсулот: Фосапрепитант димеглумин
Навъ: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
МВт: 809.63
СОХТОР:
мушаххасот
| Ашёи озмоишӣ | Меъёрҳои қабул | Натиҷа |
| Намуди зоҳирӣ | Хокаи сафед ё якранг | Хокаи сафед |
| Ҳалшавандагӣ | Ин маҳсулот дар об ва метанол ба осонӣ ҳал мешавад, аммо дар этанол ё ацетонитрил ҳал намешавад. | Мутобиқ |
| Гардиши мушаххас | +28.0° то＋33.0°
| +31.5°
|
| Муайянкунии ултрабунафш | Дар дарозии мавҷҳои 210 нм ва 263 нм ҷабби максималӣ ба амал меояд. | Мутобиқ
|
| Муайянкунии инфрасурх | Спектри ҷабби инфрасурх бояд бо спектри моддаи истинодӣ мувофиқ бошад. | Мутобиқ
|
| Муайянкунии хроматографӣ | Вақти нигоҳдории қуллаи асосии маҳлули озмоишӣ бояд бо вақти маҳлули истинодӣ мувофиқ бошад. | Мутобиқ
|
| Ишқорӣ | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Равшании ҳалли | Бояд шаффоф бошад; Ҳар гуна опалессенсияи ҳосилшуда нисбат ба суспензияи истинодӣ II возеҳтар нест. | Мутобиқ
|
| Моддаҳои марбут | Ифлосӣ A ≤ 0.15% Ифлосӣ B ≤ 0.1% Ифлосӣ I3-1 ≤ 0.15% Дигар ифлосиҳои ягона ≤ 0.10% Миқдори умумии ифлосӣ ≤ 1.0% | 0.08% Ноаён 0.04% 0.03% 0.15% |
| Энантиомер | На зиёдтар аз 0,15% | Ноаён |
| Ҳалкунандаҳои боқимонда 1 | Метанол ≤3000ppm Этанол ≤5000ppm Ацетонитрил ≤410ppm Эфир ≤5000ppm Ацетон ≤5000ppm Эфири метилтерт бутил ≤5000ppm Толуол ≤890ppm
| 1667ppm 92ppm Ноаён 54ppm 2636ppm 187ppm Ноаён
|
| Ҳалкунандаи боқимонда 2 | Триэтиламин ≤5000ppm
| 58ppm
|
| Миқдори об | ≤2.0% | 1.4% |
| Металлҳои вазнин | Набояд аз 10 ppm зиёд бошад | Мутобиқ |
| Палладий | На зиёдтар аз панҷ ppm | Ноаён |
| Хлорид | Он набояд аз 0,01% зиёд бошад | Мутобиқ |
| Сулфат | Он набояд аз 0,1% зиёд бошад | Мутобиқ |
| Меглумин | Мувофиқи ҳисобҳои беоб, миқдори C7H17NO5 бояд аз 37.8% то 39.8% бошад. | 38.5% |
| Таҳлил | Мувофиқи ҳисобҳои беоб, миқдори C23H22F7N4O6P·2(C)7H17NO5) бояд 98.0% ~ 102.0% бошад | 100.4%
|
| Эндотоксини бактериявӣ | Миқдори эндотоксин дар як мг Fosaprepitant Dimeglumine бояд камтар аз 0.16 EU бошад. | Мутобиқ
|
| Маҳдудияти микробҳо | Шумораи умумии микробҳои аэробӣ аз 100 cfu зиёд нест, шумораи умумии қолабҳо ва хамиртурушҳои якҷояшуда аз 50 cfu барои як грамм намунаи озмоишӣ зиёд нест ва Escherichia coli мавҷуд нест. | Миқдори умумии микробҳои аэробӣ: 3cfu/g Шумораи умумии қолабҳо ва хамиртурушҳои якҷояшуда:<10cfu/g Escherichia coli: ошкор нашудааст
|
| Хулоса | Маҳсулот стандарти корхонаро тасдиқ мекунад | |
Истифода
Се зернамуди ретсепторҳои нейрокинин мавҷуданд: NK1, NK2 ва NK3. Дар байни онҳо, ретсептори NK1 қобилияти пайвастшавии қавитарин ба моддаи P ва миқдори баландтаринро дар маркази қайкунии мағзи сар дорад. Пас аз он ки ретсептори NK1 дар системаи марказии асаб ба моддаи P пайваст мешавад, он як қатор равандҳои патофизиологиро ба монанди қайкунӣ, изтироб ва мигренро ба вуҷуд меорад. NK1RA, ба монанди апирпитан ва фосапирпитан, бо роҳи пайвастшавии интихобӣ ба ретсептори NK1, CINV-ро самаранок пешгирӣ ва табобат мекунад. Одатан, CINV-и шадид бо фаъолияти роҳи энергетикии периферии 5-HT3 алоқаманд аст, дар ҳоле ки CINV-и таъхиршуда бо моддаи марказии P алоқаманд аст. Аз ин рӯ, дар муқоиса бо 5-HT3RA, апирпитан ва фосапирпитан барои қайкунии таъхиршуда бартариҳои возеҳ нишон медиҳанд.
Фосапиртан диметилмеглумини як антагонисти нейрокинин-1-ретсептор (NK-1RA) мебошад, ки аз ҷониби Merck таҳия шудааст. Он бори аввал дар Иёлоти Муттаҳида моҳи январи соли 2008 ба фурӯш бароварда шуд. Фосарпитан диметилмегаламин доруи пешгузаштаи апрепитант, аввалин доруи NK-1RA мебошад. Пас аз ворид шудан ба бадан, он метавонад зуд ба апрепитант табдил ёбад ва аз ҷиҳати клиникӣ барои пешгирӣ ва табобати дилбеҳузурӣ ва қайкунии шадид ё таъхирёфта, ки дар натиҷаи истифодаи аввалия ва такрории химиотерапияи эметогении миёна ва баланд (аз ҷумла цисплатин бо миқдори зиёд) ба вуҷуд омадааст, истифода мешавад.
Намаки димеглуминии Фосапрепитант (MK-0517) як доруи пешгузаштаи фосфоасили дар об ҳалшавандаи апрепитант ва антагонисти NK1 мебошад.
Бастабандӣ ва интиқол
5 кг, 25 кг, мувофиқи талаботи муштарӣ.
Ба молҳои маъмулӣ тааллуқ дорад ва метавонад тавассути уқёнус ва ҳаво интиқол дода шавад
Нигоҳдорӣ ва нигоҳдорӣ
Мӯҳлати нигоҳдорӣ: 24 моҳ аз санаи истеҳсол дар бастабандии аслии кушоданашуда, дар ҷои хунук ва хушк, дур аз нури бевоситаи офтоб ва об нигоҳ дошта мешавад.
Анбори вентилятсияшуда, Хушккунии ҳарорати паст, Аз оксидантҳо ва кислотаҳо ҷудо карда шудааст.
