Fosaprepitant dimeglumine / CAS：265121-04-8
Krótki opis:
Nazwa produktu: Fosaprepitant dimeglumine
Typ:ZA-N
Numer CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809,63
STRUKTURA:
specyfikacja
| Element testowy | Kryteria akceptacji | Wynik |
| Wygląd | Biały lub prawie biały proszek | Biały proszek |
| Rozpuszczalność | Produkt ten jest łatwo rozpuszczalny w wodzie i metanolu, ale nierozpuszczalny w etanolu ani acetonitrylu | Odpowiadać |
| Rotacja właściwa | +28,0° do＋33,0°
| +31,5°
|
| Identyfikacja UV | Maksymalna absorpcja występuje przy długościach fal 210 nm i 263 nm | Odpowiadać
|
| Identyfikacja w podczerwieni | Widmo absorpcji w podczerwieni powinno być zgodne z widmem substancji odniesienia | Odpowiadać
|
| Identyfikacja chromatograficzna | Czas retencji głównego piku roztworu testowego powinien być zgodny z czasem retencji roztworu odniesienia | Odpowiadać
|
| Zasadowość | 7,0~9,0 | 7.7 |
| Klarowność roztworu | Powinno być przejrzyste; Opalizacja nie powinna być bardziej widoczna niż w przypadku zawiesiny odniesienia II | Odpowiadać
|
| Substancje pokrewne | Zanieczyszczenie A ≤ 0,15% Zanieczyszczenie B ≤ 0,1% Zanieczyszczenie I3-1 ≤ 0,15% Inne pojedyncze zanieczyszczenia ≤ 0,10% Całkowita zawartość zanieczyszczeń ≤ 1,0% | 0,08% Niewykryty 0,04% 0,03% 0,15% |
| Enancjomer | Nie przekraczające 0,15% | Niewykryty |
| Rozpuszczalniki resztkowe 1 | Metanol ≤3000 ppm Etanol ≤5000ppm Acetonitryl ≤410 ppm Eter ≤5000ppm Aceton ≤5000ppm Eter metylowo-tert-butylowy ≤5000ppm Toluen ≤890 ppm
| 1667 stron na minutę 92 ppm Niewykryty 54 ppm 2636 stron na minutę 187 ppm Niewykryty
|
| Pozostały rozpuszczalnik 2 | Trietyloamina ≤5000ppm
| 58 ppm
|
| Zawartość wody | ≤2,0% | 1,4% |
| Metale ciężkie | Nie może przekraczać 10 ppm | Odpowiadać |
| Paladium | Nie przekraczające pięciu ppm | Niewykryty |
| Chlorek | Nie powinno przekraczać 0,01%. | Odpowiadać |
| Siarczan | Nie powinno przekraczać 0,1%. | Odpowiadać |
| Meglumina | Zgodnie z obliczeniami bezwodnymi zawartość C7H17NO5 powinna wynosić od 37,8% do 39,8%. | 38,5% |
| Analiza | Zgodnie z obliczeniami bezwodnymi zawartość C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) powinno wynosić 98,0%~102,0% | 100,4%
|
| Endotoksyna bakteryjna | Ilość endotoksyny na mg leku Fosaprepitant Dimeglumine powinna być mniejsza niż 0,16 EU | Odpowiadać
|
| Limit mikrobiologiczny | Całkowita liczba drobnoustrojów tlenowych nie przekracza 100 jtk, łączna liczba pleśni i drożdży nie przekracza 50 jtk na g próbki testowej, a Escherichia coli jest nieobecna | Całkowita liczba drobnoustrojów tlenowych: 3 jtk/g całkowita liczba pleśni i drożdży:＜10 jednostek tworzących kolonie/g Escherichia coli: Nie wykryto
|
| Wniosek | Produkt potwierdza standard przedsiębiorstwa | |
Stosowanie
Istnieją trzy podtypy receptorów neurokininowych: NK1, NK2 i NK3. Spośród nich receptor NK1 wykazuje najsilniejszą zdolność wiązania się z substancją P i jest najliczniej reprezentowany w ośrodku wymiotnym mózgu. Po związaniu receptora NK1 z substancją P w ośrodkowym układzie nerwowym, receptor ten uruchamia szereg procesów patofizjologicznych, takich jak wymioty, lęk i migrena. Leki z grupy NK1RA, takie jak apirpitan i fosapirpitan, skutecznie zapobiegają i leczą nudności i wymioty wywołane chemioterapią (CINV) poprzez selektywne wiązanie się z receptorem NK1. Zazwyczaj ostra nudności i wymioty wywołane chemioterapią (CINV) są związane z aktywnością obwodowego szlaku energetycznego 5-HT3, podczas gdy opóźniona nudności i wymioty wywołane chemioterapią (CINV) są związane z centralną substancją P. Dlatego też, w porównaniu z lekami z grupy 5-HT3RA, apirpitan i fosapirpitan wykazują oczywiste korzyści w opóźnianiu wymiotów.
Fosapirtan dimetylomegluminy to antagonista receptora neurokininy-1 (NK-1RA) opracowany przez firmę Merck. Został wprowadzony na rynek amerykański w styczniu 2008 roku. Fosapirtan dimetylomeglaminy jest prekursorem aprepitantu, pierwszego leku z grupy NK-1RA. Po dostaniu się do organizmu może on zostać szybko przekształcony w aprepitant i jest stosowany klinicznie w zapobieganiu i leczeniu ostrych lub opóźnionych nudności i wymiotów spowodowanych początkowym i wielokrotnym zastosowaniem chemioterapii o umiarkowanym lub wysokim potencjale emetogennym (w tym cisplatyny w dużych dawkach).
Sól dimegluminy fosaprepitantu (MK-0517) jest rozpuszczalnym w wodzie prekursorem fosfoacylowym aprepitantu i antagonistą NK1.
Pakowanie i wysyłka
5 kg, 25 kg zależnie od wymagań klienta.
Należy do dóbr powszechnych i może być dostarczany drogą morską i lotniczą
Przechowywanie i przechowywanie
Okres przydatności: 24 miesiące od daty produkcji w oryginalnym, nieotwartym opakowaniu, przechowywanym w chłodnym i suchym miejscu, z dala od bezpośredniego światła słonecznego, wody.
Magazyn wentylowany, suszenie w niskiej temperaturze, oddzielenie od utleniaczy, kwasów.
