Fosaprepitant dimeglumine / CAS: 265121-04-8
Korte beschrijving:
Productnaam: Fosaprepitant dimeglumine
Type: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809,63
STRUCTUUR:
specificatie
| Testitem | Acceptatiecriteria | Resultaat |
| Verschijning | Wit of gebroken wit poeder | Wit poeder |
| Oplosbaarheid | Dit product is gemakkelijk oplosbaar in water en methanol, maar onoplosbaar in ethanol of acetonitril. | Conform |
| Specifieke rotatie | +28,0° naar+33,0°
| +31,5°
|
| UV-identificatie | De maximale absorptie vindt plaats bij golflengten van 210 nm en 263 nm. | Conform
|
| Infrarood identificatie | Het infraroodabsorptiespectrum moet overeenkomen met het spectrum van de referentiestof. | Conform
|
| Chromatografische identificatie | De retentietijd van de hoofdpiek van de testoplossing moet overeenkomen met die van de referentieoplossing. | Conform
|
| Alkaliteit | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Duidelijkheid van de oplossing | Het moet duidelijk zijn: eventuele opalescentie die ontstaat, is niet meer uitgesproken dan die van referentiesuspensie II. | Conform
|
| Verwante stoffen | Onzuiverheid A ≤ 0,15% Onzuiverheid B ≤ 0,1% Onzuiverheid I3-1 ≤ 0,15% Overige afzonderlijke onzuiverheden ≤ 0,10% Totale onzuiverheden ≤ 1,0% | 0,08% Niet gedetecteerd 0,04% 0,03% 0,15% |
| Enantiomeer | Niet meer dan 0,15% | Niet gedetecteerd |
| Resterende oplosmiddelen 1 | Methanol ≤3000 ppm Ethanol ≤5000 ppm Acetonitril ≤410 ppm Ether ≤5000 ppm Aceton ≤5000 ppm Methyl-tert-butylether ≤5000 ppm Tolueen ≤890 ppm
| 1667 ppm 92 ppm Niet gedetecteerd 54 ppm 2636 ppm 187 ppm Niet gedetecteerd
|
| Resterend oplosmiddel 2 | Triethylamine ≤5000 ppm
| 58 ppm
|
| Watergehalte | ≤2,0% | 1,4% |
| Zware metalen | Mag niet hoger zijn dan 10 ppm | Conform |
| Palladium | Niet meer dan vijf ppm | Niet gedetecteerd |
| Chloride | Het mag niet meer dan 0,01% bedragen. | Conform |
| Sulfaat | Het mag niet meer dan 0,1% bedragen. | Conform |
| Meglumine | Volgens de berekening van de watervrije samenstelling zou het gehalte aan C7H17NO5 tussen de 37,8% en 39,8% moeten liggen. | 38,5% |
| analyse | Volgens de berekening van de watervrije samenstelling bedraagt het C-gehalte23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) zou tussen de 98,0% en 102,0% moeten liggen. | 100,4%
|
| Bacteriële endotoxine | De hoeveelheid endotoxine per mg fosaprepitant dimeglumine moet minder dan 0,16 EU bedragen. | Conform
|
| Microbiële limiet | Het totale aantal aerobe micro-organismen bedraagt niet meer dan 100 kve, het totale aantal schimmels en gisten samen bedraagt niet meer dan 50 kve per gram testmonster en Escherichia coli is afwezig. | Het totale aantal aerobe micro-organismen: 3 cfu/g het totale aantal schimmels en gisten samen:<10 cfu/g Escherichia coli: Niet gedetecteerd
|
| Conclusie | Het product voldoet aan de bedrijfsstandaard. | |
Gebruik
Er bestaan drie subtypes neurokininereceptoren: NK1, NK2 en NK3. De NK1-receptor heeft de sterkste bindingscapaciteit voor substance P en komt het meest voor in het braakcentrum van de hersenen. Nadat de NK1-receptor zich in het centrale zenuwstelsel aan substance P bindt, zet dit een reeks pathofysiologische processen in gang, zoals braken, angst en migraine. NK1RA's zoals apirpitan en fosapirpitan voorkomen en behandelen chemotherapie-geïnduceerd braken (CINV) effectief door selectief aan de NK1-receptor te binden. Acute CINV is doorgaans gerelateerd aan de activiteit van de perifere 5-HT3-energieroute, terwijl vertraagde CINV gerelateerd is aan de centrale substance P. Daarom bieden apirpitan en fosapirpitan, vergeleken met 5-HT3RA's, duidelijke voordelen bij vertraagd braken.
Fosarpitan dimethylmegalamine is een neurokinine-1-receptorantagonist (NK-1RA) ontwikkeld door Merck. Het werd in januari 2008 voor het eerst in de Verenigde Staten geïntroduceerd. Fosarpitan dimethylmegalamine is de voorloper van aprepitant, het eerste NK-1RA-geneesmiddel. Na opname in het lichaam kan het snel worden omgezet in aprepitant en wordt het klinisch gebruikt voor het voorkomen en behandelen van acute of vertraagde misselijkheid en braken veroorzaakt door het eerste en herhaalde gebruik van chemotherapie met een matig tot hoog emetogene werking (waaronder hoge doses cisplatine).
Fosaprepitant dimeglumine zout (MK-0517) is een in water oplosbaar fosfoacylprecursorgeneesmiddel van aprepitant en een NK1-antagonist.
Verpakking en verzending
5 kg, 25 kg, afhankelijk van de wensen van de klant.
Behoort tot de algemene goederen en kan per zee en lucht worden vervoerd.
Bewaren en opslag
Houdbaarheid: 24 maanden vanaf de productiedatum in de originele, ongeopende verpakking, bewaard op een koele, droge plaats, uit de buurt van direct zonlicht en water.
Geventileerd magazijn, drogen bij lage temperatuur, gescheiden van oxidatiemiddelen en zuren.
