Фосапрепитант димеглумин / CAS：265121-04-8
Қысқаша сипаттама:
Өнімнің атауы: Фосапрепитант димеглумині
Түрі: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
МВт: 809.63
ҚҰРЫЛЫМ:
сипаттама
| Сынақ элементі | Қабылдау критерийлері | Нәтиже |
| Сыртқы түрі | Ақ немесе ақшыл-сары түсті ұнтақ | Ақ ұнтақ |
| Ерігіштігі | Бұл өнім суда және метанолда оңай ериді, бірақ этанолда немесе ацетонитрилде ерімейді | Сәйкес келу |
| Нақты айналу | +28,0° дейін＋33,0°
| +31,5°
|
| УК идентификациясы | 210 нм және 263 нм толқын ұзындықтарында максималды жұтылу байқалады | Сәйкес келу
|
| Инфрақызыл идентификация | Инфрақызыл жұтылу спектрі эталондық заттың спектріне сәйкес келуі керек | Сәйкес келу
|
| Хроматографиялық идентификация | Сынақ ерітіндісінің негізгі шыңының сақталу уақыты эталондық ерітіндінің сақталу уақытымен сәйкес келуі керек. | Сәйкес келу
|
| Сілтілік | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Шешімнің мөлдірлігі | Мөлдір болуы керек; Кез келген пайда болған опалесценция II эталондық суспензияға қарағанда айқынырақ емес | Сәйкес келу
|
| Байланысты заттар | Қоспа A ≤ 0,15% B қоспасы ≤ 0,1% I3-1 қоспасы ≤ 0,15% Басқа жеке қоспалар ≤ 0,10% Жалпы қоспалар ≤ 1,0% | 0,08% Анықталмаған 0,04% 0,03% 0,15% |
| Энантиомер | 0,15%-дан аспайды | Анықталмаған |
| Қалдық еріткіштер 1 | Метанол ≤3000ppm Этанол ≤5000ppm Ацетонитрил ≤410ppm Эфир ≤5000ppm Ацетон ≤5000ppm Метилтрет бутил эфирі ≤5000ppm Толуол ≤890ppm
| 1667ppm 92ppm Анықталмаған 54 бет/мин 2636ppm 187ppm Анықталмаған
|
| Қалдық еріткіш 2 | Триэтиламин ≤5000ppm
| 58 бет/мин
|
| Су құрамы | ≤2,0% | 1,4% |
| Ауыр металдар | 10 ppm-ден аспауы керек | Сәйкес келу |
| Палладий | Бес бет/мин аспауы керек | Анықталмаған |
| Хлорид | Ол 0,01%-дан аспауы керек | Сәйкес келу |
| Сульфат | Ол 0,1%-дан аспауы керек | Сәйкес келу |
| Меглумин | Сусыз есептеу бойынша, C7H17NO5 мөлшері 37,8%-дан 39,8%-ға дейін болуы керек. | 38,5% |
| Талдау | Сусыз есептеу бойынша, C мөлшері23H22F7N4O6P·2(C)7H17NO5) 98,0% ~ 102,0% болуы керек | 100,4%
|
| Бактериялық эндотоксин | Фосапрепитант Димеглуминінің бір мг-ға шаққандағы эндотоксин мөлшері 0,16 ЕС-тен аз болуы керек. | Сәйкес келу
|
| Микробтық шектеу | Аэробты микробтардың жалпы саны 100 КОЭ-ден аспайды, зеңдер мен ашытқылардың жалпы қосынды саны сынақ үлгісінің бір г-на 50 КОЭ-ден аспайды және Escherichia coli жоқ. | Жалпы аэробты микробтық мөлшері: 3 кФУ/г зеңдер мен ашытқылардың жалпы саны:<10 кфу/г Escherichia coli: Анықталмаған
|
| Қорытынды | Өнім кәсіпорын стандартын растайды | |
Қолданылуы
Нейрокинин рецепторларының үш кіші түрі бар: NK1, NK2 және NK3. Олардың ішінде NK1 рецепторы P затымен ең күшті байланысу қабілетіне ие және мидың құсу орталығындағы ең жоғары құрамға ие. NK1 рецепторы орталық жүйке жүйесіндегі P затымен байланысқаннан кейін, құсу, мазасыздық және мигрень сияқты бірқатар патофизиологиялық процестерді тудырады. Апирпитан және фосапирпитан сияқты NK1RA NK1 рецепторымен селективті байланысу арқылы CINV-тің алдын алады және емдейді. Әдетте, жедел CINV шеткергі 5-HT3 энергия жолының белсенділігімен байланысты, ал кешіктірілген CINV орталық P затымен байланысты. Сондықтан, 5-HT3RA-мен салыстырғанда, апирпитан мен фосапирпитан кешіктірілген құсу үшін айқын артықшылықтарды көрсетеді.
Фосапиртан диметилмеглумині - Merck компаниясы әзірлеген нейрокинин-1 рецепторларының антагонисті (NK-1RA). Ол алғаш рет Америка Құрама Штаттарында 2008 жылдың қаңтарында шығарылды. Фосарпитан диметилмегаламині - алғашқы NK-1RA препараты апрепитанттың ізашар препараты. Ағзаға енгеннен кейін ол тез арада апрепитантқа айналуы мүмкін және клиникалық тұрғыдан орташа және жоғары құсу химиотерапиясын (жоғары дозалы цисплатинді қоса алғанда) алғашқы және қайталап қолданудан туындаған жедел немесе кешіктірілген жүрек айнуы мен құсудың алдын алу және емдеу үшін қолданылады.
Фосапрепитант димеглумин тұзы (MK-0517) - апрепитанттың және NK1 антагонистінің суда еритін фосфоацил прекурсоры.
Қаптама және жеткізу
Тұтынушының талабы бойынша 5 кг, 25 кг.
Жалпы тауарларға жатады және мұхит пен әуе арқылы жеткізе алады
Сақтау және сақтау
Жарамдылық мерзімі: өндірілген күннен бастап 24 ай, ашылмаған түпнұсқа қаптамасында, салқын, құрғақ жерде, тікелей күн сәулесінен және судан алыс сақтаңыз.
Желдетілетін қойма, төмен температурада кептіру, тотықтырғыштардан, қышқылдардан бөлінген.
