ფოსაპრეპიტანტი დიმეგლუმინი / CAS：265121-04-8
მოკლე აღწერა:
პროდუქტის დასახელება: ფოსაპრეპიტანტი დიმეგლუმინი
ტიპი: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
მეგავატი: 809.63
სტრუქტურა:
სპეციფიკაცია
| სატესტო ნივთი | მიღების კრიტერიუმები | შედეგი |
| გარეგნობა | თეთრი ან მოთეთრო ფხვნილი | თეთრი ფხვნილი |
| ხსნადობა | ეს პროდუქტი ადვილად ხსნადია წყალში და მეთანოლში, მაგრამ უხსნადია ეთანოლში ან აცეტონიტრილში. | შესაბამისობა |
| სპეციფიკური როტაცია | +28.0°-მდე+33.0°
| +31.5°
|
| ულტრაიისფერი იდენტიფიკაცია | მაქსიმალური შთანთქმა ხდება 210 და 263 ნმ ტალღის სიგრძეებზე. | შესაბამისობა
|
| ინფრაწითელი იდენტიფიკაცია | ინფრაწითელი შთანთქმის სპექტრი უნდა შეესაბამებოდეს საცნობარო ნივთიერების სპექტრს. | შესაბამისობა
|
| ქრომატოგრაფიული იდენტიფიკაცია | სატესტო ხსნარის მთავარი პიკის შეკავების დრო უნდა შეესაბამებოდეს საორიენტაციო ხსნარის შეკავების დროს. | შესაბამისობა
|
| ტუტეობა | 7.0~9.0 | 7.7 |
| გადაწყვეტის სიცხადე | უნდა იყოს გამჭვირვალე; წარმოქმნილი ნებისმიერი ოპალესცენცია არ არის უფრო გამოხატული, ვიდრე II საცნობარო სუსპენზიის ოპალესცენცია. | შესაბამისობა
|
| დაკავშირებული ნივთიერებები | მინარევი A ≤ 0.15% მინარევ B ≤ 0.1% მინარევ I3-1 ≤ 0.15% სხვა ერთჯერადი მინარევები ≤ 0.10% სულ მინარევები ≤ 1.0% | 0.08% შეუმჩნეველი 0.04% 0.03% 0.15% |
| ენანტიომერი | არაუმეტეს 0.15%-ისა | შეუმჩნეველი |
| ნარჩენი გამხსნელები 1 | მეთანოლი ≤3000 ppm ეთანოლი ≤5000 ppm აცეტონიტრილი ≤410 ppm ეთერი ≤5000 ppm აცეტონი ≤5000 ppm მეთილ ტერტ ბუტილის ეთერი ≤5000 ppm ტოლუოლი ≤890 ppm
| 1667 ppm 92ppm შეუმჩნეველი 54 ppm 2636 ppm 187ppm შეუმჩნეველი
|
| ნარჩენი გამხსნელი 2 | ტრიეთილამინი ≤5000 ppm
| 58ppm
|
| წყლის შემცველობა | ≤2.0% | 1.4% |
| მძიმე მეტალები | არ უნდა აღემატებოდეს 10 ppm-ს | შესაბამისობა |
| პალადიუმი | არაუმეტეს ხუთი ppm-ისა | შეუმჩნეველი |
| ქლორიდი | ის არ უნდა აღემატებოდეს 0.01%-ს | შესაბამისობა |
| სულფატი | ის არ უნდა აღემატებოდეს 0.1%-ს | შესაბამისობა |
| მეგლუმინი | უწყლო გაანგარიშების მიხედვით, C7H17NO5-ის შემცველობა უნდა იყოს 37.8%-დან 39.8%-მდე. | 38.5% |
| ანალიზი | უწყლო გაანგარიშების მიხედვით, C-ის შემცველობა23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) უნდა იყოს 98.0%~102.0% | 100.4%
|
| ბაქტერიული ენდოტოქსინი | ენდოტოქსინის რაოდენობა ფოსაპრეპიტანტ დიმეგლუმინის ერთ მგ-ზე უნდა იყოს 0.16 EU-ზე ნაკლები. | შესაბამისობა
|
| მიკრობული ლიმიტი | აერობული მიკრობების საერთო რაოდენობა არ აღემატება 100 cfu-ს, ობისა და საფუარის საერთო რაოდენობა არ აღემატება 50 cfu-ს სატესტო ნიმუშის 1 გრამზე და Escherichia coli არ არის. | აერობული მიკრობების საერთო რაოდენობა: 3 cfu/g ობისა და საფუარის საერთო რაოდენობა:＜10 კცფ/გ ეშერიხია კოლი: არ არის გამოვლენილი
|
| დასკვნა | პროდუქტი ადასტურებს საწარმოს სტანდარტს | |
გამოყენება
ნეიროკინინის რეცეპტორების სამი ქვეტიპი არსებობს: NK1, NK2 და NK3. მათ შორის, NK1 რეცეპტორს აქვს ყველაზე ძლიერი შეკავშირების უნარი ნივთიერება P-სთან და ყველაზე მაღალი შემცველობა ტვინის ღებინების ცენტრში. მას შემდეგ, რაც NK1 რეცეპტორი უკავშირდება ნივთიერება P-ს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში, ის იწვევს პათოფიზიოლოგიური პროცესების სერიას, როგორიცაა ღებინება, შფოთვა და შაკიკი. NK1RA-ები, როგორიცაა აპირპიტანი და ფოსაპირპიტანი, ეფექტურად აფერხებენ და მკურნალობენ CINV-ს NK1 რეცეპტორთან შერჩევითი შეკავშირებით. როგორც წესი, მწვავე CINV დაკავშირებულია პერიფერიული 5-HT3 ენერგეტიკული გზის აქტივობასთან, ხოლო დაგვიანებული CINV დაკავშირებულია ცენტრალურ P ნივთიერებასთან. ამიტომ, 5-HT3RA-ებთან შედარებით, აპირპიტანი და ფოსაპირპიტანი აშკარა უპირატესობებს ავლენენ დაგვიანებული ღებინების დროს.
ფოსაპირტან დიმეთილმეგლუმინი არის ნეიროკინინ-1 რეცეპტორების ანტაგონისტი (NK-1RA), რომელიც შემუშავებულია Merck-ის მიერ. ის პირველად გამოვიდა შეერთებულ შტატებში 2008 წლის იანვარში. ფოსარპიტან დიმეთილმეგალამინი არის აპრეპიტანტის, პირველი NK-1RA პრეპარატის, წინამორბედი პრეპარატი. ორგანიზმში მოხვედრის შემდეგ, ის სწრაფად გარდაიქმნება აპრეპიტანტად და კლინიკურად გამოიყენება საშუალო და მაღალი ემეტოგენური ქიმიოთერაპიის (მათ შორის მაღალი დოზით ცისპლატინის) საწყისი და განმეორებითი გამოყენებით გამოწვეული მწვავე ან დაგვიანებული გულისრევისა და ღებინების პრევენციისა და მკურნალობისთვის.
ფოსაპრეპიტანტის დიმეგლუმინის მარილი (MK-0517) არის აპრეპიტანტისა და NK1 ანტაგონისტის წყალში ხსნადი ფოსფოაცილის წინამორბედი პრეპარატი.
შეფუთვა და გადაზიდვა
5 კგ, 25 კგ მომხმარებლის მოთხოვნის შესაბამისად.
მიეკუთვნება საერთო საქონელს და შეუძლია მიწოდება ოკეანისა და საჰაერო გზით
შენახვა და შენახვა
შენახვის ვადა: 24 თვე დამზადების დღიდან; შეინახეთ ორიგინალურ, გაუხსნელ შეფუთვაში, გრილ, მშრალ ადგილას, მზის პირდაპირი სხივებისა და წყლისგან დაცულ ადგილას.
ვენტილირებადი საწყობი, დაბალ ტემპერატურაზე გაშრობა, გამოყოფილი ოქსიდანტებისგან და მჟავებისგან.
