Fosaprepitant dimeglumine / CAS：265121-04-8
Deskripsi Singkat:
Nama produk: Fosaprepitant dimeglumine
Tipe:ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
Berat Molekul: 809,63
STRUKTUR:
spesifikasi
| Butir Tes | Kriteria Penerimaan | Hasil |
| Penampilan | Bubuk berwarna putih atau putih kekuningan | Bubuk putih |
| Kelarutan | Produk ini mudah larut dalam air dan metanol, tetapi tidak larut dalam etanol atau asetonitril. | Sesuai |
| Rotasi spesifik | +28,0° hingga+33,0°
| +31,5°
|
| Identifikasi UV | Penyerapan maksimum terjadi pada panjang gelombang 210nm dan 263nm. | Sesuai
|
| Identifikasi inframerah | Spektrum penyerapan inframerah harus konsisten dengan spektrum zat referensi. | Sesuai
|
| Identifikasi kromatografi | Waktu retensi puncak utama larutan uji harus konsisten dengan waktu retensi larutan referensi. | Sesuai
|
| Alkalinitas | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Kejelasan solusi | Seharusnya jelas; Setiap opalesensi yang dihasilkan tidak lebih menonjol daripada suspensi referensi II. | Sesuai
|
| Zat terkait | Pengotor A ≤ 0,15% Pengotor B ≤ 0,1% Pengotor I3-1 ≤ 0,15% Pengotor tunggal lainnya ≤ 0,10% Total pengotor ≤ 1,0% | 0,08% Tanpa diketahui 0,04% 0,03% 0,15% |
| Enantiomer | Tidak melebihi 0,15% | Tanpa diketahui |
| Pelarut residu 1 | Metanol ≤3000ppm Etanol ≤5000ppm Asetonitril ≤410ppm Eter ≤5000ppm Aseton ≤5000ppm Metil tert-butil eter ≤5000ppm Toluena ≤890ppm
| 1667 ppm 92 ppm Tanpa diketahui 54 ppm 2636 ppm 187 ppm Tanpa diketahui
|
| Pelarut residu 2 | Trietilamina ≤5000ppm
| 58 ppm
|
| Kadar air | ≤2,0% | 1,4% |
| Logam berat | Tidak boleh melebihi 10 ppm | Sesuai |
| Palladium | Tidak melebihi lima ppm | Tanpa diketahui |
| Khlorida | Angka tersebut tidak boleh melebihi 0,01%. | Sesuai |
| Sulfat | Angka tersebut tidak boleh melebihi 0,1%. | Sesuai |
| Meglumin | Berdasarkan perhitungan tanpa air, kandungan C7H17NO5 seharusnya berkisar antara 37,8% hingga 39,8%. | 38,5% |
| Pengujian | Menurut perhitungan anhidrat, kandungan C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) seharusnya 98,0%~102,0% | 100,4%
|
| Endotoksin bakteri | Jumlah endotoksin per mg Fosaprepitant Dimeglumine harus kurang dari 0,16 EU. | Sesuai
|
| Batas Mikroba | Jumlah total mikroba aerobik tidak lebih dari 100 cfu, jumlah total gabungan jamur dan ragi tidak lebih dari 50 cfu per g sampel uji, dan Escherichia coli tidak ditemukan. | Jumlah total mikroba aerobik: 3 cfu/g Jumlah total gabungan jamur dan ragi:＜10 cfu/g Escherichia coli: Tidak terdeteksi
|
| Kesimpulan | Produk ini sesuai dengan standar perusahaan. | |
Penggunaan
Terdapat tiga subtipe reseptor neurokinin: NK1, NK2, dan NK3. Di antara ketiganya, reseptor NK1 memiliki kemampuan pengikatan terkuat terhadap substansi P dan kandungan tertinggi di pusat muntah otak. Setelah reseptor NK1 berikatan dengan substansi P di sistem saraf pusat, ia memicu serangkaian proses patofisiologis seperti muntah, kecemasan, dan migrain. NK1RA seperti apirpitan dan fosapirpitan secara efektif mencegah dan mengobati CINV dengan berikatan secara selektif dengan reseptor NK1. Biasanya, CINV akut berhubungan dengan aktivitas jalur energi 5-HT3 perifer, sedangkan CINV tertunda berhubungan dengan substansi P sentral. Oleh karena itu, dibandingkan dengan 5-HT3RA, apirpitan dan fosapirpitan menunjukkan keunggulan yang jelas untuk muntah tertunda.
Fosapirtan dimetilmeglumin adalah antagonis reseptor neurokinin-1 (NK-1RA) yang dikembangkan oleh Merck. Obat ini pertama kali diluncurkan di Amerika Serikat pada Januari 2008. Fosarpitan dimetilmegalamina adalah obat prekursor aprepitant, obat NK-1RA pertama. Setelah masuk ke dalam tubuh, obat ini dapat dengan cepat diubah menjadi aprepitant dan secara klinis digunakan untuk mencegah dan mengobati mual dan muntah akut atau tertunda yang disebabkan oleh penggunaan awal dan berulang kemoterapi emetogenik sedang hingga tinggi (termasuk cisplatin dosis tinggi).
Garam fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) adalah obat prekursor fosfoasil yang larut dalam air dari aprepitant dan antagonis NK1.
Pengemasan dan Pengiriman
5kg, 25kg sesuai kebutuhan pelanggan.
Termasuk dalam kategori barang publik dan dapat dikirim melalui jalur laut dan udara.
Penyimpanan dan pemeliharaan
Masa simpan: 24 bulan sejak tanggal pembuatan dalam kemasan asli yang belum dibuka, disimpan di tempat sejuk dan kering, terhindar dari sinar matahari langsung dan air.
Gudang berventilasi, pengeringan suhu rendah, terpisah dari oksidan dan asam.
