Foszaprepitant-dimeglumin / CAS: 265121-04-8
Rövid leírás:
Termék neve: Foszaprepitant-dimeglumin
Típus: ZA-N
CAS-szám: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809,63
SZERKEZET:
specifikáció
| Tesztelem | Elfogadási kritériumok | Eredmény |
| Megjelenés | Fehér vagy törtfehér por | Fehér por |
| Oldhatóság | Ez a termék könnyen oldódik vízben és metanolban, de oldhatatlan etanolban vagy acetonitrilben. | Megfelel |
| Fajlagos forgatóképesség | +28,0°-tól+33,0°
| +31,5°
|
| UV-azonosítás | A maximális abszorpció 210 nm és 263 nm hullámhosszon érhető el. | Megfelel
|
| Infravörös azonosítás | Az infravörös abszorpciós spektrumnak meg kell egyeznie a referenciaanyag spektrumával. | Megfelel
|
| Kromatográfiás azonosítás | A tesztoldat főcsúcsának retenciós idejének meg kell egyeznie a referenciaoldat retenciós idejével. | Megfelel
|
| Lúgosság | 7,0~9,0 | 7.7 |
| A megoldás egyértelműsége | Tisztának kell lennie; A keletkezett opaleszcencia nem lehet kifejezettebb, mint a referencia szuszpenzió II esetében. | Megfelel
|
| Kapcsolódó anyagok | A-szennyeződés ≤ 0,15% B-szennyező ≤ 0,1% I3-1 szennyeződés ≤ 0,15% Egyéb egyedi szennyeződések ≤ 0,10% Összes szennyeződés ≤ 1,0% | 0,08% Észrevétlen 0,04% 0,03% 0,15% |
| Enantiomer | Legfeljebb 0,15% | Észrevétlen |
| Maradék oldószerek 1 | Metanol ≤3000 ppm Etanol ≤5000 ppm Acetonitril ≤410 ppm Éter ≤5000ppm Aceton ≤5000 ppm Metil-terc-butil-éter ≤5000 ppm Toluol ≤890 ppm
| 1667 ppm 92 ppm Észrevétlen 54 oldal/perc 2636 ppm 187 ppm Észrevétlen
|
| Maradék oldószer 2 | Trietilamin ≤5000ppm
| 58 ppm
|
| Víztartalom | ≤2,0% | 1,4% |
| Nehézfémek | Nem haladhatja meg a 10 ppm-et | Megfelel |
| Palládium | Legfeljebb öt ppm | Észrevétlen |
| Klorid | Nem haladhatja meg a 0,01%-ot | Megfelel |
| Szulfát | Nem haladhatja meg a 0,1%-ot | Megfelel |
| Meglumin | Vízmentes számítás szerint a C7H17NO5 tartalmának 37,8% és 39,8% között kell lennie. | 38,5% |
| Vizsgálat | Vízmentes számítás szerint a C-tartalom23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) 98,0%~102,0% között kell lennie | 100,4%
|
| Bakteriális endotoxin | A Fosaprepitant-dimeglumin mg-jára jutó endotoxin mennyiségének kevesebbnek kell lennie, mint 0,16 EU. | Megfelel
|
| Mikrobiális határérték | A teljes aerob mikrobaszám nem haladhatja meg a 100 cfu/g vizsgálati mintát, a teljes penész- és élesztőgombaszám nem haladhatja meg az 50 cfu/g vizsgálati mintát, és az Escherichia coli nem mutatható ki. | Teljes aerob mikrobiális mennyiség: 3 cfu/g a penészgombák és élesztőgombák teljes száma:＜10 cfu/g Escherichia coli: Nem észlelhető
|
| Következtetés | A termék megfelel a vállalati szabványnak | |
Használat
A neurokinin receptoroknak három altípusa létezik: NK1, NK2 és NK3. Közülük az NK1 receptor rendelkezik a legerősebb kötődési képességgel a P-anyaghoz, és a legnagyobb tartalommal az agy hányásközpontjában rendelkezik. Miután az NK1 receptor a központi idegrendszerben a P-anyaghoz kötődik, számos patofiziológiai folyamatot indít el, például hányást, szorongást és migrént. Az NK1RA-k, mint például az apirpitan és a fosapirpitan, hatékonyan megelőzik és kezelik a CINV-t azáltal, hogy szelektíven kötődnek az NK1 receptorhoz. Az akut CINV általában a perifériás 5-HT3 energiaútvonal aktivitásához kapcsolódik, míg a késleltetett CINV a központi P-anyaghoz. Ezért az 5-HT3RA-kkal összehasonlítva az apirpitan és a fosapirpitan nyilvánvaló előnyöket mutat a késleltetett hányás esetén.
A foszapirtán-dimetilmeglumin egy neurokinin-1 receptor antagonista (NK-1RA), amelyet a Merck fejlesztett ki. 2008 januárjában került először az Egyesült Államokba. A foszapirtán-dimetilmegalumin az aprepitant, az első NK-1RA gyógyszer prekurzor gyógyszere. A szervezetbe jutás után gyorsan aprepitanttá alakul, és klinikailag a közepesen súlyos vagy magas emetogén kemoterápia (beleértve a nagy dózisú ciszplatint is) kezdeti és ismételt alkalmazása által okozott akut vagy késleltetett hányinger és hányás megelőzésére és kezelésére használják.
A foszaprepitant-dimeglumin só (MK-0517) az aprepitant vízben oldódó foszfoacil prekurzor gyógyszere és egy NK1 antagonista.
Csomagolás és szállítás
5 kg, 25 kg az ügyfél igényei szerint.
Közönséges árukhoz tartozik, és óceánon és légi úton is szállítható
Tárolás és megőrzés
Minőségét megőrzi: a gyártástól számított 24 hónapig, eredeti, bontatlan csomagolásban, hűvös, száraz helyen, közvetlen napfénytől és víztől védve tárolva.
Szellőztetett raktár, Alacsony hőmérsékletű szárítás, Elkülönítve oxidálószerektől, savaktól.
