Fosaprepitandi dimeglumiin / CAS: 265121-04-8
Lühike kirjeldus:
Toote nimetus: Fosaprepitantdimeglumiin
Tüüp: ZA-N
CASi nr: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809,63
STRUKTUUR:
spetsifikatsioon
| Testiobjekt | Vastuvõtukriteeriumid | Tulemus |
| Välimus | Valge või tuhmvalge pulber | Valge pulber |
| Lahustuvus | See toode lahustub kergesti vees ja metanoolis, kuid ei lahustu etanoolis ega atsetonitriilis. | Vastama |
| Spetsiifiline pöörlemine | +28,0° kuni+33,0°
| +31,5°
|
| UV-tuvastamine | Maksimaalne neeldumine on lainepikkustel 210 nm ja 263 nm. | Vastama
|
| Infrapuna-tuvastus | Infrapuna neeldumisspekter peaks olema kooskõlas võrdlusaine spektriga. | Vastama
|
| Kromatograafiline identifitseerimine | Testlahuse peamise piigi retentsiooniaeg peaks olema kooskõlas võrdluslahuse retentsiooniajaga. | Vastama
|
| Leeliselisus | 7,0–9,0 | 7.7 |
| Lahenduse selgus | Peaks olema selge; tekkiv opalestsents ei ole märgatavam kui võrdlussuspensioonil II | Vastama
|
| Seotud ained | Lisand A ≤ 0,15% Lisand B ≤ 0,1% Lisand I3-1 ≤ 0,15% Muud üksikud lisandid ≤ 0,10% Lisandite kogusisaldus ≤ 1,0% | 0,08% Märkamatult 0,04% 0,03% 0,15% |
| Enantiomeer | Mitte üle 0,15% | Märkamatult |
| Jäänud lahustid 1 | Metanool ≤3000 ppm Etanool ≤5000 ppm Atsetonitriil ≤410 ppm Eeter ≤5000 ppm Atsetoon ≤5000 ppm Metüül-tert-butüüleeter ≤5000 ppm Tolueen ≤890 ppm
| 1667 ppm 92 lk/min Märkamatult 54 lk/min 2636 ppm 187 lk/min Märkamatult
|
| Jääklahusti 2 | Trietüülamiin ≤5000 ppm
| 58 lk/min
|
| Veesisaldus | ≤2,0% | 1,4% |
| Raskmetallid | Ei tohi ületada 10 ppm | Vastama |
| Pallaadium | Mitte üle viie ppm | Märkamatult |
| Kloriidi | See ei tohiks ületada 0,01% | Vastama |
| Sulfaat | See ei tohiks ületada 0,1% | Vastama |
| Meglumiin | Veevaba arvutuse kohaselt peaks C7H17NO5 sisaldus olema 37,8–39,8%. | 38,5% |
| Analüüs | Veevaba arvutuse kohaselt on C sisaldus23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) peaks olema 98,0% ~ 102,0% | 100,4%
|
| Bakteriaalne endotoksiin | Endotoksiini kogus 1 mg fosaprepitandi dimeglumiini kohta peaks olema väiksem kui 0,16 EU. | Vastama
|
| Mikroobide piir | Aeroobsete mikroobide koguarv ei ületa 100 cfu/cfu, hallitusseente ja pärmseente koguarv ei ületa 50 cfu/g uuritava proovi kohta ja Escherichia coli puudub. | Aeroobsete mikroobide koguarv: 3 cfu/g hallitusseente ja pärmseente koguarv:<10 cfu/g Escherichia coli: Avastamata
|
| Kokkuvõte | Toode vastab ettevõtte standardile | |
Kasutus
Neurokiniini retseptoreid on kolm alatüüpi: NK1, NK2 ja NK3. Nende hulgas on NK1 retseptoril kõige tugevam seondumisvõime substants P-ga ja suurim sisaldus aju oksekeskuses. Pärast NK1 retseptori seondumist substants P-ga kesknärvisüsteemis käivitab see rea patofüsioloogilisi protsesse, nagu oksendamine, ärevus ja migreen. NK1RA-d, nagu apirpitaan ja fosapirpitan, ennetavad ja ravivad tõhusalt keemiaravist tingitud iiveldust ja oksendamist, seondudes selektiivselt NK1 retseptoriga. Tavaliselt on äge keemiaravist tingitud iiveldus ja oksendamine seotud perifeerse 5-HT3 energia raja aktiivsusega, samas kui hilinenud keemiaravist tingitud iiveldus ja oksendamine on seotud tsentraalse P-ainega. Seetõttu näitavad apirpitaan ja fosapirpitan võrreldes 5-HT3RA-dega ilmseid eeliseid hilinenud oksendamise korral.
Fosapirtaandimetüülmeglumiin on neurokiniin-1 retseptori antagonist (NK-1RA), mille töötas välja Merck. See toodi esmakordselt Ameerika Ühendriikides turule 2008. aasta jaanuaris. Fosapirtaandimetüülmegalamiin on aprepitandi, esimese NK-1RA ravimi, eelkäija. Pärast organismi sisenemist saab seda kiiresti muuta aprepitandiks ja seda kasutatakse kliiniliselt ägeda või hilinenud iivelduse ja oksendamise ennetamiseks ja raviks, mis on põhjustatud mõõduka kuni suure emetogeense keemiaravi (sh suure annusega tsisplatiini) esmasest ja korduvast kasutamisest.
Fosaprepitandi dimeglumiinsool (MK-0517) on aprepitandi vees lahustuv fosfoatsüülprekursorravim ja NK1 antagonist.
Pakendamine ja saatmine
5 kg, 25 kg vastavalt kliendi soovile.
Kuulub tavaliste kaupade hulka ja saab kohale toimetada ookeani ja õhu kaudu
Säilitamine ja ladustamine
Säilivusaeg: 24 kuud alates valmistamiskuupäevast originaalpakendis avamata jahedas ja kuivas kohas, eemal otsesest päikesevalgusest ja veest.
Ventileeritav ladu, madalal temperatuuril kuivatamine, eraldatud oksüdeerijatest, hapetest.
