Fosaprepitant dimeglumina / CAS: 265121-04-8
Breve descripción:
Nombre del producto: Fosaprepitant dimeglumina
Tipo:ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809,63
ESTRUCTURA:
especificación
| Elemento de prueba | Criterios de aceptación | Resultado |
| Apariencia | Polvo blanco o blanquecino | Polvo blanco |
| Solubilidad | Este producto es fácilmente soluble en agua y metanol, pero insoluble en etanol o acetonitrilo. | Ajustarse |
| rotación específica | +28.0° a+33,0°
| +31,5°
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| identificación UV | La absorción máxima se produce en las longitudes de onda de 210 nm y 263 nm. | Ajustarse
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| identificación por infrarrojos | El espectro de absorción infrarroja debe ser consistente con el espectro de la sustancia de referencia. | Ajustarse
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| Identificación cromatográfica | El tiempo de retención del pico principal de la solución de prueba debe ser consistente con el de la solución de referencia. | Ajustarse
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| Alcalinidad | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Claridad de la solución | Debe quedar claro que cualquier opalescencia producida no es más pronunciada que la de la suspensión de referencia II. | Ajustarse
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| Sustancias relacionadas | Impureza A ≤ 0,15% Impureza B ≤ 0,1% Impureza I3-1 ≤ 0,15% Otras impurezas individuales ≤ 0,10% Impurezas totales ≤ 1,0% | 0,08% No detectado 0,04% 0,03% 0,15% |
| Enantiómero | No superior al 0,15% | No detectado |
| Disolventes residuales 1 | Metanol ≤3000 ppm Etanol ≤5000 ppm Acetonitrilo ≤410 ppm Éter ≤5000 ppm Acetona ≤5000 ppm metil terc-butil éter ≤5000 ppm Tolueno ≤890 ppm
| 1667 ppm 92 ppm No detectado 54 ppm 2636 ppm 187 ppm No detectado
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| Disolvente residual 2 | Trietilamina ≤5000 ppm
| 58 ppm
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| Contenido de agua | ≤2,0% | 1,4% |
| metales pesados | No debe exceder las 10 ppm | Ajustarse |
| Paladio | No exceder de cinco ppm | No detectado |
| Cloruro | No debe superar el 0,01% | Ajustarse |
| Sulfato | No debe superar el 0,1% | Ajustarse |
| Meglumina | Según el cálculo anhidro, el contenido de C7H17NO5 debería ser del 37,8% al 39,8%. | 38,5% |
| Ensayo | Según el cálculo anhidro, el contenido de C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) debería ser 98.0%~102.0% | 100,4%
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| endotoxina bacteriana | La cantidad de endotoxina por mg de fosaprepitant dimeglumina debe ser inferior a 0,16 UE. | Ajustarse
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| Límite microbiano | El recuento total de microorganismos aerobios no supera las 100 UFC, el recuento total combinado de mohos y levaduras no supera las 50 UFC por gramo de muestra y no se detecta Escherichia coli. | Microorganismos aerobios totales: 3 ufc/g Recuento total combinado de mohos y levaduras:＜10 ufc/g Escherichia coli: No detectada
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| Conclusión | El producto cumple con los estándares de la empresa. | |
Uso
Existen tres subtipos de receptores de neuroquinina: NK1, NK2 y NK3. Entre ellos, el receptor NK1 presenta la mayor afinidad de unión a la sustancia P y la mayor concentración en el centro del vómito del cerebro. Tras la unión del receptor NK1 a la sustancia P en el sistema nervioso central, se desencadena una serie de procesos fisiopatológicos como vómitos, ansiedad y migraña. Los agonistas del receptor NK1 (NK1RA), como el apirpitan y el fosapirpitan, previenen y tratan eficazmente las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia (NVIQ) al unirse selectivamente al receptor NK1. Generalmente, las NVIQ agudas se relacionan con la actividad de la vía energética periférica 5-HT3, mientras que las NVIQ tardías se relacionan con la sustancia P central. Por lo tanto, en comparación con los agonistas del receptor 5-HT3 (5-HT3RA), el apirpitan y el fosapirpitan muestran ventajas evidentes para el tratamiento de las náuseas y vómitos tardíos.
El fosarpitan dimetilmeglumina es un antagonista del receptor de neuroquinina-1 (NK-1RA) desarrollado por Merck. Se lanzó por primera vez en Estados Unidos en enero de 2008. El fosarpitan dimetilmeglumina es el fármaco precursor del aprepitant, el primer fármaco NK-1RA. Tras su administración, se convierte rápidamente en aprepitant y se utiliza clínicamente para prevenir y tratar las náuseas y los vómitos agudos o tardíos causados por el uso inicial y repetido de quimioterapia emetogénica moderada a alta (incluido el cisplatino en dosis altas).
La sal de dimeglumina de fosaprepitant (MK-0517) es un fármaco precursor de fosfoacilo soluble en agua del aprepitant y un antagonista del NK1.
Embalaje y envío
5 kg, 25 kg según los requisitos del cliente.
Pertenece a los bienes comunes y puede entregarse por vía marítima y aérea.
Conservar y almacenar
Vida útil: 24 meses a partir de la fecha de fabricación en su embalaje original sin abrir, almacenado en un lugar fresco y seco, alejado de la luz solar directa y del agua.
Almacén ventilado, secado a baja temperatura, separado de oxidantes y ácidos.
