Fosaprepitant dimeglumina / CAS：265121-04-8
Descripció breu:
Nom del producte: Fosaprepitant dimeglumina
Tipus: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809,63
ESTRUCTURA:
especificació
| Element de prova | Criteris d'acceptació | Resultat |
| Aspecte | Pols blanca o blanquinosa | pols blanca |
| Solubilitat | Aquest producte és fàcilment soluble en aigua i metanol, però insoluble en etanol o acetonitril | Conformar-se |
| Rotació específica | +28,0° a+33,0°
| +31,5°
|
| Identificació UV | L'absorció màxima es produeix a longituds d'ona de 210 nm i 263 nm. | Conformar-se
|
| Identificació per infrarojos | L'espectre d'absorció infraroja ha de ser coherent amb l'espectre de la substància de referència | Conformar-se
|
| Identificació cromatogràfica | El temps de retenció del pic principal de la solució de prova ha de ser coherent amb el de la solució de referència. | Conformar-se
|
| Alcalinitat | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Claritat de la solució | Ha de ser clar; qualsevol opalescència produïda no és més pronunciada que la de la suspensió de referència II | Conformar-se
|
| Substàncies relacionades | Impuresa A ≤ 0,15% Impuresa B ≤ 0,1% Impuresa I3-1 ≤ 0,15% Altres impureses individuals ≤ 0,10% Impureses totals ≤ 1,0% | 0,08% No detectat 0,04% 0,03% 0,15% |
| Enantiòmer | No superior al 0,15% | No detectat |
| Dissolvents residuals 1 | Metanol ≤3000 ppm Etanol ≤5000 ppm Acetonitril ≤410 ppm Èter ≤5000 ppm Acetona ≤5000 ppm Èter metil terc butílic ≤5000 ppm Toluè ≤890 ppm
| 1667 ppm 92 ppm No detectat 54 ppm 2636 ppm 187 ppm No detectat
|
| Dissolvent residual 2 | Trietilamina ≤5000 ppm
| 58 ppm
|
| Contingut d'aigua | ≤2,0% | 1,4% |
| metalls pesants | No ha de superar les 10 ppm | Conformar-se |
| Pal·ladi | No superior a cinc ppm | No detectat |
| Clorur | No ha de superar el 0,01% | Conformar-se |
| Sulfat | No ha de superar el 0,1% | Conformar-se |
| Meglumina | Segons el càlcul anhidre, el contingut de C7H17NO5 hauria de ser del 37,8% al 39,8%. | 38,5% |
| Assaig | Segons el càlcul anhidre, el contingut de C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) hauria de ser del 98,0% al 102,0% | 100,4%
|
| endotoxina bacteriana | La quantitat d'endotoxina per mg de fosaprepitant dimeglumina ha de ser inferior a 0,16 EU. | Conformar-se
|
| Límit microbià | El recompte total de microbis aeròbics no és superior a 100 ufc, el recompte total combinat de floridures i llevats no és superior a 50 ufc per g de mostra de prova i l'Escherichia coli està absent | El total de microbis aeròbics: 3 ufc/g el recompte total combinat de floridures i llevats:10 ufc/g Escherichia coli: No detectat
|
| Conclusió | El producte confirma l'estàndard empresarial | |
Ús
Hi ha tres subtipus de receptors de neurocinina: NK1, NK2 i NK3. Entre ells, el receptor NK1 té la capacitat d'unió més forta a la substància P i el contingut més alt al centre del vòmit del cervell. Després que el receptor NK1 s'uneixi a la substància P al sistema nerviós central, desencadena una sèrie de processos fisiopatològics com ara vòmits, ansietat i migranya. Els NK1RA com l'apirpitan i el fosapirpitan prevenen i tracten eficaçment les CINV unint-se selectivament al receptor NK1. Normalment, les CINV agudes estan relacionades amb l'activitat de la via energètica perifèrica 5-HT3, mentre que les CINV retardades estan relacionades amb la substància P central. Per tant, en comparació amb els 5-HT3RA, l'apirpitan i el fosapirpitan mostren avantatges evidents per als vòmits retardats.
El fosapirtan dimetilmeglumina és un antagonista del receptor de la neurocinina-1 (NK-1RA) desenvolupat per Merck. Es va llançar per primera vegada als Estats Units el gener de 2008. El fosapirtan dimetilmegalamina és el fàrmac precursor de l'aprepitant, el primer fàrmac NK-1RA. Després d'entrar al cos, es pot convertir ràpidament en aprepitant i s'utilitza clínicament per prevenir i tractar les nàusees i els vòmits aguts o retardats causats per l'ús inicial i repetit de quimioteràpia emetogènica moderada a alta (inclosa la dosi alta de cisplatí).
La sal de fosaprepitant dimeglumina (MK-0517) és un fàrmac precursor fosfoacil soluble en aigua de l'aprepitant i un antagonista NK1.
Embalatge i enviament
5 kg, 25 kg segons els requisits del client.
Pertany als béns comuns i es pot lliurar per mar i aire
Mantenir i emmagatzemar
Vida útil: 24 mesos a partir de la data de fabricació en l'envàs original sense obrir, emmagatzemat en un lloc fresc i sec, protegit de la llum solar directa i de l'aigua.
Magatzem ventilat, assecat a baixa temperatura, separat d'oxidants, àcids.
