Фосапрэпітант дымеглюмін / CAS: 265121-04-8
Кароткае апісанне:
Назва прадукту: Фосапрэпітант дымеглюмін
Тып: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
МВт: 809,63
СТРУКТУРА:
спецыфікацыя
| Тэставы элемент | Крытэрыі прыёмкі | Вынік |
| Знешні выгляд | Белы або брудна-белы парашок | Белы парашок |
| Растваральнасць | Гэты прадукт лёгка раствараецца ў вадзе і метаноле, але не раствараецца ў этаноле або ацэтанітрыле | Адпаведнасць |
| Удзельнае кручэнне | +28,0° да+33,0°
| +31,5°
|
| УФ-ідэнтыфікацыя | Максімальнае паглынанне назіраецца пры даўжынях хваль 210 нм і 263 нм. | Адпаведнасць
|
| Інфрачырвоная ідэнтыфікацыя | Інфрачырвоны спектр паглынання павінен адпавядаць спектру эталоннага рэчыва | Адпаведнасць
|
| Храматаграфічная ідэнтыфікацыя | Час утрымання асноўнага піка тэставага раствора павінен супадаць з часам утрымання эталоннага раствора. | Адпаведнасць
|
| Шчолачнасць | 7,0~9,0 | 7.7 |
| Яснасць рашэння | Павінна быць празрыстай; любая апалесцэнцыя, якая ўтвараецца, не больш выяўленая, чым у эталоннай суспензіі II | Адпаведнасць
|
| Роднасныя рэчывы | Прымешка А ≤ 0,15% Прымешка B ≤ 0,1% Прымешка I3-1 ≤ 0,15% Іншыя асобныя прымешкі ≤ 0,10% Агульная колькасць прымешак ≤ 1,0% | 0,08% Не выяўлена 0,04% 0,03% 0,15% |
| Энантыёмеры | Не больш за 0,15% | Не выяўлена |
| Рэшткавыя растваральнікі 1 | Метанол ≤3000 праміле Этанол ≤5000 праміле Ацэтанітрыл ≤410 праміле Эфір ≤5000 праміле Ацэтон ≤5000 праміле Метыл-тэрт-бутылавы эфір ≤5000 праміле Талуол ≤890 праміле
| 1667 праміле 92 праміле Не выяўлена 54 праміле 2636 праміле 187 праміле Не выяўлена
|
| Рэшткавы растваральнік 2 | Трыэтыламін ≤5000 праміле
| 58 праміле
|
| Змест вады | ≤2,0% | 1,4% |
| Цяжкія металы | Не павінна перавышаць 10 праміле | Адпаведнасць |
| Паладый | Не больш за пяць праміле | Не выяўлена |
| Хларыд | Не павінна перавышаць 0,01% | Адпаведнасць |
| Сульфат | Не павінна перавышаць 0,1% | Адпаведнасць |
| Меглюмін | Згодна з разлікам на бязводны раствор, утрыманне C7H17NO5 павінна складаць ад 37,8% да 39,8%. | 38,5% |
| Аналіз | Згодна з бязводным разлікам, утрыманне C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) павінна быць 98,0%~102,0% | 100,4%
|
| Бактэрыяльны эндатаксін | Колькасць эндатаксіну на мг фосапрэпітанту дымеглюміну павінна быць меншай за 0,16 EU | Адпаведнасць
|
| Мікробны ліміт | Агульная колькасць аэробных мікробаў не перавышае 100 КОЕ, агульная колькасць цвілевых і дрожджавых бактэрый не перавышае 50 КОЕ на г тэставага ўзору, а кішачная палачка адсутнічае. | Агульная колькасць аэробных мікробаў: 3 КОЕ/г агульная колькасць цвілі і дрожджаў:<10 КУО/г Кішачная палачка: не выяўлена
|
| Выснова | Прадукт адпавядае карпаратыўнаму стандарту | |
Выкарыстанне
Існуюць тры падтыпы нейракінінавых рэцэптараў: NK1, NK2 і NK3. Сярод іх рэцэптар NK1 мае найбольшую здольнасць звязвацца з рэчывам P і найбольшую яго канцэнтрацыю ў ванітавым цэнтры мозгу. Пасля таго, як рэцэптар NK1 звязваецца з рэчывам P у цэнтральнай нервовай сістэме, ён запускае шэраг патафізіялагічных працэсаў, такіх як ваніты, трывога і мігрэнь. NK1RA, такія як апірпітан і фасапірпітан, эфектыўна прадухіляюць і лечаць ваніты, выкліканыя хіміятэрапіяй (CINV), шляхам выбарачнага звязвання з рэцэптарам NK1. Звычайна вострая CINV звязана з актыўнасцю перыферычнага энергетычнага шляху 5-HT3, у той час як адтэрмінаваная CINV звязана з цэнтральным рэчывам P. Такім чынам, у параўнанні з 5-HT3RA, апірпітан і фасапірпітан дэманструюць відавочныя перавагі пры адтэрмінаванай ванітах.
Фосарпітан дыметылмеглюмін — гэта антаганіст рэцэптараў нейракініну-1 (NK-1RA), распрацаваны кампаніяй Merck. Упершыню ён быў выпушчаны ў ЗША ў студзені 2008 года. Фосарпітан дыметылмегаламін — гэта папярэднік апрэпітанту, першага прэпарата NK-1RA. Пасля траплення ў арганізм ён можа хутка ператварацца ў апрэпітант і клінічна выкарыстоўваецца для прафілактыкі і лячэння вострай або адтэрмінаванай млоснасці і ваніт, выкліканых першапачатковым і паўторным ужываннем умеранай або высокай эметагеннай хіміятэрапіі (у тым ліку высокіх доз цысплаціну).
Фосапрэпітант дымеглюмінавая соль (MK-0517) — гэта водарастваральны фосфаацыльны папярэднік апрэпітанту і антаганіст NK1.
Упакоўка і дастаўка
5 кг, 25 кг у залежнасці ад патрабаванняў кліента.
Належыць да агульнадаступных тавараў і можа дастаўляцца акіянам і паветрам
Захоўванне і захоўванне
Тэрмін прыдатнасці: 24 месяцы з даты вырабу ў арыгінальнай неадкрытай упакоўцы, захоўваць у прахалодным сухім месцы, абароненым ад прамых сонечных прамянёў і вады.
Вентыляваны склад, нізкатэмпературная сушка, асобна ад акісляльнікаў, кіслот.
