Fosaprepitant dimeglumine / CAS：265121-04-8
Maikling Paglalarawan:
Pangalan ng produkto: Fosaprepitant dimeglumine
Uri:ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809.63
ISTRUKTURA:
detalye
| Aytem sa Pagsubok | Mga Pamantayan sa Pagtanggap | Resulta |
| Hitsura | Puti o maputlang pulbos | Puting pulbos |
| Kakayahang matunaw | Ang produktong ito ay madaling natutunaw sa tubig at methanol, ngunit hindi natutunaw sa ethanol o acetonitrile | Sumunod |
| Tiyak na pag-ikot | +28.0° hanggang+33.0°
| +31.5°
|
| Pagkilala sa UV | Mayroong pinakamataas na pagsipsip sa mga wavelength na 210nm at 263nm | Sumunod
|
| Pagkilala sa infrared | Ang infrared absorption spectrum ay dapat na naaayon sa spectrum ng reference substance. | Sumunod
|
| Pagkilala sa kromatograpiko | Ang oras ng pagpapanatili ng pangunahing tugatog ng solusyon sa pagsubok ay dapat na naaayon sa oras ng solusyon sa sanggunian. | Sumunod
|
| Alkalinidad | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Kalinawan ng solusyon | Dapat malinaw; Anumang opalescence na nalikha ay hindi mas kitang-kita kaysa sa reference suspension II | Sumunod
|
| Mga kaugnay na sangkap | Karumihan A ≤ 0.15% Karumihan B ≤ 0.1% Karumihan I3-1 ≤ 0.15% Iba pang mga impurities na nag-iisa ≤ 0.10% Kabuuang mga dumi ≤ 1.0% | 0.08% Hindi natukoy 0.04% 0.03% 0.15% |
| Enantiomer | Hindi hihigit sa 0.15% | Hindi natukoy |
| Mga natitirang solvent 1 | Methanol ≤3000ppm Ethanol ≤5000ppm Acetonitrile ≤410ppm Eter ≤5000ppm Aseton ≤5000ppm Metil tert butyl ether ≤5000ppm Toluene ≤890ppm
| 1667ppm 92ppm Hindi natukoy 54ppm 2636ppm 187ppm Hindi natukoy
|
| Natitirang solvent 2 | Triethylamine ≤5000ppm
| 58ppm
|
| Nilalaman ng tubig | ≤2.0% | 1.4% |
| Mabibigat na metal | Hindi dapat lumagpas sa 10 ppm | Sumunod |
| Palladium | Hindi hihigit sa limang ppm | Hindi natukoy |
| Klorido | Hindi ito dapat lumagpas sa 0.01% | Sumunod |
| Sulpate | Hindi ito dapat lumagpas sa 0.1% | Sumunod |
| Meglumine | Ayon sa kalkulasyon ng anhydrous, ang nilalaman ng C7H17NO5 ay dapat na 37.8% hanggang 39.8% | 38.5% |
| Pagsusuri | Ayon sa kalkulasyon ng anhydrous, ang nilalaman ng C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) ay dapat na 98.0%~102.0% | 100.4%
|
| Endotoxin ng bakterya | Ang dami ng endotoxin kada mg ng Fosaprepitant Dimeglumine ay dapat na mas mababa sa 0.16 EU | Sumunod
|
| Limitasyon ng Mikrobyo | Ang kabuuang bilang ng aerobic microbial ay hindi hihigit sa 100 cfu, ang kabuuang bilang ng pinagsamang amag at lebadura ay hindi hihigit sa 50 cfu bawat g ng sample ng pagsubok at wala ang Escherichia coli. | Ang kabuuang aerobic microbial: 3cfu/g ang kabuuang pinagsamang bilang ng amag at lebadura:＜10cfu/g Escherichia coli: Hindi natukoy
|
| Konklusyon | Kinukumpirma ng produkto ang pamantayan ng negosyo | |
Paggamit
Mayroong tatlong subtype ng mga neurokinin receptor: NK1, NK2 at NK3. Sa mga ito, ang NK1 receptor ang may pinakamalakas na kakayahang magbigkis sa substance P at ang pinakamataas na nilalaman sa sentro ng pagsusuka ng utak. Matapos magbigkis ang NK1 receptor sa substance P sa central nervous system, nagti-trigger ito ng serye ng mga prosesong pathophysiological tulad ng pagsusuka, pagkabalisa, at migraine. Ang mga NK1RA tulad ng apirpitan at fosapirpitan ay epektibong pumipigil at gumagamot sa CINV sa pamamagitan ng piling pagbigkis sa NK1 receptor. Karaniwan, ang acute CINV ay nauugnay sa aktibidad ng peripheral 5-HT3 energy pathway, habang ang delayed CINV ay nauugnay sa central P substance. Samakatuwid, kumpara sa 5-HT3RA, ang apirpitan at fosapirpitan ay nagpapakita ng mga malinaw na bentahe para sa delayed na pagsusuka.
Ang Fosapirtan dimethylmeglumine ay isang neurokinin-1receptorantagonist (NK-1RA) na binuo ng Merck. Una itong inilunsad sa Estados Unidos noong Enero 2008. Ang Fosarpitan dimethylmegalamine ay ang precursor drug ng aprepitant, ang unang NK-1RA drug. Pagkatapos makapasok sa katawan, maaari itong mabilis na maging aprepitant at klinikal na ginagamit upang maiwasan at gamutin ang talamak o naantalang pagduduwal at pagsusuka na dulot ng paunang at paulit-ulit na paggamit ng katamtaman hanggang mataas na emetogenic chemotherapy (kabilang ang high-dose cisplatin).
Ang Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517) ay isang natutunaw sa tubig na phosphoacyl precursor drug ng aprepitant at isang NK1 antagonist.
Pag-iimpake at Pagpapadala
5kg, 25kg ayon sa mga kinakailangan ng customer.
Nabibilang sa mga karaniwang produkto at maaaring maghatid sa pamamagitan ng karagatan at himpapawid
Pag-iingat at pag-iimbak
Tagal ng paggamit: 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa, nakaimbak sa orihinal na hindi pa nabubuksang pakete sa malamig at tuyong lugar na malayo sa direktang sikat ng araw, tubig.
Bodega na may bentilasyon, Pagpapatuyo sa mababang temperatura, Hiwalay sa mga oxidant at acid.
