Fosaprepitant dimeglumin / CAS：265121-04-8
Gysgaça düşündiriş:
Önümiň ady: Fosaprepitant dimeglumine
Görnüş: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809.63
GURLUŞY:
spesifikasiýa
| Synag zady | Kabul ediş şertleri | Netije |
| Daşky görnüş | Ak ýa-da ak reňksiz poroşok | Ak poroşok |
| Eriýänlik | Bu önüm suwda we metanolda aňsat ereýär, ýöne etanolda ýa-da asetonitrilde eremeýär | Laýyklyk |
| Aýratyn aýlanma | +28.0° -a çenli＋33.0°
| +31.5°
|
| UV identifikasiýa | 210nm we 263nm tolkun uzynlyklarynda iň ýokary siňdiriş bolýar | Laýyklyk
|
| Infragyzyl identifikasiýa | Infragyzyl siňdiriş spektri salgylanma maddasynyň spektri bilen gabat gelmelidir | Laýyklyk
|
| Hromatografik identifikasiýa | Synag ergininiň esasy depesiniň saklanma wagty salgylanma ergininiň wagty bilen gabat gelmelidir | Laýyklyk
|
| Alkalilik | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Çözgüdiň aýdyňlygy | Aýdyň bolmaly; Öndürilen islendik opalessensiýa II salgylanma suspenziýasyndan has aýdyň däl | Laýyklyk
|
| Baglanyşykly maddalar | Garyndy A ≤ 0.15% B garyndysy ≤ 0.1% I3-1 garyndysy ≤ 0.15% Beýleki ýeke-täk hapaçylyklar ≤ 0.10% Jemi hapaçylyklar ≤ 1.0% | 0.08% Anyklanmadyk 0.04% 0.03% 0.15% |
| Enantiomer | 0,15% -den köp däl | Anyklanmadyk |
| Galyndy erginler 1 | Metanol ≤3000ppm Etanol ≤5000ppm Asetonitril ≤410ppm Efir ≤5000ppm Aseton ≤5000ppm Metil tert butil efiri ≤5000ppm Toluol ≤890ppm
| 1667ppm 92ppm Anyklanmadyk 54ppm 2636ppm 187ppm Anyklanmadyk
|
| Galyndy ergin 2 | Trietilamin ≤5000ppm
| 58ppm
|
| Suwuň mukdary | ≤2.0% | 1.4% |
| Agyr metallar | 10 ppm-den geçmeli däl | Laýyklyk |
| Palladium | Bäş ppm-den köp däl | Anyklanmadyk |
| Hlorid | Ol 0,01% -den geçmeli däl | Laýyklyk |
| Sulfat | Ol 0,1% -den geçmeli däl | Laýyklyk |
| Meglumin | Suwsuz hasaplama görä, C7H17NO5-iň mukdary 37,8% -den 39,8% -e çenli bolmaly. | 38.5% |
| Synag | Suwsuz hasaplama görä, C-niň mukdary23H22F7N4O6P·2(C)7H17NO5) 98.0% ~ 102.0% bolmaly | 100.4%
|
| Bakterial endotoksin | Fosaprepitant Dimegluminiň her mg-da endotoksiniň mukdary 0,16 EU-dan az bolmaly | Laýyklyk
|
| Mikrob çäkliligi | Aerob mikroblaryň umumy sany 100 cfu-dan köp däl, umumy bilelikdäki küýzeleriň we drožžalaryň sany synag nusgasynyň her g-da 50 cfu-dan köp däl we Escherichia coli ýok. | Umumy aerob mikroblary: 3 cfu/g umumy galyplaryň we drožžalaryň sany:<10 cfu/g Escherichia coli: Anyklanmadyk
|
| Netije | Önüm kärhana standartyny tassyklaýar | |
Ulanylyşy
Neýrokinin reseptorlarynyň üç kiçi görnüşi bar: NK1, NK2 we NK3. Olaryň arasynda NK1 reseptory P maddasyna iň güýçli baglanyş ukybyna we beýniniň gaýtaryş merkezinde iň ýokary mukdaryna eýedir. NK1 reseptory merkezi nerw ulgamynda P maddasyna baglanandan soň, gaýtaryş, howsala we migren ýaly birnäçe patofiziologiki prosesleri işe girizýär. Apirpitan we fosapirpitan ýaly NK1RA-lar NK1 reseptoryna saýlama baglanyşmak arkaly CINV-niň öňüni alýar we bejerýär. Adatça, ýiti CINV periferik 5-HT3 energiýa ýolunyň işjeňligi bilen baglanyşyklydyr, gijikdirilen CINV bolsa merkezi P maddasyna baglanyşyklydyr. Şonuň üçin, 5-HT3RA-lar bilen deňeşdirilende, apirpitan we fosapirpitan gijikdirilen gaýtaryş üçin aýdyň artykmaçlyklary görkezýär.
Fosapirtan dimetilmeglumin Merck tarapyndan işlenip düzülen neýrokinin-1 reseptor antagonistidir (NK-1RA). Ol ilkinji gezek 2008-nji ýylyň ýanwarynda ABŞ-da çykaryldy. Fosarpitan dimetilmegalamin ilkinji NK-1RA dermany bolan aprepitantyň öňbaşçy dermanydyr. Bedene girenden soň, ol çaltlyk bilen aprepitant öwrülip bilýär we kliniki taýdan orta we ýokary derejeli emetogen himioterapiýanyň (ýokary dozaly sisplatin bilen birlikde) ilkinji we gaýtalanýan ulanylmagy sebäpli ýüze çykýan ýiti ýa-da gijikdirilen göwreliligiň we gaýtarmanyň öňüni almak we bejermek üçin ulanylýar.
Fosaprepitant dimeglumin duzy (MK-0517) aprepitantyň we NK1 antagonistiniň suwda ereýän fosfoasil prekursor dermanydyr.
Gaplama we iberiş
Müşderiniň talaplaryna görä 5 kg ， 25 kg.
Umumy harytlara degişlidir we okean we howa arkaly eltip berip bilýär
Saklamak we saklamak
Ýaramlylyk möhleti: Öndürilen senesinden başlap 24 aý, açylmadyk asyl gaplamasynda, sowuk we gurak ýerde, gün şöhlesinden we suwdan daşda saklanýar.
Howa geçirijili ammar, Pes temperaturada guradylýar, Oksidleýjilerden we kislotalardan aýrylýar.
