Fosaprepitant dimeglumine / CAS:265121-04-8
vipimo
| Kipengee cha Jaribio | Vigezo vya Kukubali | Matokeo |
| Muonekano | Poda nyeupe au nyeupe isiyo na rangi | Poda nyeupe |
| Umumunyifu | Bidhaa hii huyeyuka kwa urahisi katika maji na methanoli, lakini haimumunyiki katika ethanoli au asetonitrile | Kuzingatia |
| Mzunguko maalum | +28.0° hadi+33.0°
| +31.5°
|
| Utambuzi wa UV | Kuna unyonyaji wa kiwango cha juu zaidi katika mawimbi ya 210nm na 263nm | Kuzingatia
|
| Utambuzi wa infrared | Wigo wa kunyonya wa infrared unapaswa kuendana na wigo wa dutu ya marejeleo. | Kuzingatia
|
| Utambulisho wa kromatografi | Muda wa kushikilia kilele kikuu cha suluhisho la majaribio unapaswa kuendana na ule wa suluhisho la marejeleo | Kuzingatia
|
| Alkalini | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Uwazi wa suluhisho | Inapaswa kuwa wazi; Uwazi wowote unaozalishwa hauonekani zaidi kuliko ule wa kusimamishwa kwa marejeleo II | Kuzingatia
|
| Dutu zinazohusiana | Uchafu A ≤ 0.15% Uchafu B ≤ 0.1% Uchafu I3-1 ≤ 0.15% Uchafu mwingine mmoja ≤ 0.10% Jumla ya uchafu ≤ 1.0% | 0.08% Haijagunduliwa 0.04% 0.03% 0.15% |
| Enantiomeri | Haizidi 0.15% | Haijagunduliwa |
| Viyeyusho vilivyobaki 1 | Methanoli ≤3000ppm Ethanoli ≤5000ppm Asetonitrili ≤410ppm Etha ≤5000ppm Asetoni ≤5000ppm etha ya Methili tert butyl ≤5000ppm Toluini ≤890ppm
| 1667ppm 92ppm Haijagunduliwa 54ppm 2636ppm 187ppm Haijagunduliwa
|
| Kiyeyusho kilichobaki 2 | Triethilamini ≤5000ppm
| 58ppm
|
| Kiasi cha maji | ≤2.0% | 1.4% |
| Metali nzito | Haipaswi kuzidi 10 ppm | Kuzingatia |
| Paladiamu | Haizidi ppm tano | Haijagunduliwa |
| Kloridi | Haipaswi kuzidi 0.01% | Kuzingatia |
| Sulfate | Haipaswi kuzidi 0.1% | Kuzingatia |
| Meglumine | Kulingana na hesabu isiyo na maji, kiwango cha C7H17NO5 kinapaswa kuwa 37.8% hadi 39.8% | 38.5% |
| Jaribio | Kulingana na hesabu isiyo na maji, maudhui ya C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) inapaswa kuwa 98.0%~102.0% | 100.4%
|
| Endotoksini ya bakteria | Kiasi cha endotoksini kwa kila mg ya Fosaprepitant Dimeglumine kinapaswa kuwa chini ya 0.16 EU | Kuzingatia
|
| Kikomo cha Vijidudu | Jumla ya idadi ya vijidudu vya aerobic si zaidi ya 100 cfu, jumla ya idadi ya ukungu na chachu iliyochanganywa si zaidi ya 50 cfu kwa kila g ya sampuli ya jaribio na Escherichia coli haipo. | Jumla ya vijidudu vya aerobic: 3cfu/g jumla ya ukungu na chachu zilizochanganywa:<10cfu/g Escherichia coli: Haijagunduliwa
|
| Hitimisho | Bidhaa inathibitisha kiwango cha biashara | |
Matumizi
Kuna aina tatu za vipokezi vya neurokinin: NK1, NK2 na NK3. Miongoni mwao, kipokezi cha NK1 kina uwezo mkubwa zaidi wa kufungamana na dutu P na kiwango cha juu zaidi katika kituo cha kutapika cha ubongo. Baada ya kipokezi cha NK1 kufungamana na dutu P katika mfumo mkuu wa neva, husababisha mfululizo wa michakato ya kiitolojia kama vile kutapika, wasiwasi na kipandauso. NK1RA kama vile apirpitan na fosapirpitan huzuia na kutibu CINV kwa ufanisi kwa kufungamana kwa hiari na kipokezi cha NK1. Kawaida, CINV kali inahusiana na shughuli ya njia ya nishati ya pembeni ya 5-HT3, huku CINV iliyochelewa ikihusiana na dutu ya kati ya P. Kwa hivyo, ikilinganishwa na 5-HT3RA, apirpitan na fosapirpitan zinaonyesha faida dhahiri za kutapika kwa kuchelewa.
Fosapirtan dimethylmeglumine ni dawa ya neva-kipokezi-1 (NK-1RA) iliyotengenezwa na Merck. Ilizinduliwa kwa mara ya kwanza nchini Marekani mnamo Januari 2008. Fosarpitan dimethylmegalamine ni dawa ya awali ya aprepitant, dawa ya kwanza ya NK-1RA. Baada ya kuingia mwilini, inaweza kubadilishwa haraka kuwa aprepitant na hutumika kliniki kuzuia na kutibu kichefuchefu na kutapika kwa papo hapo au kuchelewa kunakosababishwa na matumizi ya awali na yanayorudiwa ya chemotherapy ya wastani hadi ya juu ya emetogenic (ikiwa ni pamoja na cisplatin yenye kipimo cha juu).
Chumvi ya Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) ni dawa ya awali ya fosfoacyl mumunyifu katika maji ya aprepitant na mpinga NK1.
Ufungashaji na Usafirishaji
Kilo 5, kilo 25 kama mahitaji ya mteja.
Ni mali ya bidhaa za kawaida na inaweza kupelekwa kwa njia ya bahari na hewa
Hifadhi na uhifadhi
Muda wa kuhifadhi: Miezi 24 kuanzia tarehe ya utengenezaji katika kifungashio asili ambacho hakijafunguliwa, kihifadhiwe mahali pakavu na penye baridi, mbali na jua moja kwa moja, maji.
Ghala lenye hewa safi, Kukausha kwa joto la chini, Kinachotenganishwa na vioksidishaji, asidi.









