Fosaprepitant dimeglumine / CAS：265121-04-8
Tlhaloso e Khutšoanyane:
Lebitso la sehlahisoa: Fosaprepitant dimeglumine
Mofuta:ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809.63
SEBOPEHO:
tlhaloso
| Ntho ea Teko | Mekhoa ea ho Amohela | Sephetho |
| Ponahalo | Phofo e tšoeu kapa e sa soeufalang | Phofo e tšoeu |
| Ho qhibiliha ha metsi | Sehlahisoa sena se qhibiliha habonolo metsing le methanol, empa ha se qhibilihe ka har'a ethanol kapa acetonitrile | Lumellana |
| Potoloho e itseng | +28.0° ho ea ho＋33.0°
| +31.5°
|
| Tlhahlobo ea UV | Ho na le ho monya ho hoholo ha maqhubu a maqhubu a 210nm le 263nm | Lumellana
|
| Boitsebiso ba infrared | Sekhahla sa ho monya ha infrared se lokela ho tsamaellana le sekhahla sa ntho e referense. | Lumellana
|
| Tlhahlobo ea chromatographic | Nako ea ho boloka tlhoro e kholo ea tharollo ea teko e lokela ho tsamaellana le ea tharollo ea litšupiso. | Lumellana
|
| Alkalinity | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Ho hlaka ha tharollo | E lokela ho hlaka; Opalescence efe kapa efe e hlahisoang ha e hlahelle ho feta ea reference suspension II | Lumellana
|
| Lintho tse amanang | Litšila A ≤ 0.15% Litšila B ≤ 0.1% Litšila I3-1 ≤ 0.15% Litšila tse ling tse le 'ngoe ≤ 0.10% Litšila tsohle ≤ 1.0% | 0.08% Ha e fumanoe 0.04% 0.03% 0.15% |
| Enantiomere | E sa feteng 0.15% | Ha e fumanoe |
| Litharollo tse setseng 1 | Methanol ≤3000ppm Ethanol ≤5000ppm Acetonitrile ≤410ppm Ether ≤5000ppm Asetone ≤5000ppm Methyl tert butyl ether ≤5000ppm Toluene ≤890ppm
| 1667ppm 92ppm Ha e fumanoe 54ppm 2636ppm 187ppm Ha e fumanoe
|
| Sethapo se setseng sa 2 | Triethylamine ≤5000ppm
| 58ppm
|
| Metsi a mangata | ≤2.0% | 1.4% |
| Tšepe tse boima | Ha ea lokela ho feta 10 ppm | Lumellana |
| Palladium | E sa feteng tse hlano ppm | Ha e fumanoe |
| Chloride | Ha ea lokela ho feta 0.01% | Lumellana |
| Sulfate | Ha ea lokela ho feta 0.1% | Lumellana |
| Meglumine | Ho ya ka dipalo tse sa keneng metsi, dikahare tsa C7H17NO5 di lokela ho ba 37.8% ho isa ho 39.8% | 38.5% |
| Teko | Ho ya ka palo e sa haellang metsi, dikahare tsa C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) e lokela ho ba 98.0%~102.0% | 100.4%
|
| Endotoxin ea baktheria | Palo ea endotoxin ka mg ea Fosaprepitant Dimeglumine e lokela ho ba ka tlase ho 0.16 EU | Lumellana
|
| Moeli oa Likokoana-hloko | Palo yohle ya dikokwana-hloko tse phelang ka aerobic ha e fete 100 cfu, palo yohle ya dibopeho tse kopaneng tsa hlobo le tomoso ha e fete 50 cfu ka g ya sampole ya teko mme Escherichia coli ha e yo. | Kakaretso ea likokoana-hloko tse sebetsang ka aerobic: 3cfu/g palo yohle ya dibopeho tse kopaneng le tomoso:＜10cfu/g Escherichia coli: Ha e fumanehe
|
| Qetello | Sehlahisoa se tiisa maemo a kgwebo | |
Tšebeliso
Ho na le mefuta e meraro ea li-neurokinin receptors: NK1, NK2 le NK3. Har'a tsona, receptor ea NK1 e na le bokhoni bo matla ka ho fetisisa ba ho kopanya P le tekanyo e phahameng ka ho fetisisa setsing sa ho hlatsa sa boko. Kamora hore receptor ea NK1 e ikopanye le substance P tsamaisong ea methapo e bohareng, e qala letoto la lits'ebetso tsa pathophysiological tse kang ho hlatsa, ho tšoenyeha le migraine. Li-NK1RA tse kang apirpitan le fosapirpitan li thibela le ho phekola CINV ka katleho ka ho tlama ka mokhoa o ikhethileng ho receptor ea NK1. Hangata, CINV e matla e amana le ts'ebetso ea tsela ea matla ea 5-HT3 e ka thoko, ha CINV e liehang e amana le substance ea P e bohareng. Ka hona, ha e bapisoa le 5-HT3RA, apirpitan le fosapirpitan li bontša melemo e totobetseng ea ho liehisa ho hlatsa.
Fosapirtan dimethylmeglumine ke setlhare se thibelang methapo ya kutlo (NK-1RA) se hlahisitsweng ke Merck. Se ile sa qala ho sebediswa United States ka Pherekgong 2008. Fosarpitan dimethylmegalamine ke setlhare se etellang pele aprepitant, e leng setlhare sa pele sa NK-1RA. Kamora ho kena mmeleng, se ka fetolwa ka potlako hore e be aprepitant mme se sebediswa ka bongaka ho thibela le ho phekola ho nyekeloa ke pelo le ho hlatsa ho matla kapa ho diehang ho bakwang ke tshebediso ya pele le e phetaphetoang ya chemotherapy e itekanetseng ho isa ho e phahameng ya emetogenic (ho kenyeletswa le cisplatin e nang le tekanyo e hodimo).
Letswai la Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) ke sethethefatsi sa pele sa phosphoacyl se qhibilihang metsing sa aprepitant le mohanyetsi oa NK1.
Ho paka le ho Romela
5kg ，25kg jwalo ka ditlhoko tsa bareki.
Ke ea thepa e tloaelehileng 'me e ka tlisoa ka leoatle le moea
Boloka le ho boloka
Nako ea ho boloka: Likhoeli tse 24 ho tloha letsatsing la tlhahiso ka har'a sephutheloana sa pele se sa buloang se bolokiloe sebakeng se pholileng se omileng se se nang khanya ea letsatsi, metsi.
Ntlo ea polokelo e nang le moea o kenang, Ho omisa mocheso o tlase, E arotsoe ho li-oxidant, li-acid.
