Fosaprepitant dimegluminë / CAS: 265121-04-8
Përshkrim i shkurtër:
Emri i produktit: Fosaprepitant dimegluminë
Lloji: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809.63
STRUKTURA:
specifikim
| Artikull Testimi | Kriteret e Pranimit | Rezultati |
| Pamja | Pluhur i bardhë ose i zbehtë | Pluhur i bardhë |
| Tretshmëria | Ky produkt është lehtësisht i tretshëm në ujë dhe metanol, por i patretshëm në etanol ose acetonitril. | Konform |
| Rrotullimi specifik | +28.0° deri në+33.0°
| +31.5°
|
| Identifikimi UV | Ka thithje maksimale në gjatësi vale prej 210 nm dhe 263 nm | Konform
|
| Identifikimi me infra të kuqe | Spektri i thithjes infra të kuqe duhet të jetë në përputhje me spektrin e substancës referuese. | Konform
|
| Identifikimi kromatografik | Koha e mbajtjes së pikut kryesor të tretësirës së provës duhet të jetë në përputhje me atë të tretësirës referuese. | Konform
|
| Alkaliniteti | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Qartësia e zgjidhjes | Duhet të jetë i qartë; Çdo opaleshencë e prodhuar nuk është më e theksuar se ajo e pezullimit referues II. | Konform
|
| Substancat e lidhura | Papastërtia A ≤ 0.15% Papastërtia B ≤ 0.1% Papastërtia I3-1 ≤ 0.15% Papastërti të tjera të vetme ≤ 0.10% Papastërtitë totale ≤ 1.0% | 0.08% I pazbuluar 0.04% 0.03% 0.15% |
| Enantiomer | Jo më shumë se 0.15% | I pazbuluar |
| Tretësit e mbetur 1 | Metanol ≤3000 ppm Etanol ≤5000 ppm Acetonitril ≤410 ppm Eter ≤5000 ppm Aceton ≤5000 ppm Metil tert butil eter ≤5000 ppm Toluen ≤890 ppm
| 1667 ppm 92ppm I pazbuluar 54ppm 2636 ppm 187ppm I pazbuluar
|
| Tretësi i mbetur 2 | Trietilaminë ≤5000 ppm
| 58ppm
|
| Përmbajtja e ujit | ≤2.0% | 1.4% |
| Metalet e rënda | Nuk duhet të kalojë 10 ppm | Konform |
| Paladium | Jo më shumë se pesë ppm | I pazbuluar |
| Klorur | Nuk duhet të kalojë 0.01% | Konform |
| Sulfat | Nuk duhet të kalojë 0.1% | Konform |
| Megluminë | Sipas llogaritjes së anhidrit, përmbajtja e C7H17NO5 duhet të jetë 37.8% deri në 39.8%. | 38.5% |
| Analizë | Sipas llogaritjes anhidrike, përmbajtja e C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) duhet të jetë 98.0%~102.0% | 100.4%
|
| Endotoksina bakteriale | Sasia e endotoksinës për mg të Fosaprepitant Dimeglumine duhet të jetë më pak se 0.16 EU. | Konform
|
| Limiti mikrobial | Numri total i mikrobeve aerobe nuk është më shumë se 100 cfu, numri total i kombinuar i myqeve dhe majave nuk është më shumë se 50 cfu për g të mostrës së testimit dhe Escherichia coli mungon. | Mikrobiku total aerob: 3cfu/g numri total i kombinuar i mykëve dhe majave:＜10cfu/g Escherichia coli: I pazbuluar
|
| Përfundim | Produkti konfirmon standardin e ndërmarrjes | |
Përdorimi
Ekzistojnë tre nëntipe të receptorëve të neurokininës: NK1, NK2 dhe NK3. Midis tyre, receptori NK1 ka aftësinë më të fortë të lidhjes me substancën P dhe përmbajtjen më të lartë në qendrën e të vjellave të trurit. Pasi receptori NK1 lidhet me substancën P në sistemin nervor qendror, ai shkakton një sërë procesesh patofiziologjike si të vjellat, ankthi dhe migrena. NK1RA si apirpitani dhe fosapirpitani parandalojnë dhe trajtojnë në mënyrë efektive CINV duke u lidhur në mënyrë selektive me receptorin NK1. Zakonisht, CINV akute lidhet me aktivitetin e rrugës periferike të energjisë 5-HT3, ndërsa CINV e vonuar lidhet me substancën qendrore P. Prandaj, krahasuar me 5-HT3RA, apirpitani dhe fosapirpitani tregojnë avantazhe të dukshme për të vjellat e vonuara.
Fosapirtan dimetilmeglumina është një antagonist i receptorëve të neurokininës-1 (NK-1RA) i zhvilluar nga Merck. U lançua për herë të parë në Shtetet e Bashkuara në janar 2008. Fosarpitan dimetilmegalamina është ilaçi pararendës i aprepitantit, ilaçit të parë NK-1RA. Pasi të hyjë në trup, ai mund të shndërrohet shpejt në aprepitant dhe përdoret klinikisht për të parandaluar dhe trajtuar të përzierat dhe të vjellat akute ose të vonuara të shkaktuara nga përdorimi fillestar dhe i përsëritur i kimioterapisë emetogjene të moderuar deri në të lartë (duke përfshirë cisplatinën me dozë të lartë).
Kripa e dimegluminës së fosaprepitantit (MK-0517) është një pararendës fosfoacil i tretshëm në ujë i aprepitantit dhe një antagonisti NK1.
Paketimi dhe Transporti
5 kg, 25 kg sipas kërkesave të klientit.
I përket mallrave të përbashkëta dhe mund të dorëzohet me anë të oqeanit dhe ajrit
Ruajtja dhe ruajtja
Afati i ruajtjes: 24 muaj nga data e prodhimit në paketimin origjinal të pahapur, të ruajtur në një vend të freskët dhe të thatë, larg rrezeve të diellit dhe ujit.
Depo e ventiluar, tharje në temperaturë të ulët, e ndarë nga oksidantët, acidet.
