Fosaprepitant dimeglumine / CAS：265121-04-8
Penerangan Ringkas:
Nama produk: Fosaprepitant dimeglumine
Jenis:ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809.63
STRUKTUR:
spesifikasi
| Item Ujian | Kriteria Penerimaan | Keputusan |
| Rupa | Serbuk putih atau putih pudar | Serbuk putih |
| Keterlarutan | Produk ini mudah larut dalam air dan metanol, tetapi tidak larut dalam etanol atau asetonitril | Mematuhi |
| Putaran khusus | +28.0° ke+33.0°
| +31.5°
|
| Pengenalpastian UV | Terdapat penyerapan maksimum pada panjang gelombang 210nm dan 263nm | Mematuhi
|
| Pengenalpastian inframerah | Spektrum penyerapan inframerah hendaklah selaras dengan spektrum bahan rujukan | Mematuhi
|
| Pengenalpastian kromatografi | Masa pengekalan puncak utama larutan ujian hendaklah konsisten dengan larutan rujukan. | Mematuhi
|
| Kealkalian | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Kejelasan penyelesaian | Harus jelas; Sebarang opalescence yang dihasilkan tidak lebih ketara daripada suspensi rujukan II | Mematuhi
|
| Bahan berkaitan | Kekotoran A ≤ 0.15% Kekotoran B ≤ 0.1% Kekotoran I3-1 ≤ 0.15% Kekotoran tunggal lain ≤ 0.10% Jumlah bendasing ≤ 1.0% | 0.08% Tidak dikesan 0.04% 0.03% 0.15% |
| Enantiomer | Tidak melebihi 0.15% | Tidak dikesan |
| Pelarut baki 1 | Metanol ≤3000ppm Etanol ≤5000ppm Asetonitril ≤410ppm Eter ≤5000ppm Aseton ≤5000ppm Metil tert butil eter ≤5000ppm Toluena ≤890ppm
| 1667ppm 92ppm Tidak dikesan 54ppm 2636ppm 187ppm Tidak dikesan
|
| Pelarut baki 2 | Trietilamina ≤5000ppm
| 58ppm
|
| Kandungan air | ≤2.0% | 1.4% |
| Logam berat | Tidak boleh melebihi 10 ppm | Mematuhi |
| Paladium | Tidak melebihi lima ppm | Tidak dikesan |
| Klorida | Ia tidak boleh melebihi 0.01% | Mematuhi |
| Sulfat | Ia tidak boleh melebihi 0.1% | Mematuhi |
| Meglumin | Menurut pengiraan anhidrus, kandungan C7H17NO5 sepatutnya 37.8% hingga 39.8% | 38.5% |
| Ujian | Menurut pengiraan anhidrus, kandungan C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) sepatutnya 98.0%~102.0% | 100.4%
|
| Endotoksin bakteria | Jumlah endotoksin setiap mg Fosaprepitant Dimeglumine hendaklah kurang daripada 0.16 EU | Mematuhi
|
| Had Mikrob | Jumlah kiraan mikrob aerobik tidak lebih daripada 100 cfu, jumlah kiraan gabungan kulat dan yis tidak lebih daripada 50 cfu setiap g sampel ujian dan Escherichia coli tidak wujud. | Jumlah mikrob aerobik: 3cfu/g jumlah gabungan acuan dan yis:<10cfu/g Escherichia coli: Tidak dikesan
|
| Kesimpulan | Produk mengesahkan piawaian perusahaan | |
Penggunaan
Terdapat tiga subjenis reseptor neurokinin: NK1, NK2 dan NK3. Antaranya, reseptor NK1 mempunyai keupayaan pengikatan paling kuat pada bahan P dan kandungan tertinggi di pusat muntah otak. Selepas reseptor NK1 mengikat pada bahan P dalam sistem saraf pusat, ia mencetuskan satu siri proses patofisiologi seperti muntah, keresahan dan migrain. NK1RA seperti apirpitan dan fosapirpitan berkesan mencegah dan merawat CINV dengan mengikat secara selektif pada reseptor NK1. Biasanya, CINV akut berkaitan dengan aktiviti laluan tenaga 5-HT3 periferi, manakala CINV tertangguh berkaitan dengan bahan P pusat. Oleh itu, berbanding dengan 5-HT3RA, apirpitan dan fosapirpitan menunjukkan kelebihan yang jelas untuk muntah tertangguh.
Fosapirtan dimetilmeglumine ialah antagonis reseptor neurokinin-1 (NK-1RA) yang dibangunkan oleh Merck. Ia pertama kali dilancarkan di Amerika Syarikat pada Januari 2008. Fosarpitan dimetilmegalamine ialah ubat prekursor aprepitant, ubat NK-1RA pertama. Selepas memasuki badan, ia boleh ditukar dengan cepat menjadi aprepitant dan digunakan secara klinikal untuk mencegah dan merawat loya dan muntah akut atau tertangguh yang disebabkan oleh penggunaan awal dan berulang kemoterapi emetogenik sederhana hingga tinggi (termasuk cisplatin dos tinggi).
Garam dimeglumine fosaprepitant (MK-0517) ialah ubat prekursor fosfoasil larut air bagi aprepitant dan antagonis NK1.
Pembungkusan dan Penghantaran
5kg, 25kg mengikut keperluan pelanggan.
Milik barangan biasa dan boleh dihantar melalui laut dan udara
Simpan dan storan
Jangka hayat: 24 bulan dari tarikh pembuatan dalam pembungkusan asal yang belum dibuka disimpan di tempat yang sejuk dan kering, jauh dari cahaya matahari langsung, air.
Gudang berventilasi, Pengeringan suhu rendah, Diasingkan daripada oksidan, asid.
