Fosaprepitanta dimeglumīns / CAS: 265121-04-8
Īss apraksts:
Produkta nosaukums: Fosaprepitanta dimeglumīns
Tips: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809,63
STRUKTŪRA:
specifikācija
| Testa vienums | Pieņemšanas kritēriji | Rezultāts |
| Izskats | Balts vai gandrīz balts pulveris | Balts pulveris |
| Šķīdība | Šis produkts viegli šķīst ūdenī un metanolā, bet nešķīst etanolā vai acetonitrilā. | Atbilst |
| Īpatnējā rotācija | +28,0° līdz+33,0°
| +31,5°
|
| UV identifikācija | Maksimālā absorbcija ir viļņu garumos 210 nm un 263 nm. | Atbilst
|
| Infrasarkanā identifikācija | Infrasarkanās absorbcijas spektram jāatbilst atsauces vielas spektram. | Atbilst
|
| Hromatogrāfiskā identifikācija | Testa šķīduma galvenā pīķa aiztures laikam jābūt vienādam ar references šķīduma aiztures laiku. | Atbilst
|
| Sārmainība | 7,0–9,0 | 7.7 |
| Risinājuma skaidrība | Jābūt dzidram; Jebkura radītā opalescence nedrīkst būt izteiktāka par atsauces suspensijas II opalescenci. | Atbilst
|
| Saistītās vielas | Piemaisījums A ≤ 0,15% Piemaisījums B ≤ 0,1% Piemaisījums I3-1 ≤ 0,15% Citi atsevišķi piemaisījumi ≤ 0,10% Kopējais piemaisījumu daudzums ≤ 1,0% | 0,08% Neatklāti 0,04% 0,03% 0,15% |
| Enantiomērs | Nepārsniedzot 0,15% | Neatklāti |
| Atlikušie šķīdinātāji 1 | Metanols ≤3000 ppm Etanols ≤5000 ppm Acetonitrils ≤410 ppm Ēteris ≤5000 ppm Acetons ≤5000 ppm Metil-terc-butilēteris ≤5000 ppm Toluols ≤890 ppm
| 1667 ppm 92 ppm Neatklāti 54 ppm 2636 ppm 187 ppm Neatklāti
|
| Atlikušais šķīdinātājs 2 | Trietilamīns ≤5000 ppm
| 58 ppm
|
| Ūdens saturs | ≤2,0% | 1,4% |
| Smagie metāli | Nedrīkst pārsniegt 10 ppm | Atbilst |
| Pallādijs | Nepārsniedzot piecus ppm | Neatklāti |
| Hlorīds | Tam nevajadzētu pārsniegt 0,01% | Atbilst |
| Sulfāts | Tam nevajadzētu pārsniegt 0,1% | Atbilst |
| Meglumīns | Saskaņā ar bezūdens aprēķinu C7H17NO5 saturam jābūt no 37,8% līdz 39,8%. | 38,5% |
| Tests | Saskaņā ar bezūdens aprēķinu, C saturs23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) jābūt 98,0%~102,0% | 100,4%
|
| Bakteriālais endotoksīns | Endotoksīna daudzumam uz mg fosaprepitanta dimeglumīna jābūt mazākam par 0,16 EU. | Atbilst
|
| Mikrobu limits | Kopējais aerobo mikrobu skaits nepārsniedz 100 CFU, kopējais pelējuma un rauga sēnīšu skaits nepārsniedz 50 CFU uz gramu testa parauga, un Escherichia coli nav sastopama. | Kopējais aerobo mikrobu daudzums: 3 cfu/g kopējais pelējuma un raugsnīšu skaits:<10 CFU/g Escherichia coli: Neatklāta
|
| Secinājums | Produkts atbilst uzņēmuma standartam | |
Lietojums
Pastāv trīs neirokinīna receptoru apakštipi: NK1, NK2 un NK3. Starp tiem NK1 receptoram ir visspēcīgākā saistīšanās spēja ar P vielu un vislielākais tā saturs smadzeņu vemšanas centrā. Pēc tam, kad NK1 receptors saistās ar P vielu centrālajā nervu sistēmā, tas izraisa virkni patofizioloģisku procesu, piemēram, vemšanu, trauksmi un migrēnu. NK1RA, piemēram, apirpitāns un fosapirpitāns, efektīvi novērš un ārstē CINV, selektīvi saistoties ar NK1 receptoru. Parasti akūta CINV ir saistīta ar perifērā 5-HT3 enerģijas ceļa aktivitāti, savukārt aizkavēta CINV ir saistīta ar centrālo P vielu. Tādēļ, salīdzinot ar 5-HT3RA, apirpitānam un fosapirpitānam ir acīmredzamas priekšrocības aizkavētas vemšanas gadījumā.
Fosapirtāna dimetilmeglumīns ir neirokinīna-1 receptoru antagonists (NK-1RA), ko izstrādājis Merck. Tas pirmo reizi tika laists klajā Amerikas Savienotajās Valstīs 2008. gada janvārī. Fosapirtāna dimetilmegalamīns ir aprepitanta, pirmā NK-1RA medikamenta, prekursors. Pēc iekļūšanas organismā to var ātri pārveidot par aprepitantu, un to klīniski lieto, lai novērstu un ārstētu akūtu vai aizkavētu sliktu dūšu un vemšanu, ko izraisa sākotnēja un atkārtota vidēji smagas vai spēcīgas emetogēnas ķīmijterapijas (tostarp lielas cisplatīna devas) lietošana.
Fosaprepitanta dimeglumīna sāls (MK-0517) ir ūdenī šķīstošs aprepitanta fosfoacila prekursora medikaments un NK1 antagonists.
Iepakošana un piegāde
5 kg, 25 kg pēc klienta prasībām.
Pieder pie parastajām precēm un var piegādāt pa okeānu un gaisu
Glabāšana un uzglabāšana
Derīguma termiņš: 24 mēneši no ražošanas datuma oriģinālajā neatvērtā iepakojumā, uzglabājot vēsā, sausā vietā, sargājot no tiešiem saules stariem un ūdens.
Vēdināma noliktava, žāvēšana zemā temperatūrā, atdalīta no oksidētājiem, skābēm.
